葛根素纳米粉体的制备及质量评价

目的制备葛根素纳米冻干粉,并对其进行质量评价。方法通过对冻干保护剂、冻干时间、预冻温度等的单因素考察,选择葛根素纳米冻干粉的最佳制备工艺,并对冻干粉的理化性质、纳米形态和质量进行评价。结果葛根素纳米粉体的最佳成型工艺为:以甘露醇为冻干保护剂,置-80℃冰箱中预冻12h,然后在-40℃、5Pa下真空冷冻干燥36h升华水分。制备的纳米粉体具有良好的溶解性能,平均粒径为108nm,表面电位为-24.3mV,平均含量约为140mg/g。结论采用冻干技术制备葛根素纳米粉体技术可行。     

不同粒径葛根素纳米乳动物体内吸收和分布研究

目的 研究葛根素纳米乳（Pue NE）粒径因素对生物利用度、组织分布的影响。方法 大鼠灌胃5种不同粒径的Pue NE,采用HPLC测定血浆药物浓度,得出大鼠体内的药物血浆浓度-时间曲线,得出药动学参数。小鼠灌胃3种不同粒径的Pue NE,测定各组织不同时间的药物量,以药动学参数和靶向参数为靶向评价指标。结果 由主要药动学参数可知,粒径为（10.3±1.7）﹑（24.8±2.3）﹑（38.7±3.0）﹑（54.6±6.0）、（98.4±9.8）nm的Pue NE,AUC的值分别为（16.79±3.67）、（20.20±4.23）、（30.16±5.78）、（36.77±3.98）、（32.69±4.04）μg·h·mL。与对照组比较,NE体系具有肺和肾靶向特性及滞留特性,AUC分别约提高5~6倍,MRT分别约延长2~3倍。结论 在一定粒径范围内（10~60 nm）,Pue NE的生物利用度（BA）与其粒径的大小成正比;其具有良好的肺、肾靶向性。     

正向胶束法提取苦参总碱及比较分析研究

利用表面活性剂胶束增溶原理，分别以水和稀醇为分散介质制取Tween 80胶束分散系作为提取溶剂。以水，乙醇，稀盐酸溶液和胶束分散系为提取溶剂，自苦参中提取苦参碱。目的：考察表面活性剂Tween 80的水及醇溶液正向肢束体系提取苦参碱的效率。方法：多种浓度的乙醇。稀盐酸溶液，肢束分散系及水为提取剂，常温浸渍法提取苦参中苦参碱。结果：水相高于稀盐酸，0．5％乙醇高于其它浓度乙醇，0．5％ Tween 80水溶液高于其它浓度Tween 80水溶液。0．5％ Tween 80稀醇(50％)溶液高于其它浓度。结论：0．5％ Tween 80的50％稀乙醇溶液优于其它提取剂。     

纳米药物的生物学特点及其机制研究概况

纳米药物的小尺寸、高比表面和高活性赋予纳米给药系统较高的穿透生物膜屏障、组织器官选择性分布和缓控释等许多新的生物活性。该文根据现有的文献报道和本课题组的多年研究结果,对纳米药物吸收、转运和分布等体内过程和机制进行综合性阐述,旨在提高相关研究人员的关注和研究参考。     

麻黄碱的膜法萃取

目的：从麻黄水提液中萃取分离麻黄碱,方法：采用膜分离方法。结果：小于8h麻黄水提液的膜分离液为一无色溶液,经纸层析实验表明该溶液几乎为纯净的麻黄碱溶液,8h以后的分离液是一个三组分溶液,本膜不存在污染问题,结论：膜萃取法可分离出较为纯净的麻黄碱。     

川芎嗪口服油包油微乳的研制及大鼠体内药物代谢动力学研究

目的制备川芎嗪口服油包油（oil/oil,O/O）微乳,提高川芎嗪口服生物利用度。方法在本课题组前期对O/O型非水微乳所做的共性构建的基础上,将川芎嗪制成川芎嗪O/O型口服微乳制剂,研究其在大鼠体内的药物代谢动力学特点。结果制备的川芎嗪O/O型口服微乳平均粒径为48.2 nm,基本成球形,大小分布较为均匀;川芎嗪微乳相对川芎嗪片在大鼠体内的相对生物利用度为173.83%,体内平均滞留时间延长了约1.5 h。结论川芎嗪口服O/O微乳提高了生物利用度,提示制成此种微乳具有缓释作用。     

氟尿嘧啶中空微囊制备工艺和释药行为的研究

 目的 研究一种制备壳状中空微囊的新方法,并考察致孔剂对微囊释药行为的影响。方法 在囊材聚乙烯醇(PVA中加入致孔剂聚乙二醇(PEG,采用悬浮界面交联法制备氟尿嘧啶(5-flurouracil,5-FU壳状中空微囊,通过考察其粒径、包封率、载药量优化处方工艺。通过考察体外释药性能,研究致孔剂对微囊释药行为的影响。结果 该新工艺制备的微囊为壳状中空结构,其平均粒径为22 μm,载药量、包封率分别为15.6%、84.8%。加入致孔剂的中空微囊,24 h体外累积释药量达93.2%。结论 悬浮界面交联法能够制备具有壳状结构的PVA中空微囊,可在壳膜层中加入致孔剂,增加物质传输能力。此法制备的微囊具有很好的缓释效果。     

银杏内酯B自微乳的处方优选及质量、安全性评价

目的:优化银杏内酯B(GB)自微乳药物传递系统(SMEDDS)的处方,并初步评价其质量和安全性.方法:以微乳粒径、Zeta电位、药物平衡溶解度为指标,油相质量分数、混合表面活性剂比例、表面活性剂和助表面活性剂的比例为考察因素,采用伪三元相图结合星点设计-效应面法优选GB-SMEDDS的处方工艺.采用HPLC测定GB含量,并对自微乳的pH、形态学、粒径分布、Zeta电位、稳定性及部分安全性等进行评价.结果:最优处方为辛酸/癸酸三甘油脂、聚氧乙烯35蓖麻油、卵磷脂、乙醇质量比25.99∶39.47∶9.87∶24.67,载药量(24±1.4) g·L-1,粒径30 ～ 60 nm,GB-SMEDDS于1周内在常温、高温及低温状态下稳定性良好,通过溶血试验、血管刺激、急性毒性评价给药安全性良好.结论:星点设计-效应面法适用于GB-SMEDDS的处方优化,所建模型预测性良好,且GB自微乳制备工艺简单、性质稳定、质量易控.