黄芪中7种活性成分对缺氧诱导因子(HIF-1)表达的影响

目的:研究黄芪中的7个主要活性成分芒柄花素、芒柄花苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、毛蕊异黄酮、乙酰黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷Ⅱ、黄芪甲苷对缺氧诱导因子(HIF-1)表达的影响。方法:将包含有高度保留的HIF-1结合位点的缺氧应答原件(HRE)插入到含有荧光素酶报告基因的pBI-GL质粒中,磷酸钙沉降法将构建的质粒转染到人胚肾(HEK)293T纤维原细胞。用不同浓度的药物处理48h后测定荧光素酶的活性,通过荧光素酶报告基因系统评估HIF-1的表达。结果:10μmol·L-1芒柄花素可促进HIF-1的表达。芒柄花苷与HIF-1的表达呈浓度-效应依赖关系,低浓度促进其表达,高浓度抑制其表达。其它5种单体与对照比较无明显作用趋势。结论:本试验可为黄芪的抗肿瘤作用及其他疾病的治疗提供一定依据。     

重组水蛭素-2鼻腔喷雾剂的药代动力学和药效学

目的研究重组水蛭素-2(rHV2)喷雾剂鼻腔给药后在大鼠体内的药代动力学过程及其抗凝血作用。方法采用呈色肽法测定大鼠鼻腔给予rHV2喷雾剂后血浆中rHV2的浓度，并计算其药代动力学参数；考察rHV2鼻腔喷雾剂对正常大鼠和弥散性血管内凝血模型(DIC)家兔凝血时间的影响。结果rHV2喷雾剂鼻腔给药后，rHV2的体内过程符合一室模型，其相对生物利用度为28.53%；rHV2鼻腔喷雾剂可使正常大鼠活化的部分凝血活酶时间(APTT)和凝血酶时间(TT)明显延长，使DIC模型家兔的APTT凝血时间明显缩短，接近正常值。结论药代动力学和药效学结果证明，rHV2鼻腔喷雾剂有望成为rHV2鼻腔给药的有效制剂。     

硫酸镁治疗儿童哮喘急性发作的系统评价

目的：评价静脉注射和雾化吸入硫酸镁治疗儿童哮喘急性发作的有效性。方法：系统检索Cochrane图书馆、Medline、PubMed、Embase、CNKI、VIP、CBM数据库,全面收集静脉注射和雾化吸入硫酸镁对比安慰剂治疗儿童哮喘急性发作的随机对照试验（RCT）,对符合纳入标准的文献进行质量评价,并运用RevMan 5.2软件进行Meta分析。结果：共纳入9个RCT,844例患者。Meta分析结果显示,与对照组比较,静脉注射硫酸镁可以降低患儿的住院率,改善患儿的肺功能（ P＜0.05）,未降低患儿的哮喘症状评分;与对照组比较,雾化吸入硫酸镁可以改善患儿的肺功能（P ＜0.05）,未降低患儿的住院率及哮喘症状评分。结论：静脉注射和雾化吸入硫酸镁可以改善儿童哮喘急性发作临床疗效中的某些指标,但其疗效及安全性尚需更多高质量、大样本、多中心的RCT加以验证。     

载舒尼替尼栓塞微球的制备及体外性质研究

近年来载药微球在栓塞治疗中引起了广泛关注。本研究采用反相悬浮聚合法制备了用于栓塞的聚乙烯醇／丙烯酸微球,首先筛分出粒径在100—1000μm范围的微球,并以舒尼替尼为模型药物,根据离子交换原理制备出载药微球：系统地评价了空白微球（B-Ms）和载药微球（su—Ms）的理化性质：微球的形态、粒径及其分布、平衡含水量、弹性性质等,考察了微球的载药和体外释药的规律。结果显示：微球外观圆整,载药前后微球的粒径均适用于栓塞,载药后微球平衡含水量下降,刚性增加,载药前后微球的弹性均适于栓塞;微球载药量和包封率主要受药液浓度的影响,载药微球在磷酸盐缓冲液（PBS）中缓慢释药,因此,舒尼替尼载药微球具有动脉栓塞治疗的潜在应用价值。     

MDR1基因多态性及表达与急性白血病患者预后相关性的研究进展

多药耐药(multidrug resistant,MDR)是肿瘤细胞耐药的常见方式,也是急性白血病患者化疗失败和复发的主要原因。近年来,国外许多学者围绕MDR1基因多态性及MDR1 mRNA表达与其编码蛋白(P-glycoprotein,P-gp)表达和功能相关性进行了大量研究,多数研究表明P-gp与急性白血病的化疗预后相关。该文就国外关于MDR1基因多态性与急性白血病患者预后相关性的最新研究进展进行了总结,以期对急性白血病患者的治疗与预后评估有所帮助。     

口腔颌面外科围手术期抗菌药物应用合理性分析

目的：分析和评价口腔颌面外科围手术期患者抗菌药物应用的合理性,以提高合理应用抗菌药物的水平。方法：对北京大学口腔医院2009年1～12月出院的颌面外科手术患者病历4037份进行随机抽取,对患者的性别、年龄、手术类别、围手术期抗菌药物应用情况等进行回顾性调查分析,对抗菌药物使用进行合理性评价。结果：总共抽取到997份病例。这些患者中,男506例（50.75%）,女491例（49.25%）,平均年龄31岁,其中≥60岁167例,≤10岁217例。清洁手术183例（18.36%）,清洁-污染手术806例（80.84%）,污染手术8例（0.80%）。所有患者均使用抗菌药物,其中使用一种抗菌药物者486例（48.75%）,2种抗菌药联用者511例（51.25%）;最常用的3类抗菌药物依次为青霉素类（581例,38.53%）,硝基咪唑类（447例,29.64%）,头孢菌素类（321例,21.29%）。2种药物的联用主要为甲硝唑与青霉素和甲硝唑与头孢呋辛,分别为233例（45.6%）和210例（41.1%）;术前预防用药主要以静脉途径给药,但有2例口服给药。979例患者手术预防用药时间合理（术前0.5～2.0h）,其中清洁手术、清洁-污染手术和污染手术患者分别为181例（98.91%）、790例（98.01%）和8例（100%）;18例患者手术预防用药时机不合理,其中14例术前用药时间〈0.5h,4例在术前2.5h。804例患者术后用药合理与基本合理,其中清洁、清洁-污染和污染手术患者分别为125例（68.31%）、671例（83.25%）和8例（100%）;193例患者用药不合理,主要为长时间用药,甚至长达10d。围手术期应用抗菌药合理47例（4.71%）,基本合理686例（68.81%）,合计为733例（73.52%）,其中清洁手术121例,清洁-污染手术605例,污染手术7例;不合理为264例（26.48%）。结论：口腔颌面外科围手术期抗菌药物的不合理应用包括无指征用药、药物选用不当、手术预防用药时间不当及术后长时间用药等。因此,应进一步落实有关抗菌药物临床使用的指南,并加强合理用药教育。     

甘草药材的快速HPLC指纹图谱分析

目的：研究不同地区甘草药材的快速HPLC指纹图谱，为甘草商品药材的鉴别及质量控制提供依据。方法：选择Agilent Eclipse plus C18（4．6mm×50mm，1．8μm）快速高效液相色谱柱，乙腈-0．05％磷酸水溶液为流动相梯度洗脱，流速1．0mL·min^-1，记录11min色谱图。结果：用快速液相色谱方法将甘草药材分析时间从36min缩短为11min；经过聚类分析将70个产地甘草药材分为胀果甘草和乌拉尔甘草两类，其中59个为乌拉尔甘草，11个为胀果甘草；发现甘草素葡萄糖芹糖苷、甘草苷和甘草酸3个指标成分联合可有效评价甘草品种。结论：甘草药材快速HPLC指纹图谱的专属性强，且加快了甘草药材的分析效率，可用于甘草药材的鉴别及质量控制。我国大多数地区销售的甘草商品药材为乌拉尔甘草，少部分为胀果甘草。     

塔中栽培荒漠肉苁蓉化学成分研究

对新疆塔中栽培荒漠肉苁蓉Cistanche deserticola Y. C. Ma干燥肉质茎的化学成分进行研究。采用正相硅胶、凝胶 Sephadex LH-20,MCI,ODS以及半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,运用 NMR,MS等波谱方法以及理化性质结合文献数据对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从塔中栽培荒漠肉苁蓉干燥肉质茎85%乙醇提取物中分离得到17个化合物,其结构鉴定为salsaside B(1)、紫丁香苷(2)、去甲基紫丁香苷(3)、松柏苷(4)、(2E,6E)-3,7-dimethyl-8-hydroxyoctadien-1-O-β-D-glucoside(5)、(+)-丁香脂素(6)、2S,3S,4S-trihydroxy-pentanoic acid(7)、panaxytriol(8)、β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(9)、草夹竹桃苷(10)、3-methyl-but-2-en-1-yl-β-D-glucopyranoside(11)、苄基葡萄糖苷(12)、4-羟基苄基-β-D-葡萄糖苷(13)、烟酰胺(14)、对羟基苯甲酸(15)、对羟基苯乙醇(16)、半乳糖醇(17)。化合物 3,6~13 为首次从该属植物中分离得到,化合物 1,4,5 为首次从该种植物中分离得到。     

8-氯腺苷长循环脂质体的制备及其在大鼠体内的药代动力学

Aim To prepare 8-chloro-adenosine (8-Cl-A) long circulation liposomes with high entrapped efficiency and prolonged action-time of 8-Cl-A in vivo. Methods To prepare 8-Cl-A long circulation liposomes of Manometer size by improved multiple emulsion. The entrapped efficiency, size and size distribution of 8-Cl-A long circulation liposomes were determined, and its pharmacokinetics in rats was evaluated. Results The entrapped efficiency of 8-Cl-A long circulation liposomes was 62.70% and mean diameter of the liposomes was 79.9 rim. The pharmacokinetics studies indicated that 8-Cl-A long circulation liposomes showed higher drug concentration and larger AUC values than that of 8-Cl-A after iv to rats. Conclusion 8-Cl-A long circulation liposomes could prolong the action-time of 8-Cl-A in vivo.     

广藿香生药、化学及药理学的研究进展

广藿香P og ostem on cablin别名刺蕊草、藿香,以干燥地上部分入药,是著名“南药”之一,为临床上常用的芳香化湿药,具有芳香化湿、和中止呕、发表解暑的功能。近年来对广藿香进行了包括品种鉴定、化学成分、药理作用和组织培养等方面的广泛研究,阐明了广藿香的性状和显微特征,分析了影响其化学成分和量的各种因素,并对广藿香调节胃肠道功能和抗菌的药理作用进行了重点归纳。这些研究均为进一步探讨广藿香的品质评价标准、揭示其化学成分与药理作用的相关性提供了理论基础。