心脏彩超联检血清cTnI、IGF-Ⅰ和IGFBP-3水平对先天性心脏病诊断的临床价值

目的:探讨了心脏彩超联检血清心特异性肌钙蛋白(cTnI)、胰岛素样生长因子-Ⅰ(IGF-Ⅰ)和胰岛素样生长因子结合蛋白-3(IGFBP-3)水平对先天性心脏病的诊断价值.方法:应用放射免疫分析和酶联法对32例先天性心脏病患者进行了血清cTnI、IGF-Ⅰ和IGFBP-3测定,并与35名正常健康人作比较.结果:先天性心脏...     

围绝经期高血压的中医护理

目的探讨中医护理干预对围绝经期高血压患者治疗效果的影响。方法对围绝经期高血压患者定时定点监测血压、体重、评估症状改善情况、评估情绪波动情况,跟踪随访全面干预,并与对照组进行对比。结果辩证施护干预组患者治疗效果与对照组比较有显著性差异(P<0.05)。结论运用中医护理干预方式能帮助围绝经期高血压患者提高治疗效果。     

Metabolism and bioactivation of famitinib,a novel inhibitor of receptor tyrosine kinase,in cancer patients

Background and Purpose

Famitinib is a novel multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor under development for cancer treatment. This study aims to characterize the metabolic and bioactivation pathways of famitinib.

Experimental Approach

The metabolites in human plasma, urine and feces were identified via ultra-high performance liquid chromatography-quadrupole-time of flight-mass spectrometry and confirmed using synthetic standards. Biotransformation and bioactivation mechanisms were investigated using microsomes, recombinant metabolic enzymes and hepatocytes.

Key Results

Famitinib was extensively metabolized after repeated oral administrations. Unchanged famitinib was the major circulating material, followed by N-desethylfaminitib (M3), whose steady-state exposure represented 7.2 to 7.5% that of the parent drug. Metabolites in the excreta were mainly from oxidative deamination (M1), N-desethylation (M3), oxidative defluorination (M7), indolylidene hydroxylation (M9-1 and M9-5) and secondary phase-II conjugations. CYP3A4/5 was the major contributor to M3 formation, CYP3A4/5 and aldehyde dehydrogenase to M1 formation and CYP1A1/2 to M7, M9-1 and M9-5 formations. Minor cysteine conjugates were observed in the plasma, urine and feces, implying the formation of reactive intermediate(s). In vitro microsomal studies proved that famitinib was bioactivated through epoxidation at indolylidene by CYP1A1/2 and spontaneously defluorinated rearrangement to afford a quinone-imine species. A correlation between famitinib hepatotoxicity and its bioactivation was observed in the primary human hepatocytes.

Conclusion and Implications

Famitinib is well absorbed and extensively metabolized in cancer patients. Multiple enzymes, mainly CYP3A4/5 and CYP1A1/2, are involved in famitinib metabolic clearance. The quinone-imine intermediate formed through bioactivation may be associated with famitinib hepatotoxicity. Co-administered CYP1A1/2 inducers or inhibitors may potentiate or suppress its hepatotoxicity.     

针刺配合经皮穴位电刺激治疗周围性面瘫疗效观察

目的观察针刺结合经皮穴位电刺激治疗周围性面瘫的临床疗效,探索治疗周围性面瘫的新方法。方法将40例周围性面瘫患者随机分为治疗组和对照组,每组20例。治疗组采用电针配合经皮穴位电刺激治疗,对照组采用单纯电针治疗。两组分别在治疗前、治疗30 d后、治疗3个月后HBN进行评分并比较。结果两组患者治疗30 d后和治疗3个月后HBN评分与同组治疗前比较,差异均具有统计学意义（P〈0.05）。治疗组治疗30 d后和治疗3个月后总有效率分别为85.0%和95.0%,对照组分别为60.0%和80.0%,两组比较差异均具有统计学意义（P〈0.05）。结论电针结合经皮穴位电刺激是治疗周围性面瘫的一种有效方法。     

贞芪扶正胶囊治疗慢性萎缩性胃炎疗效观察

目的：探讨贞芪扶正胶囊联合化学药治疗慢性萎缩性胃炎（CAG）的临床疗效。方法：将126例萎缩性胃炎患者按2∶1随机分为2组,治疗组采用贞芪扶正胶囊联合常规西药治疗慢性萎缩性胃炎,对照组采用常规化学药治疗,疗程为6个月,观察治疗前后2组临床疗效及病理检查胃黏膜萎缩、肠化生和异型增生的变化。结果：治疗组有效率优于对照组（P〈0.05）;与对照组相比对胃黏膜萎缩、肠化生及异型增生的疗效均有显著性。结论：贞芪扶正胶囊联合化学药对慢性萎缩性胃炎有较好的临床疗效,而且对胃黏膜萎缩、肠化生和异型增生有逆转作用,提示中药有干预胃黏膜萎缩、肠化生和异型增生进程的作用。     

117例高分级脑胶质瘤术后同步放化疗的前瞻性研究

目的回顾性分析并评价术后同步放化疗治疗高分级脑胶质瘤的疗效。方法 117例高分级脑胶质瘤患者术后随机分为观察组(58例)和对照组(59例)。对照组给予术后常规放疗,总剂量DT=60Gy/6周。观察组化疗与放疗同步进行。在脑部放疗20～30Gy时,口服司莫司汀(Me-CCNU)150mg,放疗期间每周一次,共3～4次,放疗结束后每6～8周一次,共6～8次。结果局部近期疗效观察组和对照组有效率分别为68.97%和25.42%,两者比较差异有统计学意义(P<0.01)。中位复发时间观察组和对照组分为14.25个月和10.38个月(P<0.01)。1、2、3、4年生存率观察组和对照组分别为72.41%、43.10%、22.41%、12.09%和49.15%、15.25%、10.17%、1.69%。经统计分析,2年生存率差异有统计学意义(P<0.05)。观察组急性反应加重,远期损伤两组相近。结论术后同步放化疗能提高高分级脑胶质瘤患者局部控制率,延长复发时间,并可提高生存率。     

胺碘酮治疗心律失常65例临床护理

目的探讨胺碘酮治疗心律失常的护理对策。方法对65例接受静脉注射胺碘酮治疗各种心律失常的患者进行临床护理,治疗前进行相关知识宣教,告知患者可能出现的不良反应,治疗中掌握好药物浓度,正确选择血管,持续心电监测,积极处理相关并发症。结果治疗过程中,3例患者发生静脉炎,经局部硫酸镁湿敷及更换穿刺部位后好转;4例患者发生血压下降,应用多巴胺静脉输液或泵入后改善;2例发生心动过缓,静脉应用肾上腺素后改善。结论对静脉输注胺碘酮治疗心律失常的患者采取积极有效的护理对策,可有效降低相关并发症的发生率,减少不良反应,提高疗效及患者的生活质量。     

新生儿窒息后不同时期肾功能检测的临床意义

目的分析足月窒息新生儿不同时期的肾功能变化特点,探讨窒息与肾损害关系。方法收集足月窒息新生儿107例,分为轻度窒息组63例、重度窒息组44例,与健康对照组30例,检测窒息后24h、第3天、第7天的血清BUN、Cr、UA、β2-MG水平,比较其在各组间的差异。结果107例窒息新生儿中出现肾损害36例,其中轻度窒息组发生14例、重度窒息组发生22例,窒息后肾损害发生率33．6％。血清BUN、Cr、UA在24h内重度窒息组与轻度窒息组、轻度窒息组与健康对照组比较,差异无统计学意义（P〉0．05）;第3天重度窒息组与轻度窒息组、轻度窒息组与健康对照组比较有统计学意义（P〈0．05）;第7天重度窒息组与轻度窒息组、轻度窒息组与健康对照组比较无统计学意义（P〉0．05）;血清β2-MG在24h、第3天、第7天,重度窒息组与轻度窒息组、轻度窒息组与健康对照组比较,差异有统计学意义（P〈0．05）,与24h和第3天相比,窒息各组在第7天均有所下降。结论新生儿窒息后易出现肾损害,与窒息程度正相关。因此血清BUN、Cr、UA、β2-MG检测可以用于窒息后肾损害的诊断和监测,尤其血清β2-MG检测更有价值。     

外周血嗜碱粒细胞的定量研究

目的探讨计数外周血嗜碱粒细胞更为简便、准确的检测方法。方法采用流式细胞术,根据嗜碱粒细胞表面抗原的特性CD123+、HLA-DR,计数30例过敏性哮喘患者及40例健康体检者外周血嗜碱粒细胞,同时用全自动血细胞分析仪法、人工涂片计数嗜碱粒细胞。结果流式细胞法与全自动血细胞分析仪法计数嗜碱粒细胞结果有统计学意义,呈显著性差异(P<0.01),与人工涂片计数嗜碱粒细胞结果有良好的相关性(P>0.05)。结论流式细胞仪计数外周血嗜碱粒细胞结果更准确,可作为过敏性疾病时计数外周血嗜碱粒细胞的标准方法。