白蛋白微球作为肝靶向给药载体的研究

用均匀设计方法和计算机技术筛选了乳化化学交联法制备白蛋白微球的六个因素,十二个水平。优化出最佳制备工艺,制备了平均粒径0.41～0.47μm的白蛋白微球。将此工艺制备的¹²⁵I-白蛋白微球做动物体内研究,结果表明微球iv后主要浓集在肝脏,可达注入总剂量的68%,此微球在靶组织肝脏的变化规律可用二室模型契合。     

薄层扫描法测定梅花点舌丸中华蟾蜍毒基含量

目的：提供合适的方法,以控制梅花点舌丸的含量。方法：双波长薄层扫描法测定梅花点舌丸中华蟾蜍毒基的含量。λs=295nm,λn=370nm。在1。200－6．020μg范围内呈良好的线性（r=0.9978),同板和异板精密度试验的RSD值分别为0．092％主2．79％（n=5)。结果：平均加样回收率和RSD值分别为99．2％和1．14％（n=6),结论：本法简单、准确、可作为梅花点舌丸的质量控制方法。     

长梗南五味子化学成分的研究

从长梗南五味子(Kadsura longepedunculata)根中分离出一个新化合物,经光谱和化学方法证明为南五内酯酸(kadsulactoneacid,I),同时还分离得到5个已知化合物:南五内酯(I)、(+)-安五脂素(II)、二氢愈疮木脂素(IV)、d-表加巴辛(V)和β-谷甾醇(VI)。     

头序木叶中三萜化学成分的研究

从头序木（ＡｒａｌｉａｄａｓｙｐｈｙｌａＭｉｑ）叶中分离到６个三萜化合物，用化学方法和波谱（ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ，１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ，１３ＣＤＥＰＴ，ＨＭＱＣ，ＨＭＢＣ）分析，确定其中４种化合物的结构，分别为齐墩果酸（Ｉ），１６β羟基１８βＨ齐墩果酸（Ｉ），齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖甙（ＩＩ）和１６β羟基１８βＨ齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖甙（ＩＶ）。用ＮＯＥＳＹ谱确定化合物Ｉ的立体构型。以上４个化合物均为首次从该植物中分离到，化合物ＩＶ为新化合物。     

白花前胡中前胡香豆素D和前胡香豆素E的分离和鉴定

从中药白花前胡(Peucedanum Praeruptorum Dunn)根中分到5个化合物,经理化常数、波谱数据及化学反应分别鉴定为前胡香豆素D(I),Pd-Ib(II),前胡香豆素E(III),nodakenetin(IV)和scopoletin(V)。其中化合物I和III为两个新化合物,与巳知化合物凯林内酯的化学沟通确定了其绝对构型,其化学结构分别为3'(S),4'(S)-二乙酰氧基-3',4'-二氢邪蒿内酯(I)和3'(R)-惕各酰氧基-4'-酮基-3',4'-二氢邪蒿内酯(III)。化合物IV和V为首次从该植物中分离得到。通过DEPT,¹H-¹HCOSY和¹³C-¹HCOSY等实验归属了II的碳氢信号。     

白花前胡中白花前胡甙和Pd-C-I的分离和鉴定

从白花前胡(Peucedanum,praeruptorum)根中分得7个化合物,经化学方法和光谱分析分别鉴定为Pd-C-I(I),白花前胡甙(II),香草酸(III),没食子酸(IV),nodakenin(V),rutarin(VI)和isorutarin(VII)。II为新化合物,其化学结构为4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3-甲氧基苯丙酮,命名为白花前胡甙。I为首次从白花前胡中分得的线型二氢吡喃香豆素类化合物,这对前胡属植物化学分类学有一定意义。还利用2DNMR纠正了文献中关于化合物I和VII的个别碳信号归属的错误。     

用高效液相色谱法测定冬虫夏草及虫草乌鸡胶丸中麦角甾醇的含量

本文将样品直接皂化,环己烷提取,用分配柱和吸附柱进行提取液的净化和浓缩,HPLC法测定了冬虫夏草及虫草乌鸡胶丸中麦角甾醇的含量,为虫草及其制剂中麦角甾醇的含量测定建立了简便可行的方法。     

LHRH-A对孕中期大鼠抗妊娠作用的研究

本文观察了[D-Ala⁶,Pro⁹-Ethylamide¹⁰]-LHRH(LHRH-A)对孕中期大鼠的抗妊娠作用。结果显示:在孕9～11d sc 200μg/d LHRH-A,血浆孕酮水平自第二次给药后明显下降(P<0.05),给药大鼠均流产终止妊娠;LHRH-A的抗妊娠作用可被醋酸甲地孕酮所拮抗;LHRH-A对体外培养的假孕大鼠和孕d 9大鼠黄体细胞分泌孕酮有明显的直接抑制作用。     

The Quest for New Anticoagulants: From Clinical Development to Clinical Practice

The Vitamin K antagonists (VKAs) have been the standard treatment of thromboembolic diseases for more than 50 years. They have been proved effective and safe under optimal settings; however, the long‐term application of VKAs has been considered problematic and challenging for both patients and physicians due to their narrow therapeutic window, the frequent drug to drug interactions and the need for regular monitoring. Novel anticoagulants that selectively block specific pathways of the coagulation cascade have demonstrated efficacy and safety without the need of intensive monitoring. Several novel anticoagulants are already licensed for the prevention and treatment of thromboembolic disease while others are in advanced stages of clinical development. This review summarizes data derived from recently published clinical trials and discusses the present and the future of oral anticoagulation.