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91.
目的 合成系列莨菪烷衍生物,评价其对大鼠气管的拮抗活性及组织选择性(气管/心脏)。方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷(A0)为起始物,通过酰化反应合成系列3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷。分别选取含丰富M2、M3受体并由其介导收缩的大鼠心脏(M2)和气管平滑肌(M3)为测试样本,通过组织功能实验,测试合成物对大鼠离体心脏和气管的拮抗活性。结果 制备8个莨菪烷衍生物,A1~A4对心脏和气管有明显拮抗作用,A5~A8对心脏和气管无拮抗活性。A1对气管的拮抗参数pA2值最大(pA2= 7.32),且有较高的组织选择性(气管/心脏)(ΔpA2=1.51)。结论 减小莨菪烷母核的C-3α位苯环上取代基的体积或增加苯环上π电子云的密度,对提高化合物拮抗气管的活性及组织选择性(气管/心脏)有利。 相似文献
92.
目的研究LY294002联合吉西他滨是否能增强缺氧环境下胰腺癌细胞株PANC-1的化疗敏感性。方法缺氧条件下培养胰腺癌细胞株PANC-1,运用MTT检测LY294002联合吉西他滨对胰腺癌细胞株细胞PANC-1生长的影响,运用Western blot检测AKT及磷酸化AKT蛋白表达的水平。结果 MTT检测在缺氧环境下LY294002联合吉西他滨作用的胰腺癌细胞PANC-1与单纯吉西他滨作用组相比细胞生存率显著下降(P=0.003),且具有时间依赖性。Western blot检测显示在缺氧环境下,LY294002联合吉西他滨作用的胰腺癌细胞PANC-1磷酸化AKT蛋白水平与单纯吉西他滨作用组相比显著降低(P=0.002)。结论阻断PI3K/Akt通路能增强缺氧环境下胰腺癌细胞化疗敏感性,为胰腺癌的治疗方法及逆转耐药提供了新的实验依据。 相似文献
93.
慢性重型乙型肝炎前C区及BCP区基因突变的临床意义 总被引:1,自引:0,他引:1
应用基因芯片杂交技术检测慢性重型乙型肝炎(慢重肝)及非重型肝炎(包括慢乙肝及肝硬化)患者血清中HBV前C区A1896、A1899及BCP区T1762/A1764联合突变的发生率,比较慢重肝好转或治愈患者及恶化或死亡患者前C区及BCP区基因突变情况。结果慢重肝前C区A1896、A1899,BCP区T1762/A1764联合突变率及两区多位点突变率与慢乙肝或肝硬化患者比较均有显著统计学差异(P均〈0.01);慢重肝好转或治愈患者A1896、A1899及多位点变异率与恶化或死亡患者比较均有统计学差异(P均〈0.05)。提示HBV前C区及BCP区基因变异为慢重肝的重要发病机制之一。 相似文献
94.
目的探讨三七总皂甙(totalspaoninsofpanaxnotoginseng,tPNS)对凝血酶诱大鼠血管平滑肌细胞(VascularsmoothmUSClecells.vsMcs)的促增殖作用的量效和时效关系。方法采用4~10代的vsMcs的单细胞悬液用于实验。通过MTS法和B—N-乙酰氨基己糖苷酶测定VSMCs细胞增殖率,观察tPNS对凝血酶诱大鼠VSMCs增殖的影响。结果(1)0.5u/ml和1.0u/ml两种浓度的凝血酶均有促VSMCs增殖作用(P〈0.05)。增殖曲线呈双峰样改变(峰值在1h和24h);(2)不同tPNS浓度(300.0。600.0μg/m1)在24h时对0.5u/ml凝血酶刺激VSMCs都有明显抑制作用,且各浓度之间有显著性差异(P〈0.05);(3)相对凝血酶组,tPNS(450.0μg/ml)有效地降低了凝血酶(0.5u/m1)诱导VSMCs增殖的1h峰值及24h峰值俨〈0.05)。结论(1)凝血酶促VSMCs的增殖在时间上呈双峰样改变;(2)不同浓度的tPNS对凝血酶诱大鼠血管平滑肌细胞增殖均有抑制作用:(3)tPNS不仅能抑制凝血酶早期快速促VSMCs增殖作用,而且能抑制凝血酶后期促VSMCs增殖作用。 相似文献
95.
热毒宁注射液治疗急性肺损伤的临床疗效 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 观察肺保护性通气联合热毒宁注射液治疗急性肺损伤的临床疗效.方法 59例急性肺损伤(ALI)患者随机对照分为肺保护性通气组(对照组,n=30)和肺保护性通气联合热毒宁注射液治疗组(治疗组n=29),观察两组的临床生命体征、呼吸(RR)、血气分析等改变,进行PaO2和PaO2/FiO2比较、疗效评价及住院期间病死率统计分析.结果 治疗组患者肺损伤得到控制者21例(72.41%),与对照组的14例(46.67%)比较差异有统计学意义(P〈0.05);治疗组PaO2上升,PaO2/FiO2显著上升(P〈0.01).病死率治疗组为24.14%明显低于对照组的50.00%(P〈0.05).结论 热毒宁注射液对急性肺损伤肺保护性通气具有改善肺功能作用,并可降低住院病死率. 相似文献
96.
目的 合成聚乙二醇化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物(5-FU-CS-mPEG),并考察体外释放性能。方法 以羧基化单甲氧基聚乙二醇(mPEG-COOH)与壳聚糖(CS)反应制得聚乙二醇单甲醚改性壳聚糖(mPEG-CS),再与经氯乙酸修饰的氟尿嘧啶(FUA)在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)/N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)介导下与CS偶联,生成目标产物5-FU-CS-mPEG;用UV、1H-NMR、FT-IR对结构进行表征;UV法计算前药载药量;采用动态透析法研究前药释放度。结果 经结构确证,成功合成了5-FU-CS-mPEG;经1H-NMR计算mPEG的取代度为12.31%;载药量为4.83%;大分子前药在120 h的累积释放量为57%。结论 5-FU-CS-mPEG具有一定的缓释作用。 相似文献
98.
99.
目的:探讨TDS中医经络检测仪的原理以及功用.方法:通过利用感应器测定人体12条经络在体表24个原穴电能量值,量化评估人体健康状况.结果与结论:该系统可以作为中医望、闻、问、切的有效补充,对多种疾病的病情观察和疗效提供参考依据. 相似文献
100.