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摘 要:目的 寻找高活性的选择性环氧合酶-2抑制剂,探讨其构效关系。方法 根据已上市的选择性环氧合酶-2抑制剂celecoxib的构效关系以及分子模拟研究的结果,设计了两类1,5-二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,以1-(4-取代苯基)-3-硫代氨基脲为原料,经多步反应合成目标化合物;用小鼠二甲苯致炎模型对目标化合物进行体外抗炎活性测试。结果与结论 合成了22个未见文献报道的新化合物,所有目标化合物的结构经IR、1H-NMR、MS谱和元素分析确证。生物活性研究表明,化合物I3、I9、I12、I15、II2、II3、II6、II7具有较强的抗炎活性(P<0.01),其中化合物II2、 II3、 II6的抗炎活性最强。构效关系分析发现,在三唑环1位芳基的对位引入F、Cl、Br吸电子基团以及3位引入磺酰基和甲硫基,对抗炎活性有重要的意义;在三唑环5位芳基的对位引入氨磺酰基,对抗炎活性有较大影响。 相似文献
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目的 评价分析中医干预对社区高血压患者生存质量(Quality of Life,QOL)的影响效果.方法 选择2015年2月至2016年3月期间东莞市望牛墩镇社区卫生服务中心高血压患者166例,按照数字表法随机分为两组,对照组83例给予基础干预:包括宣传教育,HP非药物疗法,纠正患者的不良生活饮食习惯,加强自我管理辅助降压的意识;观察组83例在对照组基础上进行中医综合干预,并比较两组临床效果.结果 干预1年后,观察组SBP及DBP血压水平均显著低于对照组(分别t=5.024、4.762,均P< 0.05),观察组生存质量8个维度能评分均显著高于对照组(均P<0.05),说明对高血压患者生存质量具有积极影响.结论 对社区高血压患者在常规干预的基础上再实施中医干预,可以提高患者对高血压防控的意识及主动性,能够显著改善高血压患者的血压情况,有效改善患者的生存质量,值得在社区卫生服务机构大力推广. 相似文献
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目的 分析在临床诊断新生儿窒息中,应用脐动脉血气分析与Apgar评分的临床价值。方法 选取2016年8月—2021年8月邳州市中医院收治的56例新生儿窒息患儿为观察组,选取同时期的1 208名健康新生儿为对照组。依据国际新生儿窒息诊断标准将56例患儿分为两组,A组:轻度窒息组(30例)、B组:重度窒息组(26例)。对比3组新生儿脐动脉血气分析指标、1min、5 min Apgar评分及临床表现。结果 B组患儿血pH、BE、HCO3-值分别为(6.80±0.07)、(-16.90±6.36)mmol/L、(13.02±2.52)mmol/L,均低于A组的(7.05±0.15)、(-12.02±3.31)mmol/L、(14.30±2.69)mmol/L及对照组的(7.35±0.42)、(-7.05±2.96)mmol/L、(20.12±3.08)mmol/L;Lac值为(10.05±2.74)mmol/L,高于A组的(8.35±1.24)mmol/L及对照组的(4.78±1.18)mmol/L,差异有统计学意义(F=29.905、165.976、118.686、34... 相似文献
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许多人体所患的癌症,尤其是神经胶质瘤和急性髓细胞性靶细胞(AML)都会出现异柠檬酸脱氢酶-1和异柠檬酸脱氢酶-2(IDH1和IDH2)基因突变,这是两种能编码代谢酶。近期的研究发现通过设计能抑制这两种代谢酶基因变异的小分子(AGI-6780),可分别减缓白血病和脑肿瘤细胞的生长。以IDH1和IDH2的变异作为标靶并诱使癌性细胞分化可能是一种有希望的治疗途径。 相似文献
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甲状腺切除术后遗留的颈部瘢痕不但影响外观,还会造成心理负担。目前,改善颈部瘢痕的方法主要有硅酮片、局部放疗、注射类固醇类激素等,均为针对晚期成熟瘢痕的治疗。已有研究开始术后早期(术后3个月内)采用激光干预治疗,可有效地改善瘢痕外观,并减少增生性瘢痕的发生率。现通过复习文献对激光早期干预治疗的疗效及安全性作一综述。 相似文献