国产檀香中α-反式香柠烯醇化学结构研究

从国产檀香木Santalum ablum L.分得一个新倍半萜醇,根据光谱(IR,MS,¹H-¹H COSY,¹³C-¹H COSY和¹H-¹H NOESY)解析,确定了它的化学结构和相对立体化学为9(10)-顺,α-反式香柠烯醇[9(10)Z,α-trans-bergamotenol](Ia)。     

年龄及人参皂甙 Rg1 对大鼠大脑皮层 NO 释放的影响

探讨了NO与衰老的关系及与Rg1抗衰老机制的关系。用Griess法,³H-L-精氨酸转化法分别研究大鼠大脑皮层细胞NO含量及NOS活性,观察其随龄变化及人参皂甙Rg1(Rg1)对老年鼠NO及NOS的影响。实验表明,成年鼠(9月龄)与青年鼠(3月龄)NO含量及NOS活性无显著性差异。老年鼠(27月龄)脑皮层NO含量明显高于青年鼠和成年鼠,NOS活性也明显增高。老年鼠给予Rg1后可显著减少大脑皮层NO含量和降低NOS活性。结果提示,NO与衰老关系密切,Rg1的抗衰老作用与其对NOS活性的抑制有关。     

八种抗癫痫药物对小鼠马桑内酯惊厥、电惊厥的作用比较及对学习记忆的影响

用两种惊厥模型,通过跳台法和避暗法观察了临床常用的几种抗癲痫药抗惊厥作用,以及对学习记忆的影响。结果表明:对抗马桑内酯惊厥,以硝基安定和氯硝基安定效果最好,苯巴比妥及丙戊酸钠次之,酰胺咪嗪和芹菜甲素无效,而苯妥英钠及抗痫灵则能加重惊厥;在电惊厥模型中,以苯妥英钠和苯巴比妥效果最佳,丙戊酸钠及酰胺咪嗪次之,其它药物无效;除芹菜甲素外,其余七种药物均能削弱记忆获得。硝基安定和氯硝基安定可保护马桑内酯惊厥对记忆的损害,而硝基安定能加重电惊厥对记忆的损害。     

人参皂甙Rb_1和Rg_1对小鼠中枢神经递质受体和脑内蛋白质合成的影响

应用放射配基结合法测定了人参皂甙Rb_1和Rg_1对α_1,α_2,β肾上腺素能受体、M胆碱能受体、5-羟色胺、多巴胺及GABA等七种受体的作用。结果均不能证明它们对这七种受体有亲和力。但给动物ip药物连续5天,Rb_1和Rg_1均能使中枢M胆碱受体密度显著增高。Rb_1及Rg_1还能显著增加脑内蛋白质的含量。上述实验结果对解释人参的中枢作用提供了重要证据。     

八种抗癫痫药物对小鼠马桑内酯惊厥、电惊厥的作用比较及对学习记忆的影响

用两种惊厥模型,通过跳台法和避暗法观察了临床常用的几种抗癲痫药抗惊厥作用,以及对学习记忆的影响。结果表明:对抗马桑内酯惊厥,以硝基安定和氯硝基安定效果最好,苯巴比妥及丙戊酸钠次之,酰胺咪嗪和芹菜甲素无效,而苯妥英钠及抗痫灵则能加重惊厥;在电惊厥模型中,以苯妥英钠和苯巴比妥效果最佳,丙戊酸钠及酰胺咪嗪次之,其它药物无效;除芹菜甲素外,其余七种药物均能削弱记忆获得。硝基安定和氯硝基安定可保护马桑内酯惊厥对记忆的损害,而硝基安定能加重电惊厥对记忆的损害。     

丹酚酸A对大鼠心肌缺血再灌注性损伤的保护作用

用Langendorff离体大鼠心脏缺血再灌注模型,研究了丹酚酸A(SalA)对心肌缺血再灌注性损伤的保护作用。结果显示,SalA可以降低由于心肌缺血再灌注引起的室颤发生率,减少乳酸脱氢酶(LDH)从胞体中的漏出,降低缺血心肌组织中脂质过氧化产物MDA的含量,从而证明SalA对离体大鼠心肌缺血再灌注性损伤具有一定的保护作用。     

AMG-1对小鼠和大鼠缺血脑能量代谢及神经细胞损伤的影响

本文观察AMG-1对小鼠断头全脑缺血时能量代谢及大鼠大脑中动脉阻断(MCAO)后行为和病理改变影响。小鼠sc AMG-1 1～10mg/kg 30min后,能有效减少脑缺血后乳酸(LA)堆积,ATP和磷酸肌酸(PCr)的耗竭。sc AMG-1 5mg/kg和尼英地平0.5 mg/kg,可减轻大鼠MCAO后的神经症状和神经细胞缺血性损害。AMG-1的这一改善脑缺血作用与尼莫地平近似。     

Synthesis and biological evaluation of a series of 1,1-dichloro-2,2,3-triarylcyclopropanes as pure antiestrogens

A series of 1,1-dichloro-2,2,3-triarylcyclopropanes (DTACs) was synthesized and evaluated as pure antiestrogens. Addition of 4-methoxy- or 4-(benzyloxy)phenyl Grignard reagents to p-methoxy, p-benzyloxy, or unsubstituted deoxybenzoins, followed by dehydration of the resulting carbinols produced a mixture of E and Z olefins, which were reacted with dichlorocarbene to give O-protected DTACs. The E and Z isomers were separated by fractional crystallization and the central or geminal phenyl ring was deprotected to provide phenolic DTACs. Alkylation with (N,N-dimethylamino)ethyl chloride yielded basic cyclopropanes. Two chlorodiarylindenes were isolated as thermolysis products of the DTACs, and one was converted to a phenol by hydrogenolysis. All DTACs and indenes were competitive inhibitors of [3H]estradiol binding in the immature rat uterine cytosol receptor assay, with relative binding affinities of 0.1-3.6% of estradiol. None of the new compounds were estrogenic in the 3-day immature mouse uterotrophic assay at doses up to 750 micrograms. In the 3-day immature mouse antiuterotrophic assay, five DTACs with either a methoxy (5a), benzyloxy (4d, 5c), or (dimethylamino)ethoxy (7a, 7b) central ring side chain produced significant decreases in uterine weight at doses up to 750 micrograms. One compound, (Z)-1,1-dichloro-2-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]-phenyl]-2-(4- methoxyphenyl)-3-phenylcyclopropane (7b), elicited a dose-dependent decrease in vivo comparable to MER 25. These same five compounds, as well as the lead compound Analog II, were active in vitro against the estrogen-dependent MCF-7 human breast tumor cell line in a dose-dependent fashion.     

小鼠尾动脉条应用于α肾上腺素受体激动剂、拮抗剂和钙拮抗剂的研究

近年内,国外一些学者已证明大鼠尾动脉存在突触后α_1和α_2肾上腺素受体并对此两种亚型的生理性质进行了研究、比较。目前,大鼠尾动脉条已广泛用于α_1及α_2受体激动剂和拮抗剂以及钙拮抗剂的生理和药理学研究。该方法需将动脉剪成螺旋条,制做比较复杂。为易于掌握,我们在制备方法上进行了改进。随后,设计和建立了小鼠尾动脉条实验模型。本文重点介绍小鼠尾动脉实验方法的优点及其应用范围,翼能在国内得到推广应用。     

柯萨奇-腺病毒受体在肾癌组织中的表达及意义

目的:研究柯萨奇-腺病毒受体(CAR)在肾癌组织中的表达及意义.方法:应用免疫组化SP法检测12例癌旁正常肾组织和48例肾细胞癌组织中CAR的表达.结果:12例正常肾组织全部表达CAR,48例肾细胞癌组织中31例无CAR表达.不同分级CAR表达率分别为Ⅰ级54.5%(12/22)、Ⅱ级23.5%(4/17)、Ⅲ级11.1%(1/9);不同分期CAR表达率分别为Ⅰ期57.9%(11/19)、Ⅱ期30.8%(4/13)、Ⅲ期18.2%(2/11)、Ⅳ期0(0/5).结论:在多数肾细胞癌组织中CAR基因表达丧失;CAR表达变化与肾癌的分级、分期相关,可以作为肾癌分化、转移的重要生物学指标.