复方双黄连粉针剂金银花中间体化学成分研究

目的:对复方双黄连粉针剂中配剂金银花中间体的化学成分进行系统分离和鉴定,以寻找引起不良反应的物质基础.方法:采用柱色谱以及制备型HPLC等方法进行分离、纯化,运用1H-和13C-NMR,ESI-MS等谱学方法和技术对化合物结构进行鉴定.结果:从配剂金银花中间体中分离并鉴定了20个化合物,分别为黄酮类化合物:槐属苷(1)、木犀草素-7-O-葡萄糖苷(2)、芦丁(3)、槲皮素(4);绿原酸类化合物:3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸甲酯(5)、4,5-O-双咖啡酰基奎宁酸甲酯(6)、3,4-O-双咖啡酰基奎宁酸甲酯(7)、4,5-O-双咖啡酰基奎宁酸(8)、3,4-O-双咖啡酰基奎宁酸(9)、绿原酸(10);环烯醚萜苷类化合物:表断马钱子苷半缩醛内酯(11)、獐牙菜苷(12)、断马钱子苷半缩醛内酯(13)、断氧化马钱子苷(14);皂苷类化合物:灰毡毛忍冬皂苷甲(15)、灰毡毛忍冬皂苷乙(16)、忍冬苦苷A(17)、忍冬苦苷B(18)、忍冬苦苷C(19)、续断皂苷B(20).结论:化合物1为首次从该属植物中发现,1～20均为首次从配剂金银花中间体中分离得到.     

中药物质基础研究是中药继承、发展、创新的关键科学问题

中医防病治病的用药形式为中药复方。单味中药(多为饮片)是处方药,是中药复方的组成元素。由于某味中药在不同复方中的"君、臣、佐、使"地位不同,研究中药的药效物质基础应以中药复方的化学成分为切入点,单味中药应该是全成分分析,质量稳定可控。中药物质基础研究是中药继承、发展、创新的关键科学问题。     

商品肉豆蔻挥发油成分的GC-MS分析

目的 :分析商品肉豆蔻挥发油的化学成分 ,为其质量评价提供科学依据。方法 :采用水蒸气蒸馏法提取肉豆蔻挥发油 ,用GC毛细管柱进行分析 ,归一化法测定其相对含量 ,并用GC MS法鉴定化学成分。结果 :分别检出 95～ 118个成分 ,鉴定出 79个化合物 ,占挥发油总量的 95 .18%～ 98.70 %。结论 :肉豆蔻醚 ( 39.6 3% )和萜类化合物是其主要成分。     

吴茱萸水和70%乙醇提取物的急性毒性和遗传毒性试验

目的：研究吴茱萸水和70%乙醇提取物的急性毒性和致突变性。方法：采用霍恩氏法研究灌胃给予小鼠吴茱萸水和70%乙醇提取物的半数致死量(LD₅₀)。选用健康昆明种小鼠40只,雌雄各半,体重17～22 g,随机分为4个受试药物剂量组：1.00,2.15,4.64,10.00 g·kg^-1,灌胃给药,观察7 d,记录中毒和死亡情况,计算得出LD₅₀。采用鼠伤寒沙门菌回复突变试验(Ames试验) 研究其致突变性,小鼠精子畸变试验和小鼠骨髓细胞微核试验研究其致畸变性。结果：小鼠口服吴茱萸水和70%乙醇提取物的LD₅₀大于10.0 g·kg^-1;2种提取物各剂量组小鼠灌胃后未见明显中毒症状,亦无死亡。2种提取物的Ames试验阴性、未发现对小鼠精子产生畸变作用、对小鼠骨髓细胞染色体未见损伤。在急性毒性、小鼠精子畸变和小鼠骨髓细胞微核试验中,从试验开始到结束,小鼠体重增重情况良好。结论：吴茱萸水和70%乙醇提取物对小鼠属实际无毒,LD₅₀大于10.0 g·kg^-1;在本试验条件下,未发现其有遗传毒性。     

防风化学成分的研究

目的:对防风Saposhnikovia divaricata未抽花茎的干燥根的化学成分进行研究。方法:采用硅胶柱色谱方法进行分离、纯化,IR,UV,MS和NMR等谱学方法进行结构鉴定。结果:从防风甲醇提取物中得到18个化合物,分别鉴定为3′-O-当归酰亥茅酚(1),异香柑内酯(2),欧前胡素(3),二十五烷酸(4),川白芷内酯(5),紫花前胡素(6),5-甲氧基-7-(3,3-二甲基烯丙氧基)-香豆素(7),紫花前胡醇当归酰酯(8),花椒毒酚(9),香柑内酯(10),杨芽黄素(11),东莨菪素(12),亥茅酚(13),防风色原酮(14),升麻素(15),亥茅酚苷(16),5-O-甲基维斯阿米醇苷(17),升麻苷(18)。结论:化合物2,6~8和11为首次从防风中得到。1,13~18等为色原酮类化合物;化合物2,3,5~10,12等为香豆素类化合物;4为脂肪酸类化合物;11为黄酮类化合物。     

款冬花化学成分的研究

目的：研究款冬花的化学成分。方法：采用硅胶柱色谱方法进行分离、纯化,NMR和MS等方法进行结构鉴定。结果：从款冬花的干燥花蕾乙醇提取物中分离鉴定了11个化合物,分别为3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(1),3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(2),4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(3),3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸(4),3-O-咖啡酰基奎宁酸甲酯(5),3-O-咖啡酰基奎宁酸(6),金丝桃苷(7),芦丁(8),山柰酚3-O-吡喃葡萄糖苷(9),槲皮素(10)和山柰酚(11)。结论：化合物2～5为首次从款冬属植物中分离得到。     

白木香叶脂溶性化学成分研究

目的:研究白木香叶脂溶性化学成分.方法:应用溶剂法和色谱法分离纯化化合物,利用谱学技术鉴定化合物结构.结果:分离得到11个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、二十六烷酸(2)、隐丹参酮(cryptotanshinone,3)、2α-羟基熊果烷(2α-hydroxyursane,4)、二氢丹参酮I(dihydrotanshinone I,5)、丹参酮I(tanshinone I,6)、丹参酮ⅡA(tanshinoneⅡA,7)、2α-羟基熊果酸(2α-hydroxyursolic acid,8)、对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid,9)、对羟基苯酚(hydroquinone,10)和胡萝卜苷(11).结论:除化合物9外,其他化合物均为首次从白木香叶中分离得到.     

黄菊花化学成分研究

目的:研究黄菊花的化学成分。方法:采用聚酰胺和硅胶柱色谱方法进行分离、纯化,NMR和MS等方法进行结构鉴定。结果:从黄菊花的干燥头状花序乙醇提取物中分离鉴定了11个化合物,分别为木犀草素(1)、槲皮素(2)、刺槐素7-O-β-D-(3″-乙酰基)吡喃葡萄糖苷(3)、木犀草素7-O-β-D-(6″-乙酰基)吡喃葡萄糖苷(4)、橙皮素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、刺槐素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、香叶木素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、芹菜素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、橙皮苷(9)、蒙花苷(10)和木犀草素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)。结论:化合物4,5系首次从黄菊花中分离得到。     

马拉巴酮C的大鼠肝微粒体生物转化及其体外对人胃癌细胞株的细胞毒活性研究

马拉巴酮C是从中药肉豆蔻（Myristicafragrans Hour．的种子）中提取到的,肉豆蔻科植物所特有的一类二芳基壬烷类化合物。本文首次利用大鼠肝微粒体对其进行了生物转化研究,明确其主要生物转化产物为马拉巴酮B。在体外对人胃癌细胞株NCI-N87和MGc803细胞毒活性评价试验中发现,原型化合物马拉巴酮C及其生物转化产物马拉巴酮B均具有与阳性药长春瑞滨相当的细胞毒活性。两者的半数抑制浓度,对NCI-N87细胞株分别为（42．62±3．10）和（19．80±1．70）μg／mL;对MGC803细胞株分别为（22．94±1．33）和（19．60±2．21）μg／mL。统计学分析表明,转化产物马拉巴酮B的细胞毒活性显著性强于原型化合物马拉巴酮C（对NCI-N87细胞P〈0．01,对MGC803细胞P〈0．05）,提示肝微粒体对马拉巴酮C有活化作用。马拉巴酮C在肝微粒体的生物转化途径较为单一：马拉巴酮B和C具有治疗胃癌的开发潜力。     

柚皮苷的人肠内菌生物转化(英文)

柚皮苷(1)是酸橙中含量最高的二氢黄酮苷类化合物, 将其与人肠内菌丛共温孵, 从温孵物中通过色谱方法得到原形化合物1和四个转化产物 (2-5), 根据谱学数据确定它们分别为柚皮苷-6"-乙酰物(2)、柚皮素(3)、根皮酸(4)和间苯三酚(5)。在1的糖苷链葡萄糖基6位能够特异性地发生乙酰化作用。1口服难以吸收。本文结果为阐明其生物利用度低提供了实验依据, 推测表现其生物活性的物质基础主要是其肠内菌生物转化产物3。肠内菌丛所致1的生物转化的继发结果,是它的转化产物吸收进入体循环发挥生物学作用, 此结果为进一步或再评价其体内过程、作用或毒性及其生物利用度提供了有用的信息。