球花石斛茎中香豆素类成分的定位与相对定量

目的探讨不同生长年限、不同部位球花石斛 (Dendrobium thyrsiflorum Rchb. f.)茎中香豆素类(coumarins)成分的分布与相对含量变化，为合理评价及利用药用石斛提供科学依据。方法利用激光共聚焦显微技术(laser scanning confocal microscopy, LSCM)观察二月份采收的球花石斛1-3龄茎的基部、中部和顶部的香豆素类成分。所记录数据经正态性、方差齐性检验后进行方差分析(ANOVA)，并使用Tukey′s检验作多重比较。结果 香豆素类成分主要分布在球花石斛茎的维管束部位并以维管束外侧纤维的壁较多。统计分析显示香豆素类成分的含量在不同年龄茎的各个部位之间差异极显著或显著，显著值分别为：基部P=0.004(<0.01)；中部P=0.009(<0.01)；顶部P=0.036(<0.05)。结论若以利用香豆素类成分为目的，建议二月采收时，宜选择2龄茎。     

盐酸苯环壬酯对最大电休克发作及戊四氮惊厥模型的抗惊作用

目的评价盐酸苯环壬酯抗癫痫疗效，探讨其抗癫痫作用机制。方法建立不同癫痫发作模型，评价盐酸苯环壬酯等药物抗癫痫疗效；观察盐酸苯环壬酯等药物对致死剂量NMDA中毒小鼠、NMDA诱导的原代培养大鼠海马神经细胞损伤及NMDA诱发电流的影响。结果盐酸苯环壬酯在不同癫痫发作模型上均具明显抗惊作用；并可显著对抗致死剂量NMDA中毒，浓度依赖性抑制NMDA诱导原代培养大鼠海马神经细胞损伤及NMDA诱发电流。结论盐酸苯环壬酯在经典癫痫模型上均具显著抗惊作用，其作用机制可能与其对NMDA受体的拮抗作用有关。     

盐酸昂丹司琼渗透泵片的制备与体外释放

目的制备盐酸昂丹司琼渗透泵型控释片剂(OND-OPT)并考察体外释药特性。方法以锅包衣法制备OND-OPT。通过释放度试验筛选处方并考察OND-OPT的释放特性；通过均匀设计试验建立持续释药时间与衣膜厚度、衣膜中PEG含量和释药孔孔径的关系；考察OND-OPT的释药机制。结果释药孔朝向对不含HPMC的制剂释药有明显影响，而对含HPMC的制剂释药无影响。持续释药时间与衣膜厚度和衣膜中PEG含量有关，与释药孔孔径无显著关系。OND-OPT主要以渗透泵机制释放药物。结论通过调节衣膜厚度和衣膜中PEG含量，OND-OPT可以实现理想的药物控制释放。     

聚乙二醇4000治疗老年人慢性功能性便秘

目的 :评价聚乙二醇 40 0 0对老年人慢性功能性便秘的疗效和安全性。方法 :60例年龄在(81±s 5)a的老年功能性便秘病人 ,分为 2组 ,共有 59例病人完成治疗 ,聚乙二醇组 2 9例给予聚乙二醇 40 0 0 ,1 0g,po,bid ;乳果糖组 30例 ,给以乳果糖 ,1 5mL ,po,bid ,疗程均为 2 1d。治疗后观察病人大便次数和大便形状 ,并观察腹胀、食欲不振、大便困难等症状缓解率。结果 :聚乙二醇组经治疗后排便困难发生率由 86 %下降至 34 % ,较治疗前有显著性下降 (P <0 .0 1 ) ,与乳果糖组比较 ,无统计学差异 (P >0 .0 5) ;且在有效病人中服药量小于乳果糖组 ,但 2组相比无统计学差异 ;聚乙二醇组治疗便秘的显效率和有效率分别为 52 %和 1 7% ,与乳果糖组相似 (P >0 .0 5) ;而不良反应发生率为 6 .9% ,与乳果糖组相近 (P >0 .0 5)。结论 :聚乙二醇 40 0 0能安全有效地治疗老年人慢性功能性便秘     

比较国产与进口复方噻吗洛尔滴眼液对家兔瞳孔和眼压的影响

目的 :比较复方噻吗洛尔国产滴眼液 (含0 .5 %噻吗洛尔和 2 %硝酸毛果芸香碱 )和进口滴眼液 (含 0 .5 %噻吗洛尔和 2 %盐酸毛果芸香碱 )对家兔瞳孔和眼压的影响。方法 :测量正常家兔瞳孔直径变化 ,制备水负荷高眼压兔模型并用压陷式眼压计测量家兔眼压。结果 :国产和进口滴眼液在给药后 15～ 12 0min ,家兔瞳孔明显缩小 ,较对照组眼压明显下降 ,2组间无显著统计差异。结论 :含不同毛果芸香碱盐基的复方噻吗洛尔国产滴眼液与进口滴眼液均具有明显缩瞳和降眼压作用 ,其药理作用强度和作用持续时间无明显差异。     

高效液相色谱法测定人血浆中格列本脲浓度

目的:建立测定人血浆中格列本脲浓度的高效液相色谱法.方法:格列本脲血浆样品在酸性条件下以二氯甲烷-正己烷(50:50)提取,以格列齐特为内标.Nova-pakC18柱(4.6 mm×250 mm,4μm),流动相为乙腈-0.03 mol·L-1磷酸二氢钾(pH 3.0)(44:56),流速1.2 mL·min-1,检测波长228 nm.结果:标准曲线线性范围25～600μg·L-1(r=0.9992),血浆中格列本脲最低检测限为15μg·L-1.平均提取回收率为(81.9±3.6)%,平均方法回收率为(101.1±6.8)%,日内RSD≤5.0%,日间RSD≤9.1%.结论:该方法具有良好的准确性、精密性和较高的灵敏度,适用于格列本脲的药动学研究及治疗药物浓度监测.     

克仑特罗的急性毒性作用

目的:观察克仑特罗 (瘦肉精) 的急性毒性作用.方法:新西兰兔灌胃(ig)中毒剂量的盐酸克仑特罗溶液(150 μg·kg-1),记录心电图(ECG)II导联及V5导联;测定肌钙蛋白I (cTnI)及其他血液生化指标;对心、肝、肾进行病理组织学检查. 结果:克仑特罗能使心电图(ECG)II导联及V5导联T波显著降低,药后6 h肌钙蛋白I(cTnI)升高,对其他生化指标也有明显影响.可引起心、肝、肾发生病理学改变. 结论:克仑特罗(单剂量150 μg·kg-1,ig)能明显改变兔血清某些生化指标,对心、肝、肾功能均有一定程度的损伤.本试验为临床提供实验依据.     

高效液相色谱法测定脂质体中硝酸益康唑的含量及其理化性质的考察

目的:高效液相色谱法测定硝酸益康唑脂质体中药物的含量并考察其理化性质.方法:建立了用色谱预处理柱除磷脂测定脂质体中药物含量的HPLC法,并用此法测定了硝酸益康唑的溶解度和分配系数.结果:此法可以除去大部分磷脂,具有较好的专属性、回收率和精密度;硝酸益康唑在水,生理盐水,20%PEG生理盐水中的溶解度分别为(879.4±42.9),(361.6±23.8),(3006.5±60.4)mg·L,油/水,表皮/水和真皮/水分配系数为45.4,4.82×105和5.31×105.结论:此法适于测定硝酸益康唑脂质体中药物含量;硝酸益康唑对表皮和真皮有较强的亲和力,适于皮肤给药.     

盐酸马尼地平的合成

以哌嗪为起始原料,经环氧乙烷加成、二苯甲基溴缩合、用双乙烯酮乙酰化得乙酰乙酸2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙酯,最后与间硝基苯甲醛和β-氨基巴豆酸甲酯环合制得盐酸马尼地平,总收率28.9%.     

硝酸益康唑外用脂质体的制备

通过正交设计筛选硝酸益康唑脂质体处方,并考察了产品的形态、粒径、结晶状态、黏度和表面电位等物理性质.硝酸益康唑脂质体为球型结构,平均粒径118.1nm,电位 65.3mV,黏度3.3mPa·s[(32±1)℃];脂质体凝胶的黏度为7.9166Pa·s[(32±1)℃],两者表面均无药物晶体吸附.