载药纳米粒透过血脑屏障机制的研究进展

血脑屏障是维持中枢神经系统内环境稳定的结构基础,有效保护脑组织避免外源性有害物质侵害,但也阻碍许多治疗药物进入脑内,限制了中枢神经系统药物的临床应用。如何有效透过血脑屏障成为此类药物发挥治疗作用的关键环节。纳米粒作为一种新型药物载体,能携载药物透过血脑屏障进入脑组织,提高脑内药物浓度,实现脑内靶向给药。本文对载药纳米粒及其透过血脑屏障机制的研究进展作一综述。     

硫酸镁对普鲁帕酮致心律失常的干预作用

目的探讨静脉滴注硫酸镁对普鲁帕酮致心律失常作用的干预效果。方法将92例心律失常患者随机分为对照组和干预组,每组46例。两组均口服普鲁帕酮,干预组同时静脉滴注硫酸镁,于治疗1周后常规心电图观察心律失常变化及致心律失常作用。结果心律失常消失率对照组为43.4%(20/46)、干预组为82.6%(39/46),致心律失常率对照组为19.6%、干预组为4.4%,两组比较有统计学意义(P<0.01)。结论普鲁帕酮抗心律失常同时有致心律失常作用,使用硫酸镁干预可降低致心律失常发生率。     

茯苓、桂枝、白术和甘草配方颗粒质量比较

比较了不同厂家生产的茯苓、桂枝、白术和甘草配方颗粒。主要通过外观性状、可溶性及其标示规格、含量测定、指纹图谱等方面进行比较研究。结果表明不同企业生产的配方颗粒的外观性状、有效成分含量和指纹图谱均存在较大差异,亟需建立统一的质量标准。     

吉西他滨-纳米活性碳混悬液在大鼠体内淋巴靶向性的研究

目的：比较自制吉西他滨一纳米活性碳混悬液（GcB-CH）及吉西他滨水溶液（GCB）在大鼠体内的淋巴靶向性。方法：将72只SD大鼠随机分为两组，分别于右后脚掌皮下注射含6mg吉西他滨的纳米活性碳混悬液和水溶液，于注射后1，2，4，7，10，14h分别每组各处死6只大鼠，取其腹股沟淋巴及血浆测其浓度，比较试验组与对照组对淋巴的靶向指数（TI）、选择性指数（SI）及相对摄取率（RE）。结果：吉西他滨纳米活性碳混悬液在淋巴中的浓度明显高于水溶液在淋巴里的浓度，在6个时间点的靶向指数及选择性指数均大于1，淋巴组织对混悬液的相对摄取率是水溶液的6．87倍。结论：以21nm活性碳为载体的吉西他滨有良好淋巴趋附性；21nm活性碳是淋巴化疗的理想的药物载体。     

太子参多糖对四氧嘧啶糖尿病小鼠的治疗作用

目的观察太子参多糖对四氧嘧啶糖尿病小鼠的治疗作用。方法选用雄性小鼠,尾静脉注射四氧嘧啶90 mg.kg-1建立小鼠糖尿病模型,太子参多糖按0.375、0.75、1.5 g.kg-1三种剂量给药,测定了糖尿病小鼠体重、空腹血糖、肝糖原含量以及免疫器官脾脏和胸腺的脏体指数。结果太子参多糖可显著降低糖尿病小鼠血糖,增加体重,增加肝糖原含量,增加脾脏和胸腺指数。结论太子参多糖对糖尿病小鼠具有显著的治疗作用。     

复方巴戟天健骨颗粒的质量标准研究

目的 建立复方巴戟天健骨颗粒的质量标准.方法 采用薄层色谱法对方中的三七、枸杞子2味药材进行鉴别;采用高效液相色谱法测定淫羊藿苷的含量:色谱柱为Hypersil BDS C18柱(250mm×4.60mm,5μm,大连依利特);流动相为乙腈-水(30:70);流速1.0mL·min-1;检测波长为270nm;柱温30℃,进样量10μL.结果 三七、枸杞子薄层色谱斑点清晰、分离度好、专属性强.淫羊藿苷在0.05~6.25μg(r=0.9999)范围内线性关系良好,平均加样回收率为99.60%,RSD为1.08%(n=5).结论 所建立的质量标准简便可行、重复性好,可用于复方巴戟天健骨颗粒的质量控制.     

中药橘络质量标准的建立与提高

目的 对市场上流通的橘络药材的质量进行分析研究,拟为其质量标准的提高奠定基础.方法 主要是采用薄层色谱法对橘络进行定性鉴别,采用高效液相色谱法测定橘络中橙皮苷的含量等.结果 TLC法鉴别色谱特征斑点明显.橙皮苷对照品在0.0025～0.5010mg·mL-1的浓度范围内呈现良好的线性关系,平均回收率为99.1％,RSD为1.3％(n=6),10批橘络样品中含橙皮苷按干燥品计平均6.19％.结论 本文建立的TLC和HPLC方法专属性强,重复性好,可用于橘络的质量控制.     

B型金属β-内酰胺酶抑制剂研究进展

B型金属β-内酰胺酶(metallo-β-lactamases,MBLs)抑制剂是目前在研的所有β-内酰胺酶抑制剂中较为热门的一类。本文结合国内外文献以及课题组先前的工作,简述了MBLs抑制剂的分类及其对β-内酰胺酶(β-lactamase)的抑制机制,并列举了一些目前在研的化合物,强调了开发MBLs抑制剂的紧迫性和在临床应用中的现实意义。随着研究的深入,MBLs抑制剂有望开发成为高效、低毒的抑制剂,在一定程度上解决临床上抗生素的细菌耐药问题,从而使临床上相关抗生素的使用发生革命性的变化。     

20(S)-人参皂苷Rg3对前列腺癌PC-3M细胞的诱导凋亡作用

目的研究20(S)-人参皂苷Rg3(SPG-Rg3)对人前列腺癌PC-3M细胞诱导凋亡的作用,并探讨其可能机制。方法采用MTT法观察SPG-Rg3对PC-3M细胞生长的抑制作用,计算IC50;用流式细胞术测定PC-3M细胞周期的变化;AO/EB双染观察SPG-Rg3对PC-3M细胞凋亡的形态学变化;利用免疫细胞化学染色和RT-PCR技术探讨SPG-Rg3对PC-3M细胞的诱导凋亡作用及与其相关基因caspase-8的关系。结果SPG-Rg3可明显抑制PC-3M细胞的生长,IC50为(248.5±0.58)mg.L-1;PC-3M细胞的生长周期中S期细胞数增加,G2/M期细胞数则明显减少,且在G1峰前出现明显的凋亡峰;SPG-Rg3作用后PC-3M细胞呈现明显的凋亡改变,且细胞caspase-8mRNA含量增加、表达明显增强。结论SPG-Rg3能诱导前列腺癌PC-3M细胞发生凋亡,其机制可能与其活化caspase-8作用有关。     

长江流域2005—2010年注射用血凝酶使用和不良反应分析

目的了解长江流域2005—2010年注射用血凝酶的使用和不良反应情况。方法对长江流域5省市2005—2010年临床应用注射用血凝酶的不良反应情况、发生时间、类型、临床表现及药物的使用情况等进行统计和分析。结果共收集药品不良反应/事件报告74例,主要以全身性损害(33%)和皮肤及其附件损害(22%)为主,有严重的过敏性休克与晕厥、呼吸困难、胃肠道出血、视觉异常和胸闷等新的严重的与新的一般不良反应/事件情况发生。结论建议企业注意修改说明书,补充具体不良反应,特别是过敏性休克,以引起临床使用注意。