抗高血压药奥美沙坦酯合成新路线和相关杂质的研究

目的研究奥美沙坦酯的新合成方法，并对合成中产生的主要杂质进行结构确证和有效控制。方法4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯水解，环合成4,4-二甲基-2-丙基-4,6-二氢呋喃并［3,4-d］咪唑-6-酮，与4-［2-(2-三苯甲基四唑-5-基)苯基］苄基溴缩合，经分离纯化，皂化成钠盐，与4-氯甲基-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯成酯，脱保护基得奥美沙坦酯。对缩合反应的主要杂质应用X-ray单晶衍射谱确证其结构为咪唑位置异构体，并用其合成奥美沙坦酯的咪唑位置异构体。通过优化反应条件抑制异构体的量，从而保证奥美沙坦酯的质量。结果用新路线合成了奥美沙坦酯，总收率60%，纯度大于99.0%；成品中异构体含量小于0.1%。结论本文合成路线是奥美沙坦酯的新合成方法，并首次报道奥美沙坦酯的咪唑位置异构体。     

7-{4-［2-［2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基］乙基］哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物的合成与抗菌活性

目的寻找新型的噁唑烷酮-氟喹诺酮类抗菌药物。方法设计合成了7-{4-［2-［2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基］乙基］哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物，测定其体外抗菌活性。结果共合成20个目标化合物，经^{1H NMR和MS确证结构。目标化合物具有较好的体外抗菌活性，尤其是化合物22，对屎肠球菌的抑制活性分别是吗啉噁酮和诺氟沙星的16倍和64倍，对金葡菌的抑制活性为吗啉噁酮的4倍。结论某些带有氟喹诺酮结构片段的噁唑烷酮类化合物抗菌活性加强。}     

中药抗组织损伤与白细胞黏附

白细胞跨内皮迁移至血管壁间隙是组织损伤和炎症反应的必要步骤,白细胞与血管内皮的黏附是此过程早期重要的一步.白细胞与血管内皮黏附分子的相互作用是组织损伤和炎症反应过程的重要分子基础[1].炎症的重要特征就是白细胞黏附.     

羟基红花黄色素A对大鼠局灶性脑缺血-再灌注损伤的神经保护作用

用尼龙线栓塞法造成大脑中动脉（MCA）缺血模型的大鼠。2h后，尾静脉给予羟基红花黄色素A（1、2和4mg／kg）、尼莫地平（2mg／kg）或生理盐水。4h后取出尼龙线，得到局灶性缺血-再灌注模型。于缺血24h后观察的结果表明，相较于生理盐水组，中、高剂量羟基红花黄色素A可显著改善大鼠的神经学缺陷，减小脑梗死区比例，低剂量组仅可改善大鼠的神经学缺陷。各剂量组疗效均优于尼莫地平。病理组织学检查结果表明，各剂量组可略缓解梗死区神经细胞坏死情况。     

唑类抗真菌药的合成评述

对唑类抗真菌代表性药物酮康唑、特康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、氟康唑和伏立康唑的主要合成方法进行了评述。     

时间控制型结肠定位释药片体外释放的影响因素

以美沙拉嗪为模型药物，制备含不同有机酸的片芯，依次包内隔离层（HPMC）、胃溶衣层（丙烯酸树脂Ⅳ）、外隔离层（HPMC）和肠溶衣层（HPMCP），制得时间依赖型结肠定位释药片。考察了有机酸种类、用量及内隔离层和胃溶衣层增重对片剂释放时滞的影响。结果表明，片芯含琥珀酸50mg、内隔离层和胃溶衣层增重分别为1．2％和12％的片剂，在模拟胃肠液中的时滞约5h,6h累积释放达85％以上。     

盐酸左旋沙丁胺醇的制备

沙丁胺醇（albutero1,2）是肾上腺素能β2-受体激动剂,临床用于治疗支气管哮喘.体外研究表明,左旋沙丁胺醇与β2-受体的亲和力是2的2倍,是其右旋体的100倍.盐酸左旋沙丁胺醇（1evalbutero1hydrochloride,1）,化学名为（R）-α1-[[（1,1-二甲基乙基）氨基]甲基]-4-羟基-1,3-苯二甲醇盐酸盐,由美国Sepracor公司开发,其气雾剂于1999年在美国上市,商品名Xopenex.临床研究表明1用量小、起效快、疗效高,且不良反应少.……     

豆腐果素缓释微丸包衣工艺的研究

分别以Surelease、Eudragit RS30D／RL30D为包衣材料，制备豆腐果素缓释微丸，筛选包衣工艺的优化参数。结果表明，用Surelease、Eudragit两种包衣材料均可得到在12h内缓慢释放的微丸，后者有近1h的时滞。     

Application of Tuina techniques to spinal diseases

It's one of the earliest medical techniques to relieve pain, restore health and enjoy comfort with manipulations. Knowledge on spinal neck pain, shoulder pain, low back pain and leg pain can be traced back to the early stage of human evolution and upright position of two legs. Therefore the history of treating spinal diseases with Tuina or manipulations probably keeps the same pace with civilization.     

中西医结合治疗儿童腹泻型肠易激综合征64例

目的 :研究培菲康加参苓白术散对小儿肠易激结合征的疗效。方法 :将 64例儿童腹泻型肠易激结合征患者随机分为 2组。对照组 30例单独应用培菲康 ,治疗组 34例应用培菲康加参苓白术散 ,均治疗 4周 ,随访 1年并比较两组的疗效。结果 :治疗组的显效率和有效率均高于对照组 ,但无统计学意义 ;对照组复发率明显高于治疗组 ,有显著差异 (P <0 .0 5)。结论 :中西医结合是治疗儿童腹泻型肠易激综合征的一种有效方法