天然产物来源的芳香化酶抑制剂研究进展

芳香化酶是激素依赖型疾病治疗的重要药物靶点。文章归纳了从天然产物中发现的具有芳香化酶抑制活性的化合物及其可能的作用机制,以期为芳香化酶抑制剂的研究和开发提供参考。     

复方丹参方有效组分及其配伍对2型糖尿病胰岛素抵抗的影响

目的 对复方丹参方进行拆方、分离、纯化及配伍,观察复方丹参方不同组分及其配伍对2型糖尿病胰岛素抵抗(IR)的干预作用,并初步探讨其作用机制.方法 以高糖高脂饲料喂养加小剂量链脲佐菌素腹腔注射法建立2型糖尿病IR动物模型,以复方丹参方不同组分及其配伍干预6周,于末次给药后分别检测各组大鼠空腹血糖、血脂、空腹胰岛素及氧化应...     

丹酚酸B改善2型糖尿病大鼠糖脂代谢及 胰岛素抵抗的实验研究

目的:观察丹酚酸B对实验性2型糖尿病大鼠血糖、血脂、肾功能、血清胰岛素水平以及胰岛素耐量和葡萄糖耐量的影响.方法:采用高糖高脂饲料喂养1个月加小剂量的链脲佐菌素(30 mg·kg-1,ip)的方法建立实验性2型糖尿病大鼠模型,分为正常组、模型组、达美康组(26.7 mg·kg-1)和丹酚酸B组(187 mg-kg-1),连续ig 4周,测定空腹m糖,糖化血红蛋白、甘油三酯、总胆固醇、肌酐、尿素氮及血清胰岛素水平,计算胰岛素敏感指数,并采用胰岛素耐量和葡萄糖耐量等实验评价模型动物的胰岛素敏感性.结果:丹酚酸B和达美康均能显著降低实验性2型糖尿病大鼠的空腹血糖水平(P＜0.01),降低血脂含量,改善肾功能(P＜0.0S～0.01),降低胰岛素和糖化血红蛋白水平(P＜0.05),升高胰岛素敏感性(P＜0.01),改善胰岛素耐量以及糖耐量异常,与模型组比较有显著性差异.结论:丹酚酸B对实验性2型糖尿病大鼠模型有降低血糖,调节血脂,保护肾脏,改善糖脂代谢紊乱及胰岛素抵抗的作用.     

三七超细粉重构颗粒的提取工艺研究

目的:考察三七超细粉提取工艺.方法:考察三七在片、粗粉、超细粉及超细粉重构颗粒状态下醇提、水提的过滤时间及人参皂苷Rg 1、Re、Rb 1、三七皂苷R 1提取率.结果:三七超细粉重构颗粒提取液的过滤时间与三七片提取液的过滤时间相当,各皂苷提取率高.结论:采用三七超细粉重构颗粒水提,生产过滤容易,三七皂苷提取率高,生产成本降低.     

UPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS法同时测定牛黄上清片中18种胆汁酸的含量

目的 建立超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS)法同时测定牛黄上清片中牛磺胆酸、7-酮-3α,12-α-羟基胆烷酸、甘氨猪去氧胆酸、12-脱氢胆酸、甘氨胆酸、3-酮-7α,12α-二羟基-5β-胆烷酸、牛磺鹅去氧胆酸、3α-羟基-7-氧代-5β-胆烷酸、猪胆酸、牛磺脱氧胆酸钠、猪去氧胆酸、胆酸、甘氨鹅脱氧胆酸、甘氨脱氧胆酸、牛磺石胆酸钠、鹅去氧胆酸、去氧胆酸、石胆酸的含量。方法 分析采用Thermo Fisher Scientfic Bremen HYPERSIL GOLD色谱柱(2.1 mm×100 mm, 1.9μm);流动相0.1%甲酸-甲醇,梯度洗脱;体积流量0.2 mL/min;柱温40℃;加热电喷雾离子源;负离子扫描;平行反应监测模式。再进行化学模式识别。结果 18种胆汁酸在各自范围内线性关系良好(r≥0.999 5),平均加样回收率96.73%～104.07%,RSD 2.10%～4.07%。不同厂家样品中各胆汁酸在种类和含量上存在一定差异。结论 该方法灵敏可靠,专属性好,可用于牛黄上清片的质量控制。     

百草油中薄荷脑、肉桂醛、丁香酚的含量测定

目的:建立百草油中薄荷脑、肉桂醛、丁香酚等挥发性成分的含量测定方法。方法:采用毛细管气相色谱法分离薄荷脑、肉桂醛、丁香酚,并用外标法定量。结果:薄荷脑、肉桂醛、丁香酚3种成分均达到良好分离,在测定范围内线性良好,回收率均在98~102之间。结论:所建立的方法快速、稳定、可靠,可为该产品建立质量控制方法提供参考。     

眠安宁胶囊质量标准研究

目的:建立眠安宁胶囊(丹参、熟地黄、陈皮等)的质量标准。方法:采用薄层色谱法鉴别眠安宁胶囊中丹参、陈皮、首乌藤,采用高效液相色谱法对制剂中的丹参素进行定量测定。结果:薄层色谱能检出丹参、橙皮苷、大黄素、大黄素甲醚的特征斑点;丹参素钠在0.50～5.01μg范围内线性关系良好,r=0.999,平均回收率98.8,RSD=1.14。结论:所建立的质量标准方法简便、快捷,重现性好,可用于该制剂的质量控制。     

复方配伍共煎对三七中皂苷类成分的影响

目的：探讨复方配伍共煎对三七中皂苷类成分的影响。方法：以三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁,Re,Rb₁以及pH为指标,考察不同配伍复方提取液加热2 h后三七皂苷含量变化及其与pH的相关性。结果：三七与女贞子、三七与土鳖虫、三七与地龙的配伍药液以及缺水蛭脂糖降方药液pH在5.7以上,其三七皂苷保留率均高于90％；三七与丹参、三七与赤芍、三七与桔梗、三七与牛蒡子的配伍药液pH在4.5～5.5,其三七皂苷保留率在60％～85％；三七与水蛭的配伍药液,pH下降至3.4,三七皂苷保留率仅为38.4％；采用0.1％NaOH溶液调节脂糖降方药液的pH至6.3,三七皂苷保留率显著提高至97％。结论：与三七配伍的其他中药提取液的pH值大小,对三七皂苷的稳定性有重大影响。     

复方三维右旋泛酸钙糖浆对脾虚型功能性消化不良大鼠的影响

目的 研究复方三维右旋泛酸钙糖浆对脾虚型功能性消化不良（FD）大鼠的影响。方法 将48只SD大鼠随机分为6组：正常组、模型组、健胃消食片组(0.65 g·kg^-1)、复方三维右旋泛酸钙糖浆高、中、低剂量组(2.70、5.40、10.80 g·kg^-1),除正常组外,其余各组采用大黄+竭力游泳+控制饮食法复制脾虚功能性消化不良大鼠模型。各组分别灌胃给药14 d后,测定大鼠体重、脾脏指数、胸腺指数、小肠推进率,并检测尿D-木糖及血清淀粉酶、胃泌素、血管活性肽水平。结果 复方三维右旋泛酸钙糖浆能显著增加脾虚型功能性消化不良大鼠体重、脾脏指数、胸腺指数及小肠推进率,提高尿D-木糖量及血清淀粉酶和胃泌素水平,同时降低血清血管活性肽含量。结论 复方三维右旋泛酸钙糖浆可通过调节胃肠运动及小肠吸收功能起到改善功能性消化不良的作用。     

GC法测定苍术药材中苍术素及苍术酮

苍术为菊科植物茅苍术Atractylodes lancea (Thunb.)DC.或北苍术A.chinensis(DC.)Koidz.的干燥根茎,具有燥湿健脾、祛风散寒、明目、解郁辟秽之功,用于脘腹胀满、泄泻、水肿、脚气痿蹙、风湿痹痛、风寒感冒、夜盲、疟疾等[1].