家兔血清中黄芩苷的薄层扫描法测定及药动学参数

采用薄层扫描法测定家兔血清中的黄芩甙及在兔体内的药物动力学参数。结果显示血清药物浓度在0．5～25μg／ml范围内线性关系良好，体内药物动力学呈开放性二室模型。并通过回收率试验确定了方法的准确性。     

帕珠沙星合成中的Hofmann重排反应

将帕珠沙星的合成关键中间体(3S)—9—氟—10—(1—氨甲酰基环丙基)—3—甲基—7—氧代—2，3—二氢—7H—吡啶[1，2，3—de]—1，4—苯并嚼嗪—6—羧酸溶于甲醇钠／甲醇溶液中，于—40℃加溴进行Hofmann重排得到帕珠沙星。收率69％。     

奥美拉唑和西咪替丁治疗危重病儿应激性溃疡出血的随机对照试验

目的 :探讨奥美拉唑治疗危重病儿应激性溃疡出血的临床疗效。方法 :将 82例应激性溃疡出血的危重病儿随机分为奥美拉唑治疗组 4 7例 [男性2 5例 ,女性 2 2例 ,年龄 (6±s 3)a]和对照组 35例[男性 19例 ,女性 16例 ,年龄 (5 .9± 2 .8)a]。 2组均给予病因、对症及支持治疗 ,同时治疗组给予奥美拉唑 0 .6～ 0 .8mg·kg- 1,每日 1次口服或经胃管注入 ,连用 3～ 5d。对照组给予西咪替丁每日 10～ 2 0mg·kg- 1,静脉输注 ,连用 3～ 5d。观察应激性溃疡出血临床好转情况 ,同时观察不良反应的发生情况。结果 :奥美拉唑治疗组 ,显效 4 2 % ,有效 4 7% ,无效11% ,总有效 89% ;对照组 ,显效 14% ,有效4 6% ,无效 4 0 % ,总有效 60 % ,2组相比差异有非常显著的意义 (P <0 .0 1)。结论 :奥美拉唑治疗危重病儿应激性溃疡出血疗效显著 ,且不良反应少     

虫草菌丝对实验性肝硬化大鼠肝组织胰岛素酶活性的影响

目的 :探讨虫草菌丝对实验性肝硬化大鼠肝组织匀浆上清液胰岛素酶活性的动态影响及其可能机制。方法 :以CCl4诱导大鼠肝硬化模型 ,设立正常组、模型组和虫草组。正常组于实验开始时便处死大鼠 ,而后 2组则于造模 3 ,6,9wk分批处死 ,取血及肝组织标本。生化法测定血清丙氨酸转氨酶(ALT)、清蛋白 (ALB)含量 ,放射免疫法测定血清透明质酸 (HA)、血清胰岛素 (INS)含量及肝组织匀浆上清液的胰岛素酶活性。结果 :(1 ) 3 ,6wk虫草组大鼠血清ALT ,ALB及HA含量与对应模型组差异无显著意义 (P >0 .0 5 ) ,9wk虫草组大鼠血清ALT ,HA含量显著低于对应模型组 (P <0 .0 5 ) ,而其血清ALB含量则显著高于对应模型组 (P<0 .0 5 ) ;(2 ) 3wk虫草组及模型组大鼠血清INS水平及肝组织胰岛素酶活性与正常组大鼠差异无显著意义 (P >0 .0 5 ) ,6,9wk虫草组及模型组大鼠血清INS水平显著高于正常组 (P <0 .0 5 ) ,而对应的肝组织胰岛素酶活性则显著低于正常组 (P <0 .0 5 ,或P <0 .0 1 ) ;(3 ) 3 ,6,9wk虫草组大鼠血清INS水平及肝组织胰岛素酶活性与对应模型组差异无显著意义(P >0 .0 5 )。结论 :虫草菌丝可减轻CCl4对肝细胞的损伤 ,并可抑制肝纤维化 ;造模 6wk后实验性肝硬化大鼠肝组织胰岛素酶活性开始降低 ,血清INS含量开始升高     

拓扑替康在临床应用的研究进展

拓扑替康 (topotecan ,TPT)是新的喜树碱衍生物。TPT是DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。 1996年FDA批准治疗小细胞肺癌 (SCLC)和卵巢癌(OVC)。临床试验表明 ,TPT与顺铂和紫杉醇无交叉耐药性。TPT单药治疗SCLC的效果与目前的一线治疗方案相当。TPT单药治疗OVC的效果相同或好于紫杉醇 ,TPT单药或结合治疗作为一线药物 ,治疗SCLC和OVC进行了很多研究并得到肯定的结果。TPT是少有的能进入血脑屏障的药物之一 ,口服TPT与静脉注射效果相同 ,但有低的骨髓抑制毒性。TPT单药或结合治疗也对白血病、非何杰金病、骨髓异常增生症、选择性胰腺癌有效     

国产格列美脲片的药代动力学及相对生物利用度

目的 :研究健康受试者口服国产格列美脲片的人体相对生物利用度及生物等效性。方法 :2 0例健康志愿者采用随机交叉自身对照试验 ,分别单次口服国产及进口格列美脲片剂各 4mg ,用HPLC法检测血药浓度 ,以内标法定量。结果 :国产片与进口片的Cmax分别为 (462 .3± 1 32 .2 )及 (41 2 .4± 1 1 7.7) μg·L- 1 ;Tmax分别为 (3 .2± 0 .6)及(3 .3± 0 .8)h;t1 / 2 分别为 (7.1± 1 .5)及 (7.5± 1 .7)h ;AUC0 -t分别为 (2 571 .6± 564 .9)及 (2 362 .3± 51 9.6) μg·h·L- 1 ;AUC0～∞ 分别为 (2 769.8± 60 8.2 )及 (2 592 .4± 572 .5) μg·h·L- 1 。国产片与进口片比较生物利用度为 (1 1 1 .3±2 3 .3) %。Cmax,AUC0～t及AUC0～∞ 经生物等效性检验均为等效。结论 :国产格列美脲片相对进口品具生物等效性     

头孢替唑钠与头孢唑啉钠对照治疗急性细菌性感染130例

目的：观察头孢替唑钠治疗急性细菌性感染的疗效及安全性。方法：130例急性呼吸道及泌尿道感染患者，随机分成试验组和对照组。分别接受头孢替唑钠和头孢唑啉钠，均用2g溶于5％葡萄糖溶液或生理氯化钠溶液中静滴，bid，疗程7-14d。结果：试验组痊愈率66．7％，明显优于对照组（P＜0．01），总有效率试验组97．0，优照组无明显差异（P＞0．05）。头孢替唑钠对106株致病菌的敏感率96％（102／106株高敏），对金葡球菌MIC值为0.06-0.5mg.L^-1，低于头孢唑啉、头孢氨苄，头孢呋辛及头孢他啶的MIC值。结论：头孢替唑钠是治疗急性呼吸道及泌尿道感染安全有效的抗生素。     

卡尼汀的生物学作用及在血液透析患者中的临床应用

卡尼汀是长链脂肪酸进入线粒体进行氧化所必需的一种物质，其左旋异构体具有生物活性。正常人可通过饮食摄入和肝、肾合成产生卡尼汀，但尿毒症血液透析患者由于肾脏内源性合成卡尼汀减少，血液透析过程中大量清除，大多存在时间依赖性的卡尼汀缺乏。通过静脉注射、口服、透析液补充外源性左旋卡尼汀有利于纠正脂代谢紊乱，减少促红细胞生成素用量，改善骨骼肌症状和营养状态，提高生活质量。     

己酮可可碱对2,4,6-三硝基苯磺酸肠炎模型的影响

目的 :观察己酮可可碱 (PTX)对 2 ,4 ,6 三硝基苯磺酸 (TNBS)肠炎模型影响。方法 :通过直肠给予雄性BALB/c小鼠TNBS诱导结肠炎 ,应用PTX对其进行治疗 ,6d后收集结肠标本评价结肠炎症程度 ;采用半定量RT PCR检测肠黏膜IL 18mRNA表达 ,采用免疫组织化学染色显示IL 18阳性细胞。结果 :直肠内给予BALB/c小鼠TNBS后可造成小鼠结肠炎性改变 ;PTX治疗可使小鼠疾病活动指数、结肠重量和炎症指数均显著下降 (P <0 .0 5 ) ,结肠IL 18mRNA和肠黏膜固有层表达IL 18细胞数显著下降 (P <0 .0 5 )。结论 :PTX治疗可使TNBS肠炎模型小鼠肠黏膜局部IL 18表达显著下降 ,肠炎得以减轻。     

新型降血压药奈必洛尔研究进展

奈必洛尔是新型选择性β-受体阻滞剂，是一种兼有血管扩张作用的新型降压药物。主要介绍其药效学、药代动力学、疗效、耐受性和国内外对其合成工作的研究进展。