氟康唑胶囊人体生物利用度和生物等效性试验研究

目的 研究氟康唑胶囊的人体相对生物利用度,评价其在健康人体内的药代动力学.方法 20名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂,用HPLC内标法测定氟康唑的血药浓度,求得有关药代动力学参数.结果 氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂的AUC0～96分别为(194.6±38)mg·h·L-1和(197.9±35.63)mg·h·L-1,Cmax分别为(5.46±1.26)mg/L和(5.53±1.12)mg/L,tmax分别为(1.51±0.45)h和(1.39±0.35)h.受试药物的相对生物利用度为94.01%～102.37%,经对数转换后受试药物AUC0～9690%可信限在参比制剂的80%～125%,Cmax(1-2α)的90%可信限在参比制剂的91.39%～105.80%,均在规定范围内.在药剂间及周期间均无显著性差异(P＞0.05),个体间有显著性差异(P＜0.01).结论 氟康唑胶囊的受试制剂与参比制剂生物等效.     

多排螺旋CT在胃肠道间质瘤的临床应用

目的:探讨胃肠道间质瘤(GIST)的多排螺旋CT(MDCT)表现与其生物学危险性的相关性.方法:回顾性分析43例经病理证实的GIST患者的MDCT表现(包括CIST的大小、坏死与否、牛长方式、形态及强化程度),并与其生物学危险性分级进行对照.结果:本组43病例中,病理证实胃GIST21例,小肠GIST11例,肠系膜GIST6例,十二指肠GIST2例,网膜GIST1例.结肠GIST2例.高度危险性17例,中度危险性10例,低度危险件11例,极低危险性5例.CT发现43例,40个定位正确,分别是胃21例、小肠10例、肠系膜5例、十二指肠2例、结肠2例,3例定位错误,分别为1例肠系膜误判为来源十小肠、1例网膜误判为米源于肠系膜、1例小肠误判为来源丁肠系膜.CT影像表现与病理对照分析,GIST的大小、坏死与否、生长方式及形态与GIST的生物学危险性具有统计学意义,GIST的强化程度与GIST的生物学危险性小具有统计学意义.结论:胃肠道间质瘤多排螺旋CT影像表现具有一定的特征性,术前评估GIST的生物学危险性具有一定的价值.     

多排螺旋CT三期增强扫描术前评价胰腺癌可切除性的手术对照研究

目的 探讨多排螺旋CT(MDCT)三期增强扫描术前观察胰周主要血管侵犯并评价肿瘤可切除性的价值。方法 回顾分析25例MDCT三期增强的图像资料,分析三期增强扫描胰腺癌与正常胰腺的密度差及胰周主要动静脉是否受侵等,并与手术结果进行对照。结果 25例胰腺癌病例中,胰头部17例,体部6例,胰尾部2例。肿瘤直径≤2 cm的小胰腺癌2例,>2 cm的胰腺癌23例。25例胰腺癌均行手术治疗,其中12例行胰十二指肠切除术,13例行姑息性手术或剖腹探查,4例(9支)误判不可切除,3例(8支)误判可切除。MDCT动脉期利于观察动脉血管的受累情况及进行CT血管造影(CTA)成像,可以较好地评估肿瘤对胰周动脉的侵犯情况;在胰腺期,胰腺肿块与正常胰腺存在最大密度差,此期最易发现胰腺肿块;在肝脏期,肝脏实质与转移瘤密度差最大,易于病灶的显示与定性诊断。结论 MDCT增强扫描对胰腺癌的诊断及评估胰周主要动静脉受侵情况有重要价值,结合各项其他标准,有利于术前评估肿瘤的可切除性。     

磁共振胰胆管成像结合常规MRI成像对胰胆管良恶性病变的诊断价值

目的:观察胰胆管病变磁共振胰胆管成像（MR cholangiopancreatography,MRCP）及常规MRI影像学表现,探讨二者可能的诊断价值。方法:对58例经手术病理或综合影像证实的胰胆管病变行MRCP三维容积采集薄层重建、MRCP二维厚层块投射扫描及常规MRI扫描,分析各类病变的MRCP及常规MRI影像学表现,探讨诊断价值,总结诊断经验。结果:58例胰胆管病变中胰胆管结石28例,慢性胰腺炎9例,胰腺癌9例,胆管癌5例,肝门区淋巴结转移2例,Ⅰ型先天性胆总管扩张1例,胆囊切除术后1例,胰腺分裂1例,肝移植术后1例,恶性胰管内乳头状黏液瘤1例。胰胆管良恶性病变MRCP三维容积采集薄层重建、MRCP二维厚层块投射扫描及常规MRI扫描影像表现各异,均有各自特征表现。结论:MRCP三维容积采集薄层重建、二维厚层块扫描结合常规MRI有利于胰胆管病变的定位、定性诊断及鉴别诊断,值得在有条件的医院推广应用。     

丹参注射液对家兔体内CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4活性的影响

目的：用Cocktail探针药物法研究丹参注射液对家兔细胞色素P450亚型酶活性的影响。方法：将家兔随机分成四组,耳缘静脉注射给予丹参注射液,分低、中、高剂量三个实验组,空白对照组给予生理盐水。用HPLC法测定各组Cock-tail探针药物（咖啡因、美托洛尔和氨苯砜）的血药浓度,比较药时曲线及药代动力学参数的变化,评价各组细胞色素P450亚型酶的活性。结果：丹参注射液低、中、高剂量组CYP2D6的活性与对照组相比降低,具有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）;CYP1A2和CYP3A4的活性与对照组相比差异均无统计学意义。结论：丹参注射液对家兔CYP2D6有抑制作用,对CYP1A2和CYP3A4的影响不显著。提示临床应用丹参注射液时,应关注其对CYP2D6的抑制作用,避免联合用药引发CYP2D6介导的药物相互作用,促进临床安全合理用药。     

临床前大鼠药物代谢酶CYP2D6亚型HPLC技术研究

目的:建立测定临床前大鼠药物代谢酶2D6亚型活性的 HPLC 方法。方法:HPLC 法测定大鼠尿液及肝微粒体中探针药物右美沙芬(DM)、其代谢物去甲右美沙芬(DX)及内标物丁丙诺啡(BP)的含量。采用 Hypersil-C_6H_5柱(250mm×4.6mm,5μm),以0.01mol-L~(-1)磷酸二氢钾-0.01mol·L~(-1)已烷磺酸钠-乙腈-甲醇(33:33:80:54,v/v,pH4.0)为流动相,流速1.0mL·min~(-1),荧光检测器激发波长280nm,发射波长310nm。结果:本方法稳定性良好,尿样 DM 在0.04～1.20mg·L~(-1)内线性良好(r=0.9981),DX 在3.12～100.0mg·L~(-1)内线性良好(r=0.9971)。肝微粒体重组样品 DM 在30.0～180.0mmol·L~(-1)内线性良好(r=0.9980),DX 在5.0～50.0mg·L~(-1)内线性良好(r=0.9976),日内、日间样品 RSD 均小于10%,样品-20℃保存30d 后测定稳定良好,体外肝微粒体实验 RSD 小于10%。结论:本方法稳定、准确,可用于新药临床前药物代谢酶途径及药物相互作用研究。     

多索茶碱对大鼠肝CYP2D6酶的影响

目的:通过体内、体外实验观察多索茶碱对大鼠肝CYP2D6酶的影响。方法:取16只大鼠随机均分为对照Ⅰ组和实验组,分别灌胃给予生理盐水1mL和多索茶碱50mg·kg-1·d-1,连续1周,第8天时均灌胃给予探针药物右美沙芬(6mg·kg-1),收集8h尿液后处死大鼠,测定大鼠尿样及肝微粒体中右美沙芬浓度并计算其代谢率;实验组肝微粒体再分为对照Ⅱ组、多索茶碱组和CYP2D6特异性抑制剂西咪替丁组,分别加入相应药物孵育后测定并计算右美沙芬的代谢率;将体内、体外实验得到的右美沙芬的代谢率进行相关性分析。结果:以右美沙芬的代谢率为指标,体内实验中2组比较无明显差别(P>0.05);体外试验中,与对照Ⅱ组比较,多索茶碱组未见明显降低(P>0.05),西咪替丁组明显降低(P<0.01);体内和体外实验数据具有很好的相关性(r=0.9537)。结论:多索茶碱对大鼠肝CYP2D6酶无诱导或抑制作用。     

反相高效液相色谱法测定曲普利啶的血浆浓度和药动学

目的 建立高效液相色谱法测定曲普利啶人血浆浓度的方法。方法采用反相高效液相色谱法，色谱柱采用Nova-pak-C18(300 mm×3.9 mm，4 μm)，流动相为乙腈∶0.075 mol·L^-1磷酸盐缓冲液(含0.16%二乙胺，pH值2.6)(25∶75，V/V)。血浆样品用乙醚提取。结果曲普利啶的线性范围为1.09～109.20 μg·L^-1，最低检测浓度为1.09 μg·L^-1。高、中、低3种浓度(54.60，10.90，2.73 μg·L^-1)的日内、日间变异均＜10%。结论该方法灵敏、稳定、精确，适用于曲普利啶生物样本的测定和药动学研究。     

环孢素眼用脂质体的研制及离体兔眼角膜的渗透性

 目的研制环孢素(CsA)眼用脂质体，通过脂质体作为药物载体以改善环孢素的角膜渗透性，降低毒性。方法采用薄膜分散 超声法制备环孢素脂质体，以环孢素橄榄油滴眼液作对照，进行离体角膜的渗透性实验，计算渗透参数。结果两种处方的脂质体包封率分别为(94.3±2.5)%和(93.1±2.2)%，有效粒径分别为140.9和163.5 nm，脂质体处方1和处方2的稳态渗透速率和渗透系数均显著高于橄榄油滴眼液(P＜0.01),处方2的稳态渗透速率和渗透系数较处方1高(P＜0.05)。结论CsA脂质体可显著提高CsA的角膜渗透性，含十八胺的正电荷脂质体(处方2)角膜的渗透性高于中性电荷脂质体(处方1)，但有轻微的刺激性     

快速康复外科护理在乳腺癌护理中的应用效果分析

目的 结合乳腺癌临床手术治疗患者护理问题,强化快速康复外科护理干预,分析快速康复护理在乳腺癌护理中的应用效果。方法 选择2020年1至2022年9月我院治疗的乳腺癌外科手术患者70例,分别进行常规护理和快速康复外科护理。研究患者术后护理的相关指标,统计患者的疼痛指标,临床并发症引发比例,术后活动情况两组进行对比。结果 观察组患者各项指标相比对照组明显较低,观察组患者手术后护理中临床相关指标均与对照组存在明显差异,有统计学意义（P <0.05）。结论 乳腺癌临床手术治疗患者加强快速康复外科护理存在较大优势,安全治疗,快速康复,可以借鉴。