蕨麻正丁醇部位下调缺氧内皮细胞HIF-1α及ET-1表达

[目的]探讨蕨麻正丁醇部位对内皮细胞缺氧损伤的保护机制。[方法]采用人脐静脉内皮细胞(EA.hy926)建立缺氧损伤实验模型,实验设常氧对照组、缺氧模型组、高(3.00 g/L)、中(1.50 g/L)、低浓度(0.75 g/L)蕨麻正丁醇部位组,复方丹参(3.0 g/L)组。胎盘兰染色法测定各组细胞存活率;逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)技术检测各组缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)m RNA和内皮素-1(ET-1)m RNA表达,免疫细胞化学染色及Western Blot方法检测HIF-1α蛋白表达。放免法测定培养基中ET-1的活性。[结果]与对照组比较,缺氧模型组细胞存活率显著降低,HIF-1α和ET-1m RNA及蛋白表达增加(P0.01);蕨麻正丁醇部位各剂量组与缺氧模型组比较,细胞存活率显著升高,高、中、低剂量蕨麻正丁醇部位组、复方丹参组细胞HIF-1α和ET-1 m RNA及蛋白水平显著降低(P0.01)。[结论]在缺氧状态下,蕨麻正丁醇部位可能通过HIF-1α途径调控靶基因的表达,从而发挥保护作用。     

大黄酸-雌激素偶联物的合成及其药理学活性

目的:设计并合成大黄酸-雌激素偶联物,以期在保留雌激素对骨的作用的同时降低其对子宫内膜增殖的刺激。方法:经雌酚酮或雌二醇3-位酚羟基以烷基哌嗪或聚乙二醇哌嗪为桥合成与大黄酸相连的衍生物,通过MS,1HNMR,IR确定结构,并研究目标化合物对小鼠子宫内膜增殖的影响、对体外培养小鼠胚胎长骨生长的影响。结果:合成的10个目标化合物中,部分目标物能促进体外培养小鼠胚胎长骨的生长,桥链为乙基或丙基时,化合物的活性较雌酚酮相比减弱,当桥链为三聚乙二醇时,对骨的促生长活性增强。所测定的目标物均未对小鼠显示出刺激子宫内膜增殖的作用。结论:大黄酸-雌激素偶联物保留了雌激素对骨的作用,且降低了其对子宫内膜增殖的刺激作用。     

雌甾3—位酚羟基相转移催化醚化

雌激素类衍生物在抗骨质疏松、抗乳腺肿瘤及计划生育等方面具有广泛用途,将雌激素３ 位酚羟基醚化后可转变为多种衍生物。本文合成了雌酮、雌二醇和炔雌醇３ 位带有活化功能团的氯乙基、溴乙基和羟乙基衍生物共６个化合物,方法简便,条件温和,反应时间短,且收率较好,除雌酮 ３ β 氯乙基醚（１ａ）外,其余化合物均未见文献报道。Ｒ１ＯＲ２Ｒ３１ａ：Ｒ１＝ＣｌＣＨ２ＣＨ２,Ｒ２,Ｒ３＝Ｏ１ｂ：Ｒ１＝ＣｌＣＨ２ＣＨ２,Ｒ２＝ＯＨ,Ｒ３＝Ｈ１ｃ：Ｒ１＝ＣｌＣＨ２ＣＨ２,Ｒ２＝ＯＨ,Ｒ３＝Ｃ≡ＣＨ２ａ：Ｒ１＝ＢｒＣＨ２…     

HPLC测定雷贝拉唑钠原料的含量及有关物质

雷贝拉唑钠为新的质子泵抑制剂(rabeprazole,商品名:Pariet),该药于1997年底在日本率先上市,其主要特点是能够有效地抑制胃酸分泌,快速缓解有关症状.采用高效液相色谱法对雷贝拉唑钠原料的含量和有关物质进行测定,本法快速、简单、结果准确,能够很好地控制产品质量.     

新型驱蚊虫成分及制剂的研究概况

蚊虫可传播多种疾病,且发病率和病死率较高,严重威胁人类健康。目前以化学合成药为主的驱蚊虫剂在使用中面临诸多严重问题,如对人体产生副作用、造成环境污染、蚊虫种群产生耐药性。因此研究开发新型驱蚊虫活性成分受到全球广泛关注。本文主要综述了石墨烯衍生物、环境友好型植物精油以及部分合成化学品在驱蚊虫方面的研究概况。     

氟化钠对体外培养破骨细胞的影响

目的 :探讨氟对体外培养破骨细胞的影响。方法 :从新生兔四肢长骨中分离出破骨细胞 ,将其与盖玻片、骨片共同培养 ,于培养 6 h后加入不同浓度 (10 - 7～ 10 - 3mol/L)的氟化钠 (Na F) ,用酶组织化学染色法测定 Na F对破骨细胞的作用 ,用倒置相差显微镜和图像分析处理系统对骨吸收陷窝的数目和面积进行检测。结果 :Na F使抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)染色阳性的多核细胞 ,即破骨细胞数目减少。染氟 10 - 5m ol/L、 10 - 4mol/L、 10 - 3mol/L 时 ,破骨细胞数目与对照组相比差异有显著性 (P<0 .0 5 ) ,细胞体积缩小 ,胞浆空泡增多 ,其中 10 - 3m ol/L Na F组破骨细胞改变尤为明显。与对照组相比 ,10 - 5mol/L、 10 - 4mol/L、 10 - 3mol/L Na F组骨片上骨吸收陷窝数量和面积均减少 (P<0 .0 5 ) ,而且陷窝周缘也变得模糊。结论 :在本实验浓度和时间范围内 ,Na F可直接损伤破骨细胞并抑制破骨细胞的骨吸收功能。     

四环素—哌嗪雌酚酮对小鼠骺板I型胶原表达的影响

目的：研究四环素－哌嗪雌酚酮（XW630）对胚胎小鼠骺板I型胶原的表达的影响。方法：采用胚胎小鼠体外培养模型，通过免疫组织化学手段，观察XW630对I型胶原蛋白表达水平的影响。结果：当培养基中XW630浓度为10^-7mol/L和10^-8mol/L时，各区I型胶原蛋白免疫组织化学染色阳性细胞面积与对照组相比均显著增加；与同浓度的雌酚酮组相比，106-7mol/L XW630组增殖区和肥大区阳性细胞面积增加。当浓度降至10^-9mol/L，只有肥大区阳性细胞面积增加。随浓度升高，各区阳性细胞面积呈增加趋势。结论：在体外培养条件下，XW630剂量依赖地上调小鼠骺板静止区、增殖区和肥大区I型胶原蛋白的表达水平。     

络合胃经上几处Ca~（2＋）对针刺足三里促进胃损伤小鼠胃排空率的影响

络合胃经上几处Ｃａ２＋对针刺足三里促进胃损伤小鼠胃排空率的影响郭义张艳军王秀云李灵芝徐汤苹苗文方天津中医学院（３００１９３）张春煦南开大学（３０００７１）关键词针刺疗法经络排空率以前在足阳胃经——胃运动相关的家兔模型上发现，络合足三里穴处Ｃａ２＋后...     

葛根素对大鼠成骨细胞增殖和分化的影响

目的:课题以往的研究已证实,葛根素在体外能够抑制破骨细胞的骨吸收活性,促进骨生长,实验将进一步验证葛根素对大鼠成骨细胞增殖和分化的影响,并评价其对骨形成的作用。方法:实验于2003-03/2004-03在武装警察部队医学院药物化学教研室药物活性筛选室进行。①实验材料:葛根素(Puerarin)购自中国药品生物制品检定所,雌酚酮购自浙江仙居制药厂。大鼠由解放军军事医学科学院实验动物中心提供。②实验方法:实验分5组:雌酚酮阳性对照组、空白对照组(不加药,只加等量细胞悬液和培养基)、0.01,0.1,1μmol/L葛根素组。由新生24hSD大鼠颅盖骨分离培养成骨细胞,调整成骨活细胞密度为0.9×107L-1,接种于24孔培养板,每组12个复孔,分别于第1,3,5天每组取3孔计数,绘制细胞生长曲线。③实验评估:分别于第1,3,5天采用四唑盐法测定吸光度,计算平均增殖率,采用硝基苯基质动力学法测定各组细胞内外碱性磷酸酶活性。结果:①与空白对照组相比,0.1,1μmol/L葛根素干预组与雌酚酮阳性对照组第3,5天细胞增殖速度均加快,差异有显著性意义(P<0.01)。②经1μmol/L葛根素处理的第1,3,5天,细胞内、外碱性磷酸酶活性均明显高于空白对照组(P<0.01)。经0.1μmol/L葛根素处理第3,5天,细胞内、外碱性磷酸酶活性明显高于空白对照组(P<0.05,P<0.01)。经0.01μmol/L葛根素处理后第5天,细胞外碱性磷酸酶活性明显高于空白对照组(P<0.01)。结论:葛根素对骨形成的作用:①通过影响碱磷酸酶活性,而促进成骨细胞分化。②通过雌激素受体介导促进成骨细胞的骨形成效应。