天然药物化学史话:银杏内酯

天然药物不论过去还是现在都为人类的健康发展做出了重要贡献,近年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物的抗衰老研究也越来越受到关注。主要介绍天然来源的著名抗衰老药物银杏内酯的发现与研究历史,以纪念这一伟大发现以及为此研究做出贡献的科学家,同时期望为以后相关的研究以启示。     

槲皮素甲基化衍生物的半合成及构效关系

天然黄酮类化合物槲皮素在自然界分布广泛,且具有非常广泛的生物活性.但是由于其脂溶性差、生物利用度低使其应用受到了限制,通过对槲皮素的结构进行修饰以期开发出活性更好、生物利用度更高的衍生物.对槲皮素不同位置甲基化衍生物的半合成方法进行了总结并简要介绍了其生物活性及构效关系.     

天然药物化学史话:“四大光谱”在天然产物结构鉴定中的应用

天然产物化学研究在药物研发中起着非常重要的作用,结构研究又是天然产物化学研究中最重要的工作之一。在天然药物化学史话系列文章的基础上,对在天然产物结构研究中起绝对主导作用的"四大光谱"分析技术,即红外光谱、紫外光谱、质谱、核磁共振波谱在天然产物结构鉴定中的应用历史进行回顾与总结,并对其发展前景进行展望。     

槲皮素甲基化衍生物的半合成及构效关系

天然黄酮类化合物槲皮素在自然界分布广泛，且具有非常广泛的生物活性。但是由于其脂溶性差、生物利用度低使其应用受到了限制，通过对槲皮素的结构进行修饰以期开发出活性更好、生物利用度更高的衍生物。对槲皮素不同位置甲基化衍生物的半合成方法进行了总结并简要介绍了其生物活性及构效关系。     

木果楝种子中一个新柠檬苦素类化合物

目的 研究红树林植物木果楝Xylocarpus granatum种子的化学成分。 方法 采用多种色谱方法分离纯化，依据理化性质、波谱数据分析进行结构鉴定。 结果 从木果楝种子的95%乙醇提取物中分离鉴定了一个墨西哥交酯型柠檬 苦素类化合物xylogranatin S，并利用MTT法研究了这个化合物对人子宫颈癌细胞HeLa、肝 癌细胞HLE、乳腺癌细胞MDA-MB-231和结肠癌细胞SW-620的生长抑制作用。 结论 该化合物为新的化合物，命名为木果楝亭S(xylogranatin S)，药 理活性实验结果未发现其对上述肿瘤细胞有显著的抑制作用。     

加拿大产东北红豆杉化学成分的研究

目的 研究生长在加拿大的东北红豆杉Taxus cuspidata的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和HPLC制备色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构。结果 从生长在加拿大的东北红豆杉的针叶中分离得到了10个紫杉烷二萜类化合物,分别鉴定为2α,9α-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-10β-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯-13-酮(10-去乙酰基紫杉宁,Ⅰ)、2α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-9α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯-13-酮(9-去乙酰基紫杉宁,Ⅱ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯(13-二氢紫杉宁,13-去乙酰基紫杉宁E,紫杉佐匹定,Ⅲ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-13,16-环氧-紫杉烷-4(20),11-二烯(taxezopidine J,Ⅳ)、2α,7β,9α,10β,13-五乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11α-羟基-紫杉烷-4(20),12-二烯(紫杉平,taxuspine D,Ⅴ)、2α,7α,9α,10β-四乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11β-羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(紫杉吉酚,taxagifine,Ⅵ)、2α,7β,9α,10β,19-五乙酰氧基-5α,11α-二羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(19-去苯甲酰基-19-乙酰基紫杉宁M,Ⅶ)、2α,5β,13α-三乙酰氧基-1β,7β,9α,10β-四羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11-烯(7β,9α,10β-三去乙酰基-1β-羟基-巴卡亭Ⅰ,南方红豆杉醇,taxumairol C,Ⅷ)、4α,10β,13α-三乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-5,20-环氧-紫杉烷-11-烯(9-二氢-13-乙酰基-巴卡亭Ⅲ,Ⅸ)、4α,13α-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-7β,9α,10β,15-四羟基-5,20-环氧-11(15→1)重排紫杉烷-11-烯(7,9,10-三去乙酰基重排巴卡亭Ⅵ,Ⅹ)。结论 化合物Ⅷ、Ⅹ为首次从东北红豆杉中分离得到。化合物Ⅲ为首次从东北红豆杉针叶中分离得到。     

山矾的化学成分研究

目的 研究山矾Symplocos caudata的化学成分。方法 采用色谱法分离,用波谱方法进行结构鉴定。结果 从山矾根中分离鉴定了9个化合物,5个木脂素苷：(7R,8S)-二氢脱氢二松柏醇4-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)、(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)、(7R,8S)-二氢脱氢二松柏醇9′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)、橙皮素B(Ⅳ)、(+)-落叶松脂素-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅴ);还有1个三萜,2个甾醇和1个芳香苷：白桦脂酸(Ⅵ)、Δ7-豆甾烯醇(Ⅶ)、菠甾醇(Ⅷ)和3,4,5-三甲氧基苯基-1-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅸ)。结论 化合物Ⅰ和Ⅸ外,其他化合物均为首次从山矾科植物中分离得到。     

红树林植物木果楝化学成分的研究

目的 研究红树林植物木果楝Xylocarpus granatum的化学成分。方法 采用色谱法分离,用波谱方法进行结构鉴定。结果 从木果楝种子中分离鉴定了10个化合物,分别为过氧化麦角甾醇(Ⅰ)、木果楝素G(xylocarpin G,Ⅱ)、木果楝素H(xylocarpin H,又名granaxylocarpin B,Ⅲ)、xylogranatin C(Ⅳ)、3β-detigloyoxy-2′-methylbutanoyloxy xylogranatin B(Ⅴ)、木果楝亭D(xylogranatin D,Ⅵ)、硬毛鸕鸪花醇(hispidol B,Ⅶ)、东莨菪亭(Ⅷ)、β-谷甾醇(Ⅸ)和胡萝卜苷(Ⅹ)。结论 化合物Ⅰ、Ⅶ和Ⅷ为首次从木果楝属植物中分离得到。     

美丽红豆杉种子化学成分的研究(Ⅲ)

目的研究美丽红豆杉Taxus mairei种子的化学成分。方法采用柱色谱、制备TLC、制备HPLC法和光谱法分离鉴定化学成分。结果从美丽红豆杉种子中分离得到6个紫杉烷类化合物，鉴定为13α—acetylbrevifoliol（Ⅰ）、taxayuntin E（Ⅱ）、acetyltaxinine B（Ⅲ）、5-epi—canadensene（Ⅳ）、2α，9α，10β，13-tetraacetoxy-20-cinnamoyloxy-taxa-4（5），11（12）-diene（Ⅴ）、taxachitrienes B（Ⅵ）。结论它们均为首次从该植物种子中获得。     

扁蕾化学成分的研究

目的：对扁蕾化学成分进行研究。方法：用色谱法和光谱法分离鉴定化学成分。结果：从扁蕾石油醚部分得到3个化合物，鉴定为1-羟基-3，7，8-三甲氧基山酮（Ⅰ），1，7-二羟基-3，8-二氧基山酮（Ⅱ）和齐墩果酸（Ⅲ）。结论：均为首次从该植物中分得。