中药逆转肿瘤化疗多药耐药性(MDR)研究概述

化学药物治疗肿瘤导致多药耐药是化疗失败常见原因。探索中药成分逆转或拮抗化疗所致多药耐药是目前研究热点，本文就该问题研究现况作一总结。     

槲皮素固体脂质纳米粒的制备

目的: 制备槲皮素固体脂质纳米粒并对其理化性质进行考察。方法: 采用乳化蒸发-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以正交设计优化处方和制备工艺,超滤法测定包封率,透射电子显微镜对其粒子形态进行观察,并使用激光粒度分析仪测定其粒径和Zeta电位。结果: 经处方优化制备的固体脂质纳米粒平均粒径为(124.2±0.371) nm,Zeta电位为(-22.3±0.315) mV,粒子形态均匀,无粘连,平均包封率为(89.3±1.209)%。结论: 制备槲皮素固体脂质纳米粒的工艺简便可行,包封率较高且纳米粒质量优良。     

海杞片的提取工艺研究

目的优选菊花中绿原酸及海杞片中多糖的提取工艺。方法采用单因素试验结合正交试验的方法优选最佳提取工艺条件。结果菊花中绿原酸的最佳提取工艺为溶剂用量20倍,乙醇体积分数75%,超声提取1次,提取时间20 min;多糖最佳提取工艺为15倍药材量的水,浸提温度90℃,浸提时间1.5 h,提取2次。结论菊花中绿原酸及处方中多糖的最佳提取工艺稳定可行,为样品进一步研究奠定了基础。     

补骨脂素对MCF-7/ADR耐药细胞内ADR及Ca2+浓度的影响

目的 研究补骨脂素对MCF-7/ADR耐药细胞逆转作用及对耐药细胞内Ca2 浓度影响,探讨其可能作用机制.方法 采用MTT法测定补骨脂素对细胞增殖抑制作用,高效液相色谱法检测细胞内ADR的浓度,激光共聚焦显微镜测定细胞内不同时段的Ca2 浓度.结果 补骨脂素在1～20 μmol/L浓度下能不同程度降低ADR对MCF-7/ADR细胞的IC50,并不同程度提高细胞内ADR浓度;1～20 μmol/L补骨脂素在不同作用时段(24、48、96 h)对MCF-7/ADR细胞内Ca2 浓度与作用时间呈负相关.结论 补骨脂素能逆转MCF-7/ADR细胞的MDR,其作用机制与影响耐药细胞内Ca2 浓度,故而增加细胞内ADR浓度有关.     

补骨脂素逆转K562/ADM多药耐药细胞系耐药性研究

目的:研究补骨脂素对白血病细胞阿霉素耐药株(K562/ADM)多药耐药(multidrug resistance,MDR)性的逆转作用及其机制.方法:采用MTT法检测药物细胞毒性作用,计算其逆转倍数.结果:补骨脂素在1～20μmol·L-1范围内,对K562和K562/ADM无明显细胞毒作用,但与ADM联合用药可使ADM对K562/ADM的IC50明显下降,补骨脂素(1～20μmol·L-1)能不同程度地降低ADM对K562/ADM细胞的IC50值.结论:补骨脂素能逆转K562/ADM细胞的多药耐药.     

补骨脂素固体脂质纳米粒的制备及其理化性质考察

目的制备补骨脂素固体脂质纳米粒(PSO-SLN)并对其理化性质进行考察。方法 Phenomenex C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,4μm),流动相为乙腈-水(55∶45),检测波长245 nm,体积流量1.0 m L/min,进样量20μL。采用高温乳化-低温固化法制备PSO-SLN,利用激光粒度分析仪对粒径、Zeta电位进行考察,透射电子显微镜观察形态,超滤法测定包封率。结果补骨脂素在0.5~16μg/m L质量浓度范围内线性关系良好(r2=0.999 8)。日内、日间精密度试验的RSD均小于2%,平均回收率98.87%。所制备的PSO-SLN结构圆整,平均粒径(108.7±0.47)nm,Zeta电位(-18.8±0.27)mv。超滤管平均回收率为102.5%,平均包封率为(82.6±0.1)%。结论高温乳化-低温固化法可用于对PSO-SLN的制备。     

补骨脂素逆转人乳腺癌耐药细胞MCF-7／ADR多药耐药性的研究

目的研究具有钙拮抗作用的中药补骨脂素对多耐药性的逆转作用。方法：选用异搏定作阳性对照，观察其对多药耐药细胞系MCF-7／ADR多药耐药性的逆转作用。结果：补骨脂素在非细胞毒性剂量下能使MCF-7／ADR对阿霉素的浓度升高。结论：补骨脂素具有逆转人乳腺癌MCF-7／ADR多药耐药性的作用。     

枸杞多糖对染铅小鼠学习记忆及海马区PKC影响

目的 探讨枸杞多糖对染铅小鼠学习记忆功能和海马区蛋白激酶C(Protein kinase C,PKC)的影响。方法 将实验小鼠随机分为5组,即空白对照组、染铅模型组、枸杞多糖高、中、低3个剂量组,枸杞多糖各剂量组于染铅后第2d灌胃给药,每天1次,于第2,4周测小鼠到达迷宫避难台所需要的时间,第4周测血铅浓度和海马区PKC含量。结果 枸杞多糖各剂量组与染铅模型组比较,血铅浓度[枸杞多糖各剂量组(0.65±0.28)～(0.11±0.13)mg/L,模型组(1.68±0.19)mg/L]明显降低,到达避难台的时间也明显减少;而海马区PKC含量[枸杞多糖各剂量组(73.23±6.52)～(96.33±8.03)mmol/L,模型组(62.26±7.21)mmol/L]明显升高,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论 枸杞多糖可促进小鼠体内铅的排出,改善染铅小鼠的学习记忆功能,抑制海马区PKC含量降低。     

补骨脂素逆转多药耐药细胞系K562/ADR耐药性研究

目的　研究补骨脂素对白血病细胞阿霉素耐药株(K5 6 2 /ADR)多药耐药 (multidrugresistance,MDR)性的逆转作用及其机制。方法　采用MTT法检测药物细胞毒性作用 ,高效液相色谱法检测细胞内阿霉素 (ADR)的浓度 ,流式细胞术测定细胞P 糖蛋白 (P gp)的表达。 结果　补骨脂素 (1～ 2 0 μmol·L-1)能不同程度地降低ADR对K5 6 2 /ADR细胞的IC50 。 2 0 μmol·L-1能显著提高ADR在K5 6 2 /ADR细胞内的浓度 ,降低K5 6 2 /ADR细胞P gp的表达。 结论　补骨脂素能逆转K5 6 2 /ADR细胞的MDR ,其机制与抑制P gp的功能及其表达 ,增加细胞内ADR的积累有关