改革基础化学教学，培养创新型人才

在基础化学教学中,为了加强培养医学生的创新能力,根据教学实践活动诸多环节的各自特点,从更新教学内容,优化教学方法和尝试开放式教学等方面,不断激发学生的学习兴趣和创新动力,使学生透彻掌握基础化学的核心内容,取得满意的教学效果。     

乙酰化白藜芦醇通过调节缝隙连接蛋白43表达减轻海水淹溺型急性肺损伤

目的观察海水淹溺肺损伤大鼠肺组织中缝隙连接蛋白43（Cx43）的表达变化及乙酰化白藜芦醇对其的干预作用。方法32只大鼠完全随机分为空白对照组、模型组、乙酰化白藜芦醇预处理组和乙酰化白藜芦醇组,每组8只。采用气管内滴注海水（4ml／kg）的方法制作海水淹溺型急性肺损伤大鼠模型,用ELISA法检测肺组织中TNF-仅和IL-10的含量,实时定量PCR及免疫组化的方法检测肺组织中Cx43的表达变化。结果吸人海水4h后,大鼠肺部损伤明显,TNF—α和IL-10的含量增高,Cx43在基因水平表达量增高,而蛋白水平表达降低;乙酰化白藜芦醇预处理明显减轻海水吸入导致的急性肺损伤,减少炎症因子分泌并且在基因水平和蛋白水平增加Cx43的表达。结论Cx43参与海水淹溺型急性肺损伤的发生与发展,乙酰化白藜芦醇能够通过增加Cx43的表达减轻肺损伤。     

根皮苷及根皮素对小鼠的半数致死量测定

摘 要 目的:研究根皮苷及根皮素对昆明种小鼠的急性毒性作用和测定半数致死量(LD50)。方法: 通过昆明小鼠口服不同浓度的根皮苷及根皮素溶液,观察并记录根皮苷及根皮素对小鼠的毒性反应。利用SPSS(windows 100版) one way ANOVA统计学软件计算其对小鼠的半数致死量(LD50)。结果:昆明种小鼠口服根皮苷及根皮素的LD50分别为9.067、5.760 g·kg^-1,二者的95%可信区间为8.239 8～9.977 5 g·kg^-1,5.364 8～6.184 4 g·kg^-1。结论:根皮素和根皮苷口服毒性极小,其用量安全可靠。     

糖皮质激素对吗啡依赖大鼠脑区阿片μ受体的影响

目的:观察吗啡成瘾大鼠脑区内阿片μ受体的定位分布,研究糖皮质激素(地塞米松)控制阿片戒断症状的分子机制.方法:剂量递增腹腔注射吗啡建立大鼠成瘾模型,给予地塞米松干预,纳洛酮促瘾后观察戒断症状,采用免疫组化实验观察成瘾后阿片μ受体的分布定位变化.结果:吗啡依赖大鼠经地塞米松干预后,由纳洛酮催促戒断症状评分明显低于未经地塞米松处理组;吗啡成瘾后的阿片μ受体在各脑区的表达下调,尤以蓝斑、伏隔核、下丘脑、腹侧被盖区、海马等脑区明显.结论:吗啡成瘾后阿片μ受体在奖赏中枢和海马的表达下降.地塞米松能抑制吗啡依赖大鼠戒断症状及脑区阿片μ受体的表达.     

荧光检测异丙酚血药浓度

目的：探讨异丙酚血药浓度测定的荧光检测方法。方法：在含异丙酚的人体血浆样品中加入磷酸缓冲液及环己烷／正丁醇,振摇、离心,取上清液测荧光强度(激发波长λex=265nm,发射波长λem=310nm)．结果：异丙酚标准液在浓度为0．1～15．0mg／L的范围内,其荧光强度与质量浓度间具有线性关系(r=0．9997)．异丙酚的平均加样回收率大于95％,日内和日间RSI)均小于3％．结论：该方法简便、准确、灵敏度高,可用于临床异丙酚血药浓度检测．     

复合bFGF缓释微球的制备与性能测定

目的:制备复合碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的可降解缓释微球,考察其各项性能,为进一步应用于组织工程奠定基础.方法:采用改良的乳化冷凝法交联制备复合bF-GF的缓释微球,测定微球形态、粒径、载药率和包裹率等,并采用ELISA法考察其体外bFGF的缓释效能.结果:缓释微球平均粒径(12.4±3.6)μm;平均载药率为0.24%,平均包裹率为96.82%.d 1体外释放28.23%,2～5 d时累积释放率达到57.19%,d 7时释放减慢且累计浓度为93.94%.结论:复合bFGF的缓释微球制备工艺简便,性能优良;可在较长时间内持续释放活性bFGF,与组织工程支架的结合应用具有可行性.     

左羟丙哌嗪分散片在健康人体的药代动力学

目的：建立人血浆中左羟丙哌嗪（LDP）浓度的高效液相色谱检测法,研究LDP分散片在健康人体内的药动学特征。方法：以Diamonsil C18（250mm×4.6mm,5μm）为色谱柱;流动相为乙腈-水-冰醋酸-三乙胺（5：95：0.5：0.25）,流速1mL／min,进样体积20μL,激发波长λex 240nm,发射波长λem 350nm。结果：测定方法的线性范围10-1000μg/L,回归方程为Y=4044.5x＋85623.4（r=0.997）,血浆中LDP的最低检测限为3μg/L,平均方法回收率为（92.4±3.7）％,日内与日间的RSD值均小于15％。药动学研究表明,LDP在10名健康人体内的主要药动学参数Tmax,Cmax,AUC（0-12h）和t1/2分别为（0.95±0.24）h,（386±101）μg／L,（833±246）μg·h／L,（1.72±0.64）h。结论：本方法准确、精密、灵敏度较高、简便快速,LDP分散片的药动学特征表现为达峰时间快,生物利用度较高。     

(R)-(-)-1-(2-萘基)-2-N-甲基氨基乙醇的合成

目的研究拟β-肾上腺素(R)-(-)-1-(2-萘基)-2-N-甲基氨基乙醇(1)的合成方法.方法以β-萘乙烯(2)为原料,通过烯烃的Sharpless不对称双羟化、环化、选择性开环、催化氢化、甲酰化、还原等6步反应制备目标产物.结果与结论设计的合成路线以β-萘乙烯计,6步反应总收率为39.3%,ee值高达97%～99%,合成路线易行.目标产物的结构经质谱、红外光谱、1H-NMR和13C-NMR确证.     

盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与生物等效性研究

 目的研究盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与相对生物利用度。方法用高效液相色谱法测定了6条健康Beagle犬口服盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊(受试制剂)和阿呋唑嗪普通片(参比制剂)后不同时间点血浆中阿呋唑嗪的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数及相对生物利用度。结果受试犬口服盐酸阿呋唑嗪20 mg的受试制剂和参比制剂后,血浆中阿呋唑嗪的t_max分别为(1.42±0.49)和(0.79±0.19)h;ρ_max分别为(323.92±70.82)和(508.31±120.62)μg·L^-1;用梯形法计算,AUC_0-t分别为(1082.99±290.75)和(1174.56±336.31)μg·h·L^-1。以AUC计算,与参比制剂相比,受试制剂中阿呋唑嗪的相对生物利用度平均为(93.26±14.94)%。将AUC_0-t经对数转换后进行方差分析,结果表明,受试制剂与参比制剂相比,除个体间外,周期间与制剂间无显著性差异(P>0.05),受试制剂AUC_0-t的90%置信区间为参比制剂的82.5%～108.2%。结论盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊与普通片相比,在犬体内有更长的作用时间,相对生物利用度接近。     

CoQ10软胶囊在Beagle犬体内的相对生物利用度评价

目的:比较在 Beagle 犬体内3种辅酶 Q_(10)(CoQ_(10))制剂的相对生物利用度。方法:采用三制剂三周期(3×3拉丁方)自身对照交叉多剂量口服给药方式,周期间清洗1周。用高效液相色谱法测定6条健康 Beagle 犬口服 CoQ_(10)软胶囊(受试制剂A)、CoQ_(10)普通胶囊(参比制剂 B)和进口 CoQ_(10)软胶囊(参比制剂 C)后不同时间点血浆中 CoQ_(10)的浓度,扣除内源性 CoQ_(10)本底,绘制血药浓度-时间曲线,计算相对生物利用度。结果:受试犬口服 CoQ_(10)60mg 的受试制剂(A)和参比制剂(B,C)后,血浆中 CoQ_(10)AUC_(0-t)(μg·h·mL~(-1))分别为69.31±40.49,62.38±59.05,104.90±64.32。与参比制剂 B 与 C 相比,受试制剂中的相对生物利用度平均为(144.07±79.48)%和(78.60±54.28)%。结论:CoQ_(10)受试制剂 A 生物利用度高于参比制剂 B 而低于参比制剂 C。