2-哌啶乙醇的制备

4-哌啶乙醇(1)可用作医药中间体,在二氧化铂催化下,用4-吡啶乙醇(3)在冰乙酸中氢化还原可得到1,收率82%[1,2].也可用浓盐酸-乙醇(3:10)作溶剂,但收率仅67.6%[3].本研究用4-甲基吡啶(2)和甲醛在水中加热回流反应20h得到3[4],再在10%Pd-C催化下于冰乙酸中氢化还原得到1,收率91%(以3计).     

顺铂白及胶微球的制备及栓塞特性

目的:顺铂白及胶微球的制备及栓塞特性的考察.方法:采用乳化-冷凝-化学交联技术制备顺铂白及胶微球,利用正交试验设计法优选顺铂白及胶微球的制备条件和工艺;对微球的载药量、大小及分布、形态及表面状态、体外释放以及栓塞特性等进行了研究.结果:微球平均粒径为(108.3±35.2)μm,顺铂含量为(20.7±6.2)%;电镜扫描显示,微球球形圆整,表面粗糙;微球经60Co辐射灭菌要求;其体外释药实验表明顺铂白及胶微球有明显的缓释性能;动物栓塞试验以及对肿瘤患者的栓塞治疗均显示良好的栓塞效果.结论:该微球制备工艺可行,制得的顺铂白及胶微球可达到介入栓塞和化疗的双重目的,适用于肝癌患者的介入栓塞治疗.     

复方三维亚油酸胶丸Ⅰ中甲基橙皮苷和维生素C的HPLC分析

目的:建立测定复方三维亚油酸胶丸Ⅰ中甲基橙皮苷和维生素 C 的反相高效液相色谱法,并用该方法测定2种不同厂家的药品。方法:采用反相高效液相色谱法,以 Zorbax SB-C_(18)(150 mm×4.6mm,3.5μm)为色谱柱;甲醇-0.03mol·L~(-1)磷酸二氢钠水溶液(pH=2.5)(53:47)为流动相;流速为1.0 mL·min~(-1);检测波长为220 nm 和242 nm;柱温为30℃。结果:甲基橙皮苷在0.64～3.84μg 范围内线性关系良好,其高、中、低3个量的平均加样回收率分别为99.40%,98.18%,97.82%;RSD 分别为0.6%,0.9%,1.0%。维生素 C 在0.50～3.00μg 范围内线性关系良好,其高、中、低3个量的平均加样回收率分别为98.67%,99.22%,96.00%;RSD 分别为0.3%,0.7%,0.4%。结论:该法是一种快速、简便、准确的分析方法,可以为复方三维亚油酸胶丸Ⅰ的质量控制提供科学依据。     

长白山大黄柳叶中微量元素的测定

目的：分析大黄柳叶中的无机元素，为大黄柳叶的合理药用提供依据。方法：应用美国JARRALL-ASH800系列Mark-Ⅱ型电热耦合等离子发射光谱仪配同PDPSA计算机，对大黄柳叶中无机元素进行了分析测定。结果：大黄柳叶中含有24种无机元素，其中钙的含量最高，含有8种人体必需微量元素。结论：本研究所采用分析方法为原子吸收光谱法，操作简单，方法灵敏，数据结果可靠。     

海藻酸-壳聚糖-聚乳酸羟乙醇酸复合微球的制备及其对蛋白释放的调节

目的制备蛋白的海藻酸-壳聚糖-聚乳酸羟乙醇酸(PLGA)复合微球，以增加蛋白药物的包封率、减少突释和不完全释放。方法以牛血清白蛋白为模型药物采用修饰的乳化、醇洗法制备小粒径海藻酸微囊，再以壳聚糖孵育制得海藻酸-壳聚糖双层微囊，并进一步用PLGA包裹制得复合微球。采用微量BCA试剂盒测定蛋白浓度，考察其包封率及释放行为，改变各种制备因素调节微球的释放特性。结果复合微球粒径约30 μm，形态圆整。与单纯PLGA微球相比，包封率由60%-70%上升至80%以上。复合微球在磷酸盐缓冲液的1 h突释量由40%-50%下降至25%以下，在生理盐水中则进一步下降至5%以下。结论海藻酸-壳聚糖-PLGA复合微球提高了蛋白药物的包封率，减少了药物的突释，并可通过调节PLGA比例调节药物的释放。     

球花石斛茎中香豆素类成分的定位与相对定量

目的探讨不同生长年限、不同部位球花石斛 (Dendrobium thyrsiflorum Rchb. f.)茎中香豆素类(coumarins)成分的分布与相对含量变化，为合理评价及利用药用石斛提供科学依据。方法利用激光共聚焦显微技术(laser scanning confocal microscopy, LSCM)观察二月份采收的球花石斛1-3龄茎的基部、中部和顶部的香豆素类成分。所记录数据经正态性、方差齐性检验后进行方差分析(ANOVA)，并使用Tukey′s检验作多重比较。结果 香豆素类成分主要分布在球花石斛茎的维管束部位并以维管束外侧纤维的壁较多。统计分析显示香豆素类成分的含量在不同年龄茎的各个部位之间差异极显著或显著，显著值分别为：基部P=0.004(<0.01)；中部P=0.009(<0.01)；顶部P=0.036(<0.05)。结论若以利用香豆素类成分为目的，建议二月采收时，宜选择2龄茎。     

盐酸苯环壬酯对最大电休克发作及戊四氮惊厥模型的抗惊作用

目的评价盐酸苯环壬酯抗癫痫疗效，探讨其抗癫痫作用机制。方法建立不同癫痫发作模型，评价盐酸苯环壬酯等药物抗癫痫疗效；观察盐酸苯环壬酯等药物对致死剂量NMDA中毒小鼠、NMDA诱导的原代培养大鼠海马神经细胞损伤及NMDA诱发电流的影响。结果盐酸苯环壬酯在不同癫痫发作模型上均具明显抗惊作用；并可显著对抗致死剂量NMDA中毒，浓度依赖性抑制NMDA诱导原代培养大鼠海马神经细胞损伤及NMDA诱发电流。结论盐酸苯环壬酯在经典癫痫模型上均具显著抗惊作用，其作用机制可能与其对NMDA受体的拮抗作用有关。     

盐酸昂丹司琼渗透泵片的制备与体外释放

目的制备盐酸昂丹司琼渗透泵型控释片剂(OND-OPT)并考察体外释药特性。方法以锅包衣法制备OND-OPT。通过释放度试验筛选处方并考察OND-OPT的释放特性；通过均匀设计试验建立持续释药时间与衣膜厚度、衣膜中PEG含量和释药孔孔径的关系；考察OND-OPT的释药机制。结果释药孔朝向对不含HPMC的制剂释药有明显影响，而对含HPMC的制剂释药无影响。持续释药时间与衣膜厚度和衣膜中PEG含量有关，与释药孔孔径无显著关系。OND-OPT主要以渗透泵机制释放药物。结论通过调节衣膜厚度和衣膜中PEG含量，OND-OPT可以实现理想的药物控制释放。     

聚乙二醇4000治疗老年人慢性功能性便秘

目的 :评价聚乙二醇 40 0 0对老年人慢性功能性便秘的疗效和安全性。方法 :60例年龄在(81±s 5)a的老年功能性便秘病人 ,分为 2组 ,共有 59例病人完成治疗 ,聚乙二醇组 2 9例给予聚乙二醇 40 0 0 ,1 0g,po,bid ;乳果糖组 30例 ,给以乳果糖 ,1 5mL ,po,bid ,疗程均为 2 1d。治疗后观察病人大便次数和大便形状 ,并观察腹胀、食欲不振、大便困难等症状缓解率。结果 :聚乙二醇组经治疗后排便困难发生率由 86 %下降至 34 % ,较治疗前有显著性下降 (P <0 .0 1 ) ,与乳果糖组比较 ,无统计学差异 (P >0 .0 5) ;且在有效病人中服药量小于乳果糖组 ,但 2组相比无统计学差异 ;聚乙二醇组治疗便秘的显效率和有效率分别为 52 %和 1 7% ,与乳果糖组相似 (P >0 .0 5) ;而不良反应发生率为 6 .9% ,与乳果糖组相近 (P >0 .0 5)。结论 :聚乙二醇 40 0 0能安全有效地治疗老年人慢性功能性便秘     

比较国产与进口复方噻吗洛尔滴眼液对家兔瞳孔和眼压的影响

目的 :比较复方噻吗洛尔国产滴眼液 (含0 .5 %噻吗洛尔和 2 %硝酸毛果芸香碱 )和进口滴眼液 (含 0 .5 %噻吗洛尔和 2 %盐酸毛果芸香碱 )对家兔瞳孔和眼压的影响。方法 :测量正常家兔瞳孔直径变化 ,制备水负荷高眼压兔模型并用压陷式眼压计测量家兔眼压。结果 :国产和进口滴眼液在给药后 15～ 12 0min ,家兔瞳孔明显缩小 ,较对照组眼压明显下降 ,2组间无显著统计差异。结论 :含不同毛果芸香碱盐基的复方噻吗洛尔国产滴眼液与进口滴眼液均具有明显缩瞳和降眼压作用 ,其药理作用强度和作用持续时间无明显差异。