白芷提取物对葛根中葛根素肠吸收的影响研究

目的:考察白芷提取物对葛根素肠吸收的影响,初步探讨白芷提取物促吸收原理,为中药配伍原理提供依据。方法:采用大鼠外翻与大鼠在体单向灌流实验方法,考察在含有白芷提取物时葛根溶液的肠吸收影响,同时考察P-gp抑制剂对葛根肠吸收影响,研究白芷提取物是否对葛根有促吸收作用,进一步考察葛根肠吸收机制。结果:葛根的肠吸收中,回肠>结肠>空肠>十二指肠,加入白芷提取物后,葛根在空肠吸收明显增加。以空肠单向灌流进行实验,葛根素的表观通透系数(Papp)与吸收速率常数(Ka)随药物浓度增大而逐渐减少,含有P-gp抑制剂维拉帕米的葛根素Ka与Papp分别比单纯葛根素吸收增加了2.49,2.60倍(P<0.001)。pH 5.0,6.8下葛根素吸收较pH 7.4的好。结论:葛根的吸收主要是主动吸收,受P-gp外排影响,加入白芷提取物后葛根吸收增加。     

Caco-2细胞模型研究川芎提取物中阿魏酸转运机制及白芷提取物对其转运的影响

目的:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了川芎提取物中阿魏酸的吸收转运机制,以及白芷提取物对其吸收转运的影响。方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究时间、药物浓度对川芎提取物中阿魏酸的转运影响与阿魏酸的双向转运特征;研究川芎中阿魏酸在有或无P-gp、MRP蛋白专属抑制剂存在时阿魏酸在Caco-2细胞模型的双向转运情况;并考察白芷提取物对川芎中阿魏酸吸收转运的影响。结果:阿魏酸在3h范围内转运速率保持恒定,在浓度范围(28～336mg/ml)内浓度与转运速率呈线性相关;加入P-gp和MRP蛋白抑制剂后,阿魏酸的AP侧转运增加,BL侧转运降低,PDR值下降;加入白芷有效成分(香豆素:0.45mg/ml、挥发油:0.72μl/ml、香豆素+挥发油:0.45mg/ml香豆素+0.72μl/ml挥发油)后阿魏酸的转运显著提高。结论:阿魏酸的转运过程可能为被动转运兼存在载体转运,阿魏酸的转运同时受P-gp和MRP外排影响,MRP影响较为明显,白芷有效成分对阿魏酸的转运有促进作用。     

喷雾干燥法制备三七皂苷缓释微球

目的 制备三七皂苷缓释微球.方法 以壳聚糖、丙烯酸树脂为载体材料,采用喷雾干燥法制备三七皂苷缓释微球.以载药量和包封率为指标,采用均匀设计法优化处方.结果 所制三七皂苷缓释微球的外观圆整,平均粒径为11.80μm,包封率70.4%,载药量9.1%,在磷酸缓冲液中三七皂苷12 h释放缓慢、平稳,释放均遵循Weibull方程.结论 所制三七皂苷缓释微球符合预期,具有很好的缓释效果.     

三七总皂苷微丸的成型性与原料物性的相关性研究

目的 研究三七总皂苷(PNS)微丸的成型性与物料粉体、软材性质的相关性。方法 PNS粉体与不同比例的微晶纤维素、乳糖、淀粉混合,采用挤出滚圆法制备微丸;以90%累积平均粒径、密度、压缩度、豪森比、比表面积、孔隙率、吸湿性、临界相对湿度、休止角等指标表征混合粉的粉体学性质;以液固比、塑性指数、液点、塑点、稠度等表征软材的性质,以Feret粒径、横纵比、得率、密度、脆碎度及溶出度等指标评价微丸的成型性;采用聚类分析、主成分分析及偏最小二乘回归法分析原料性质与微丸成型性的相关性。结果 PNS微丸的性质与其粉体性质无直接相关性;软材的液固比、液点、塑点等性质与粉体的孔隙率呈正相关,与粉体的密度、临界相对湿度扩散速率呈负相关;微丸密度与软材含水量呈正相关;微丸的溶出速率与粉体的孔隙率呈正相关,与吸附速率常数呈负相关。结论 挤出滚圆法制备PNS微丸的成型性与原料物性有一定相关性。     

植物精油抗肿瘤作用研究进展

植物精油是一类具有特殊芳香气味的含有天然生物活性化合物的挥发性混合物。通过对近5年报道的具有抗肿瘤作用的植物精油的化学成分、药理作用及其机制进行总结,表明植物精油可通过抑制增殖、诱导凋亡、阻遏细胞周期、诱导氧化应激、诱导自噬、抑制上皮-间质转化、抑制细胞侵袭迁移和抑制血管生成等途径来发挥抗肿瘤作用,同时归纳了其抗肿瘤作用机制涉及到B淋巴细胞瘤基因-2相关X蛋白（B-cell lymphoma-2 associated X protein,Bax）/B淋巴细胞瘤-2基因（B celllymphoma-2,Bcl-2）、磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol3-kinase,PI3K）/蛋白激酶B(proteinkinaseB,Akt)/雷帕霉素靶蛋白（mechanistic target of rapamycin,m TOR）、HIPPO/Yes激酶相关蛋白（Yes-associated protein,YAP）、表皮生长因子受体（epithelial growth factor receptor,EGFR）、核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-...     

高速搅拌湿法制备穿心莲颗粒过程中润湿剂的动态分布规律

目的研究穿心莲粉体高速搅拌湿法制粒过程润湿剂在颗粒中的动态分布规律。方法以模型药物穿心莲-微晶纤维素(MCC)质量比为1∶1.5制备混合粉体,60%乙醇为润湿剂,高速搅拌湿法制粒。以荧光素钠为示踪剂加入润湿剂中,检测荧光素钠在制粒过程不同时间点颗粒中的量。结果在制粒初期润湿剂分布不均匀,局部过度润湿,部分未被润湿,制粒结果出现两极分化,制粒时间增加,润湿剂分布逐步均匀化,颗粒粒径呈近单峰分布。结论高速搅拌湿法制备穿心莲颗粒过程中,润湿剂随时间分布符合一级动力学模型。     

三七皂苷缓释微球的性质研究

目的 对三七皂苷缓释微球(PNS-SRM)的理化性质进行研究。方法 采用粒径测定、扫描电镜(SEM)、比表面积测定、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)、溶出度测定等手段研究PNS-SRM的理化性质。结果 PNS-SRM与物理混合物相比,在IR、DSC、XRD上有显著差异。PNS-SRM具有明显的缓释效应。结论 PNS-SRM中壳聚糖、丙烯酸树脂和三七皂甘(PNS)之间发生了分子间作用,有新晶形生成。     

星点设计-效应面法优化丹参酮ⅡA脂微球处方工艺研究及质量评价

目的: 采用星点设计法, 以平均粒径、稳定性常数及包封率为考察指标, 优化丹参酮ⅡA脂微球处方。方法: 以平均粒径、稳定性常数及包封率为评价指标, 考察了蛋黄卵磷脂用量(A)、泊洛沙姆用量(B)、大豆油占油相总量的百分比(C)对丹参酮ⅡA脂微球制剂性质的影响。用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系, 根据评价指标的最佳数学模型描绘效应面, 经效应面法预测最佳处方, 并进行预测分析。按照优化的处方制备丹参酮ⅡA脂微球, 并对其进行常规的质量评价研究。结果: 各指标的二项式方程拟合较好, 平均粒径、稳定性常数和包封率的相关系数分别为0.97, 0.92, 0.84, 可信度较高。优化后的处方为:蛋黄卵磷脂1.38 g, F68 0.19 g, LCT 2 g, MCT 18 g, 优化处方各指标和目标值接近。按优化处方制备的丹参酮ⅡA脂微球的平均粒径为203 nm, 粒径分布为0.1, ζ电位为36, 包封率为93%, 载药量为0.8 mg·mL^-1;室温条件下避光放置7个月, 其粒径、ζ电位、载药量、包封率、pH未见明显变化。结论: 星点设计-效应面法适用于脂微球乳剂的处方优化, 所建立的数学模型预测性良好;优化后的丹参酮ⅡA脂微球符合药剂学要求。     

复方丹参片中5种活性成分的溶出度比较

目的 研究复方丹参片中5种活性成分的体外溶出特点.方法 采用HPLC法测定复方丹参片中5种活性成分在不同溶出介质中的体外溶出度,计算活性成分的累积溶出百分率,采用相似因子(f2)进行释放曲线的相似性比较.结果 在0.5%十二烷基硫酸钠水溶液中,原儿茶醛、三七皂苷R1、丹酚酸B、丹参酮ⅡA与丹参素的相似因子分别为60、61、73、17;在0.1 mol·L-1的HC1溶液中,原儿茶醛、三七皂苷R1、丹酚酸B与丹参素的相似因子分别为70、40、36.结论 在0.5%十二烷基硫酸钠水溶液与0.1 mol·L-1HC1溶液中,复方丹参片的活性成分不具有同步溶出的特点.     

大孔吸附树脂富集白芍牡丹皮共有成分芍药苷的工艺研究

目的:建立大孔吸附树脂分离纯化白芍、牡丹皮共有成分芍药苷的工艺。方法:以HPLC法检测芍药苷的含量,以吸附容量和醇洗脱率为指标,研究确立纯化白芍、牡丹皮共有成分芍药苷的树脂型号,用正交试验优选洗脱工艺条件。结果:D-301大孔吸附树脂吸附药液后,先用5BV的纯化水、再用12BV50%的乙醇以2BV/h的速度洗脱,芍药苷的含量可由4.62%提高到35.8%,精制度可达776.4%,芍药苷的洗脱率可达90%。结论:D-301树脂综合性能良好,适用于白芍牡丹皮共有成分芍药苷的纯化。