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51.
目的合成抗病毒药物富马酸替诺福韦酯并进行工艺改进。方法以亚磷酸二乙酯和多聚甲醛为原料,经缩合、酯化反应制得对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯(4);再以(S)-缩水甘油为起始物,经氢化还原、缩合反应制得(R)-碳酸丙烯酯(7),7与腺嘌呤反应合成(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤(8),8经醚化、水解反应得到替诺福韦(10),再经氯甲基碳酸异丙酯酯化、与富马酸成盐得到目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经MS、1H-NMR谱予以确证,该合成路线的总收率提高到30.4%(文献报道的最高收率为21%)。 相似文献
52.
目的探讨胃肠安丸对葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导溃疡性结肠炎小鼠的治疗作用及机制。方法SPF级C57BL/6小鼠60只,除正常对照组小鼠外,其余小鼠均给予2.5%DSS水溶液,自由饮用7 d制备溃疡性结肠炎模型,模型评价后再随机分为模型组、美沙拉嗪组及胃肠安丸高剂量组、中剂量组、低剂量组。胃肠安丸低、中、高剂量组分别给予0.015、0.03、0.06 g/(kg·d)胃肠安丸混悬液0.5 mL灌胃,1次/d;美沙拉嗪组给予0.52 g/(kg·d)美沙拉嗪混悬液0.5 mL灌胃,1次/d;正常对照组和模型组给予等体积纯水灌胃,均连续干预10 d。对比各组小鼠疾病活动指数(DAI)评分、结肠长度,用HE染色观察小鼠结肠组织病理形态学变化,用流式细胞术检测脾组织中Treg、Th17、CD4^+、CD8^+细胞百分比,ELISA法检测血清细胞因子TNF-α、IL-6、IL-8、IL-10、CRP水平。结果药物干预过程中,各组小鼠体质量均逐日增加,腹泻、便血、体质量下降等症状逐日缓解,与模型组相比,美沙拉嗪组和胃肠安丸高剂量组能更快地缓解上述症状,2组DAI评分逐日下降(P<0.05)。药物干预结束后,与模型组比较,胃肠安丸高剂量组和美沙拉嗪组小鼠结肠较长(P<0.05),结肠组织充血、间质水肿及炎性细胞浸润较轻,CD4^+、CD8^+、Treg细胞百分比及血清IL-10水平较高(P<0.05),Th17细胞百分比及血清TNF-α、IL-6、IL-8、CRP水平较低(P<0.05)。结论胃肠安丸对DSS诱导的小鼠肠道黏膜损伤有一定的修复作用,其作用机制可能与恢复Treg/Th17免疫平衡以及调节相关细胞因子水平有关。 相似文献
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摘要:目的:建立HPLC法测定不同方法炮制的泽泻中泽泻醇A、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇C、23-乙酰泽泻醇B、24-乙酰泽泻醇A、泽泻烯醇、环氧泽泻烯的含量,阐述不同炮制方法对泽泻中7个成分含量的影响。方法:采用HPLC法,色谱柱为Waters XTERRA C18柱(250 mm×4.6 mm, 5μm),流动相为乙腈-0.01%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速为1.0 ml·min-1,检测波长为208 nm、246 nm,柱温25℃。结果:泽泻醇A、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇C、23-乙酰泽泻醇B、24-乙酰泽泻醇A、泽泻烯醇、环氧泽泻烯线性范围分别为1.947~11.680μg·ml-1(r=0.999 3)、1.756~10.540μg·ml-1(r=0.999 2)、4.388~26.330μg·ml-1(r=0.999 7)、8.420~50.520μg·ml-1(r=0.999 8)、3.589~21.540μg·ml-1(r=0.999 4)、1.476~8.854μg·ml-1(r=0.999 5)、1.534~9.142μg·ml-1(r=0.999 1);平均加样回收率分别为98.87%,98.72%,98.75%,98.85%,100.17%,99.20%,99.00%,RSD≤1.06%(n=6)。与生品相比,泽泻经炮制后23-乙酰泽泻醇C和23-乙酰泽泻醇B含量均降低,盐泽泻降幅最大;泽泻醇B、泽泻烯醇及环氧泽泻烯含量变化不明显;泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A的含量均增加。结论:该方法操作简单、结果准确、重复性好,可同时测定泽泻不同炮制品中7个化学成分的含量。 相似文献
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57.
58.
脾胃病是中医药治疗的优势病种,治疗脾胃病的中医学方法很多,其中“辛开苦降”法一直受到历代医家的推崇,且引起了中医药工作者的高度关注,目前已成为临床和科研的热点。从脾胃之治、升降为本,治脾以升、治胃以降,辛以散之、苦以泄之等方面对以辛开苦降法治疗脾胃病的机制进行初步探讨,并举医案加以论证,为同道提供参考。 相似文献
59.
辛开苦降法对功能性消化不良大鼠胃舒缩活动的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
目的观察辛开苦降法对功能性消化不良(FD)模型大鼠胃舒缩活动的影响。方法将24只大鼠随机分为空白组、模型组和胃康宁组,每组8只,适应性喂养7天后,按照夹尾刺激法制备FD模型,造模7天后,胃康宁组大鼠按0.625g/kg体重灌服胃康宁胶囊,每日2次,其他两组给予同体积生理盐水,连续给药12天,于第13天留取血清和胃组织,测定血浆胃动素(MTL)、一氧化氮(NO)含量及胃体组织MTL、一氧化氮合酶(NOS)、Cajal间质细胞(ICC)和胃肠平滑肌细胞(SMC)的表达。结果模型组血浆MTL水平较空白组明显下降,NO水平明显升高,胃肌间神经丛MTL、ICC及SMC的阳性神经元的表达明显减弱,NOS阳性神经元表达明显增加(P0.01);与模型组比较,胃康宁组血浆MTL水平明显升高,NO水平明显降低,胃组织MTL、ICC及SMC的表达明显增强,NOS的表达减少(P0.01)。结论辛开苦降法对FD大鼠的治疗作用与其调节胃舒缩活动有关。 相似文献
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