虎杖中大黄素抗肿瘤药理研究

蓼科植物虎杖(Polygonum Cuspi-datum Seit et Zuce)又名阴阳莲、黄地榆等,在我国主要分布在中南部,其根茎是常用中药之一。主要含有羟基蒽醌衍生物、虎杖甙,鞣质等成分。临床上除用于治疗烧伤、     

甲磺酸酚妥拉明栓剂兔体内相对生物利用度和阴茎组织中药物浓度

目的:研究甲磺酸酚妥拉明栓剂在兔体内的相对生物利用度和阴茎组织中药物浓度。方法:单剂量栓剂和片剂口服给药,采用高效液相色谱法测定血浆和阴茎组织中甲磺酸酚妥拉明的浓度。结果:栓剂和片剂给药的药动学过程均为一室模型,主要药动学参数分别为:AUC:(58.8±12.6)μg.h.L-1和(55.7±5.0)μg.h.L-1;t1/2(Ka):(0.17±0.029)h和(0.18±0.04)h;t1/2(Ke):(5.1±2.0)h和(4.6±1.7)h;Tmax:(0.79±0.14)h和(0.81±0.08);Cmax:(7.7±0.5)μg.L-1和(8.1±0.4)μg.L-1。根据两制剂AUC求算得甲磺酸酚妥拉明栓的相对生物利用度为105.43%,对两种制剂的药动学各参数进行双、单侧t检验,差异均无显著性(P>0.05)。两制剂具有生物学等效性。甲磺酸酚妥拉明栓和片的阴茎组织中药物质量浓度分别为4.23ng.g-1和2.73ng.g-1,两者差异有显著性(P<0.01)。结论:本品具有直肠给药阴茎局部药物浓度高于口服给药浓度的特点。     

顶空气相色谱法测定穿心莲注射液中氯仿残留量

［摘要］目的测定穿心莲注射液中氯仿（CHCl3）残留量。方法采用顶空气相谱法检测穿心莲注射剂中氯仿残留量。结果3批样品中氯仿残留量均符合规定。结论经方法学实验验证，该法灵敏、准确，适用于测定穿心莲内酯注射剂中氯仿的残留量。     

酮洛芬巴布贴片在兔体内的相对生物利用度研究

目的 研究酮洛芬巴布药在兔体内药动学和相对生物利用度。方法 按设计采集12 h内动态血浆标本，以高效液相色谱（HPLC）法测定酮洛芬血浆浓度，以一室模型计算酮洛芬巴布药和贴片在兔体内的药动学参数和相对生物利用度。结果 两制剂兔体内药动学过程符合一室模型。巴布药和贴片的主要药动学参数分别是AUC: (1 302.71±358.78)和(1175.68±364.35) μg·min·mL^-1; t_{1/2 (Ka)}：（31.95±18.37）和(32.89±11.13) min；t_{1/2 (Ke)}：(448.23±241.30)和(318.20±124.45) min；t_max:( 123.59±52.04)和(117.36±34.86) min；C_max:( 2.38±1.31)和(2.22±1.27) μg·mL^-1。结论 酮洛芬巴布贴片具有与上市贴片相似的生物学效应。     

磁性免疫微球在人血清白蛋白纯化中的应用

目的为了快速地从人血清中提纯人血清白蛋白，利用磁性免疫微球作为提取手段，再用间接酶联免疫法测定人血清白蛋白的回收率。方法将经过羧基修饰的聚苯乙烯微球作为载体，用EDC(碳化亚胺)活化微球表面的羧基，再将兔抗人血清白蛋白抗体包被于微球上，这种微球-抗体复合物能特异性地捕获人血清白蛋白，磁分离复合物后，通过将兔抗人血清白蛋白抗体作为捕获抗体，将酶联羊抗人血清白蛋白抗体作为检测抗体，建立起间接酶联免疫法，用于检测人血清中和磁性免疫微球上吸附人血清白蛋白的浓度，得到微球从人血清中提纯人血清白蛋白的回收率。结果第1次提纯的回收率为(86±4)%，重复利用微球2次，回收率分别为(69.0±0.6)%和(40.8±0.8)%，而提纯的人血清白蛋白的纯度为90%。结论以上结果表明，免疫磁性微球提纯人血清白蛋白的实验是有效的，为工业上大规模提纯人血清白蛋白提供了一条新的思路。     

双氯芬酸钠贴剂相对生物利用度与局部组织药物浓度测定

目的 研究兔经皮给予双氯芬酸钠贴剂的相对生物利用度和局部组织药物浓度,为临床用药提供参考.方法 单剂量给予贴剂和凝胶剂,采用反相高效液相色谱法测定血浆和局部组织中的双氯芬酸钠浓度.结果 兔表皮给予双氯芬酸钠贴剂的药动学参数如下.AUC：22.63 μg&#8226;h&#8226;mL^-1,t1/2Ka：0.82 h,t1/2Ke：8.51 h,tmax：2.53 h,Cmax：1.64 μg&#8226;mL^-1,CL/F（s）：1.52 L&#8226;h^-1, Ka：1.15 h^-1,Ke：0.12 h^-1;凝胶剂在兔体内的药动学参数为AUC：13.07 μg&#8226;h&#8226;mL^-1, t1/2Ka：0.27 h,t1/2Ke：1.92 h,tmax：0.88 h,C_max：1.45 μg&#8226;mL^-1,CL/F（s）：1.71 L&#8226;h^-1;Ka：2.62 h^-1,Ke：0.37 h^-1,求算得双氯芬酸钠贴剂的相对生物利用度为173.14%.对2种制剂的药动学参数进行双侧t检验,均差异有显著性（均P＜0.05）.再对给予贴片和凝胶剂的兔皮肤、关节腔、血液3组之间进行LSD检验,各组差异有显著性,给予贴剂的皮肤中药物浓度是血浆的36.5倍,给予凝胶剂的皮肤中药物浓度是血浆的18.68倍.结论 双氯芬酸钠贴片的Cmax高于双氯芬酸钠凝胶外擦给药,贴片的AUC大于凝胶给药的AUC,但具有达峰时间长和在体内时间长的特点,具有长效作用,贴片的生物利用度优于凝胶.     

人纤维蛋白原联合依达拉奉治疗急性脑梗死静脉溶栓后出血转化伴凝血障碍观察

摘要：目的:观察人纤维蛋白原联合依达拉奉治疗急性脑梗死静脉溶栓后出血转化伴凝血障碍的效果。方法:110例急性脑梗死静脉溶栓后出血转化伴凝血障碍患者数字表法分为两组（对照组和观察组）各55例,入组后均停用抗栓或溶栓药物,给予降颅压、降血压等对症支持治疗。对照组给予冻干人纤维蛋白原1～2 g治疗,观察组在对照组基础上加用依达拉奉30 mg, ivd, bid。持续治疗14 d后,观察两组治疗前后凝血功能、神经缺损程度、氧化应激指标的变化,以及遗留残疾程度和不良反应差异。结果:治疗后,两组凝血酶时间（TT）、凝血酶原时间（PT）、活化部分凝血活酶时间（APTT）等均较治疗前缩短（P<0.05）;美国国立研究院脑卒中评定量表（NIHSS）评分、改良RANKIN量表（MRS评分）评分、血清丙二醛（MDA）、晚期氧化蛋白产物（AOPP）水平等指标均较治疗前降低（P<0.05）,血清超氧化物歧化酶（SOD）、总抗氧化能力（T-AOC）水平、纤维蛋白原水平等则较治疗前增高（P<0.05）。且除凝血功能指标外,观察组上述其他指标均明显优于对照组（P<0.05）。两组治疗过程中未观察到血栓栓塞事件发生,不良反应发生率比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论:人纤维蛋白原联合依达拉奉可纠正凝血功能紊乱,抑制氧化应激反应,减轻神经功能损伤和遗留残疾程度,治疗急性脑梗死静脉溶栓后出血转化伴凝血障碍效果优于人纤维蛋白原治疗。     

76例脑卒中后继发性癫痫临床分析

目的:探讨脑卒中后癫痫的临床特征。方法:对76例脑卒中继发癫痫患者的临床资料进行回顾性分析。结果:脑卒中后继发癫痫发生率为8.9%,其中早发性癫痫发作者68.42%,晚期发作者占31.57%,位于脑皮质者癫痫发生率17.01%,与其他部位相比有显著差异(P<0.01)。结论:脑卒中后癫痫发生与病程和病变部位有关,早期癫痫发作药物治疗半年后才逐渐停药,晚期发作应长期正规抗癫痫药物治疗。     

棉酚铂（Ⅱ）配位化合物的合成及抗肿瘤活性研究

合成了二种顺式棉酚铂（Ⅱ）配位化合物ＰｔＡ_２（Ｇｏｓ）_（１／２）［Ａ_２＝（ＮＨ_３）_２或乙二胺（ｅｎ），Ｇｏｓ＝棉酚（Ｇｏｓｓｙｐｏｌ）］。元素分析、红外光谱分析和电导滴定提示这类新型化合物结构式为［Ａ_２Ｐｔ（Ｃ_（３Ｏ）Ｈ_（２６）Ｏ_８ＰｔＡ_２］。这二种化合物具有抗肿瘤活性，对小鼠ＥＡＣ的抑制率分别为５１．４３％、５７．１４％。     

绿舒筋多糖的抗炎镇痛作用

 目的　评价绿舒筋多糖 (polysaccharides from Euonymus mupinensis LoesetRehd ,EMP)的抗炎镇痛作用。方法　用二甲苯致小鼠耳肿胀、鸡蛋清致大鼠足爪肿胀及大鼠肉芽肿炎症模型(纸片法),考察绿舒筋多糖的抗炎作用;用小鼠醋酸扭体法和热板法,观察绿舒筋多糖的镇痛作用。结果　绿舒筋多糖皮下注射给药,可明显减轻小鼠耳肿胀度 ,降低鸡蛋清致大鼠足爪肿胀,抑制大鼠肉芽肿;对小鼠醋酸扭体和热板反应均呈剂量相关性镇痛作用。结论　绿舒筋多糖对急、慢性炎症反应均有明显的抑制作用;对热和化学刺激引起的疼痛反应有明显的镇痛作用。