角果木内生真菌的代谢产物研究

目的研究角果木内生真菌Penicillium.sp FJ-1发酵液的化学成分。方法用多种柱色谱技术对该菌发酵液化学成分进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。结果分离得到5个化合物,经波谱分析鉴定其结构分别为24R-ergosta-7,22-diene-3,5,6-triol(1)、互隔交链孢霉素(2)、5-羟基互隔交链孢霉素(3)、5’-epialtenuene(4)、篮毒菌素黄酮(5)。结论以上5个化合物均为首次从该菌中分离得到,并首次报道了化合物3的核磁数据。     

新型冠状病毒肺炎疫情防控常态化下临床试验用药品规范化应用的策略与实践

目的 分析福建医科大学附属协和医院在新型冠状病毒肺炎疫情防控常态化下临床试验用药品应用情况，优化管理策略，为其他药物临床试验机构提供参考。方法 对试验用药品全流程中的关键环节和存在问题进行探讨分析，制定疫情相关防控措施并优化流程，对比优化前后1年间的试验用药品应用情况、差错事件数和工作效率。结果 影响试验用药品应用的主要因素是人员、环境、流程，通过明确职责、加强培训和健全制度进行了流程优化。优化后2020年药物临床试验药房承担160项临床试验的药品管理工作，涉及随访受试者总数897名，负责应用259种临床试验用药品，工作量与2019年（128项）相比增长显著，工作服务能力有效提高，药品相关的差错事件发生频次显著下降（P<0.01），获得了研究者、申办方、监管部门等的高度认可。结论 新型冠状病毒肺炎疫情未对该院临床试验用药品应用造成持续影响，专人专职采用优化后的流程使疫情下试验用药品的应用更为规范，可保障受试者的用药安全，提高药物临床试验质量。     

UPLC-MS/MS法同时测定藿香正气软胶囊中10种成分的含量

目的建立同时测定藿香正气软胶囊中甘草苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、川陈皮素、白术内酯Ⅲ、欧前胡素、和厚朴酚、异欧前胡素、厚朴酚10种成分含量的超高效液相色谱-串联质谱法。方法 12批藿香正气软胶囊内容物经乙醇超声提取,以Ultimate XB-C18为色谱柱、乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为0.4 mL/min,柱温为30℃;采用电喷雾离子源、正负离子扫描的多反应监测模式。结果甘草苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、川陈皮素、白术内酯Ⅲ、欧前胡素、和厚朴酚、异欧前胡素、厚朴酚的检测质量浓度线性范围分别为1.64~52.40、1.73~55.20、1.54~49.20、1.71~54.80、1.74~55.60、4.19~134.00、1.51~48.40、1.61~51.60、1.80~57.60、1.74~55.60 ng/mL(r≥0.999 5);定量限分别为0.41、0.43、0.19、0.43、0.11、1.05、0.19、0.40、0.45、0.11ng/mL;精密度、稳定性(24 h)、重复性试验的RSD均小于6%;平均加样回收率分别为102.42%、98.65%、98.34%、101.48%、96.74%、100.40%、104.92%、98.53%、99.50%、105.40%(RSD为1.34%~5.44%,n=9)。12批藿香正气软胶囊中上述10种成分的含量分别为201.21~287.89、5.03~20.37、1 465.56~1 988.35、5.35~9.01、217.09~306.44、1.91~16.17、1 081.59~1 377.12、2 388.34~2 915.13、341.26~397.45、7 633.47~8 976.99μg/g。结论所建含量测定方法便捷、灵敏、准确,可用于藿香正气相关制剂的质量控制与评价。     

3-氯-4-氟苯胺基亚甲丙二酸二乙酯制备的改进

3-氯-4-氟苯胺在 Lewis 酸存在下直接同原甲酸三乙酯、丙二酸二乙酯反应,除得到60～70%收率的主产物3-氯-4-氟苯胺基亚甲丙二酸二乙酯(1)外,还分离到三个产物,经 IR、MS、~1HNMR 及元素分析,证明其结构分别是甲脒3的盐酸盐、4和5。可用本法代替原用乙氧亚甲丙二酸二乙酯制备1的工艺。     

感冒清热颗粒挥发油特征图谱及薄荷酮和胡薄荷酮的含量测定

目的:建立感冒清热颗粒中挥发油的特征图谱并测定其中薄荷酮和胡薄荷酮的含量。方法:Agilent HP-5毛细管柱(30 m×320 mm,0.25μm);进样口、检测器温度250℃;柱温:初始温度40℃,保持1 min,7℃.min-1升至100℃,保持12min,3℃.min-1升至150℃,保持8 min,10℃.min-1升至240℃,保持2 min;载气为氮气;流速:1 mL.min-1;不分流。结果:特征图谱中标定了6个共有峰。薄荷酮进样量在0.0211～0.422μg,胡薄荷酮进样量在0.0371～0.743μg内均呈良好的线性关系(r=0.9999);平均回收率分别为101.0%和97.5%,RSD均小于3%。结论:建立的气相色谱特征图谱及含量测定方法可从定性和定量两方面控制感冒清热颗粒中的挥发性成分,方法准确、可行,可作为感冒清热颗粒的质量控制方法。     

小檗碱抗肿瘤作用机制研究进展

通过对近年来小檗碱抗肿瘤作用方面的相关文献进行整理和分析,发现小檗碱主要通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移以及诱导细胞凋亡等方式实现抗肿瘤作用。肯定了小檗碱在抗肿瘤方面作用的同时,提出未来应加强联合用药以及基因工程方面的研究,以期为小檗碱更好的发挥抗肿瘤作用提供依据。     

基质金属蛋白酶-9和肿瘤坏死因子-α与胎膜早破绒毛膜羊膜炎的关系探讨

目的研究胎膜早破孕妇血清中基质金属蛋白酶-9（MMP-9）和血清及羊水中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）与绒毛膜羊膜炎的关系。方法选取胎膜早破患者67例为研究组，并选择同期正常的40例孕妇为对照组，采用酶联免疫吸附法和放射免疫法检测血清MMP-9、血清及羊水中的TNF-α水平，产后对胎膜行病理检查。结果（1）研究组羊水中TNF-α和血清中MMP-9水平明显高于对照组（P〈0．05），血清中的TNF-α无明显差异（P〉0．05）；（2）研究组中破膜时间〈24h组血清中MMP-9水平显著低于≥24h组（P〈0．05），羊水中TNF-α差异却无统计学意义（P〉0．05）；（3）血清中MMP-9水平在重度和轻中度绒毛膜羊膜炎组差异显著（P〈0．05），羊水中TNF-α差异无统计学意义（P〉0．05）。结论测定胎膜早破孕妇血清中MMP-9和羊水中TNF-α水平可判定是否存在绒毛羊膜炎，其血清MMP-9水平的高低，还可以判定破膜时间长短和绒毛羊膜炎严重程度。     

酪氨酸激酶抑制剂STI571对慢性粒细胞性白血病K562细胞周期的作用及机制

目的:研究酪氨酸激酶抑制剂STI571对K562细胞周期的作用及机制.方法:以逆转录-聚合酶链反应和Western blot方法分别检测ST1571处理K562细胞12、24、48 h后p38、ERK、cyclin D2、cyclin E、p27 mRNA和蛋白的表达,并以流式细胞仪检测其不同时间点细胞周期的变化.结果:ST1571处理后K562细胞p38、ERK、cyclin D2、cyclin E mRNA和蛋白表达降低,p27 mRNA和蛋白表达增高.G<0/G1期细胞增多,s期细胞减少,与用药前比较差异均有统计学意义(P<0.05).结论:STI571可能通过丝裂原活化蛋白激酶途径影响细胞周期调控蛋白,最终抑制K562细胞的增殖.     

不稳定性心绞痛应用瑞舒伐他汀治疗对血脂和同型半胱氨酸的影响及疗效评价

目的评价不稳定性心绞痛应用瑞舒伐他汀治疗的疗效及对血脂和同型半胱氨酸（Hcy）的影响。方法将124例不稳定性心绞痛患者随机分成对照组和观察组各62例,对照组应用常规综合治疗,观察组在对照组治疗基础上同时使用瑞舒伐他汀10mg口服,1次/d,对两组患者8周后的血脂和同型半胱氨酸以及临床疗效进行比较。结果观察组和对照组治疗后TG、TC及LDL～C、同型半胱氨酸较治疗前降低,HDL—C较治疗前升高,治疗后观察组较对照组改变明显,差异有统计学意义（P〈0．05）;观察组临床疗效优于对照组,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论瑞舒伐他汀增强治疗不稳定性心绞痛的效果,减少发生不稳定性心绞痛的危险因素。     

呋喃西林对西妥昔单抗致皮肤不良反应的疗效观察

目的：探讨呋喃西林溶液湿敷对西妥昔单抗联合化疗所致恶性肿瘤患者皮肤反应的临床疗效。方法：将108例西妥昔单抗联合化疗的肿瘤患者,随机分为两组（干预组58例、对照组50例）,对照组给予常规护理,干预组应用呋喃西林溶液局部湿敷,每日早晚各1次,静脉输注西妥昔单抗药物后3d内每日中午加敷1次,观察5d 、10d两组皮疹变化。结果：给予治疗后两组患者皮疹的消退时间差异有统计学意义（P<0.05）,干预组5d后显效率达89.6%,10d后痊愈34.4%,显效达65.6%,皮疹消退与痒感明显好于对照组。结论：呋喃西林溶液湿敷治疗西妥昔单所致的皮肤不良反应,疗效确切,安全经济,操作简便,值得临床应用。