抑制乙酰胆碱酯酶活性的蛇足石杉内生真菌筛选

目的筛选具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的蛇足石杉内生真菌菌株。方法采用DTNB显色法,优化条件后筛选;对蛇足石杉的29株内生真菌菌株发酵液醇提物进行了酶抑制活性的初步筛选。结果xg,g8,g5,xgc2,xy7对乙酰胆碱酯酶具有较高的抑制率,其IC50分别是285.62,293.53,434.17,668.82,856.21μg/ml。结论蛇足石杉内生真菌xg,g8,g5发酵醇提物能够较为显著地抑制乙酰胆碱酯酶,为寻找具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的药用资源开辟了一条新的途径。     

高效液相色谱-电喷雾电离-质谱分析银杏叶中银杏内酯和白果内酯

银杏萜内酯包括银杏内酯和白果内酯是银杏提取物或银杏叶中主要的药效成分。本文用高效液相色谱 -电喷雾电离 -质谱 (HPLC ESI MS)法对银杏叶中银杏内酯和白果内酯进行分析。液相色谱条件为色谱柱为InertsilODS3,流动相为甲醇 -水 (36 :6 4) ,流速 1mL·min- 1 ;质谱为ZMDMicromass电喷雾质谱仪。得到了样品HPLC总离子流和选择离子 (m z 32 5 ,40 7,42 3,439)流图 ,及相应色谱峰的ESI MS质谱图 ,鉴别出银杏叶中白果内酯及银杏内酯A、B、C、J。本方法快捷 ,简便     

利福平、异烟肼及其联用时的临床药代动力学与应用研究

利福平、异烟肼均为临床治疗肺结核的一线药物。利福平抗菌谱广,对多种病原微生物均有抗菌活性,其中对生长缓慢或处于生长间歇期的结核菌有良好的抗菌作用,单独应用时,结核菌极易产生耐药性。异烟肼对结核菌有高度特异的抗菌作用,浓度较高时对增殖期结核菌有很强的杀菌作用,另外对细胞内结核菌也有杀灭作用,其作用比链霉素强500倍,但结核菌对异烟肼也容易产生耐药性,而合用其它药物则可以明显地延缓或防止耐药菌株的出现。在结核病的化疗中,常将两药联合应用,不仅可以增强杀菌作用,还可以减少耐药菌株的产生。本文综述了利福平、异烟肼及其联用时在人体内的药代动力学特征和两药临床联合应用的情况。     

中药注射剂研究现状及发展前景

中药注射剂在中医急症、疑难重症的治疗中取得了较好的成效,发扬了中医药特点,丰富了我国中药新途径。本文就近十年来中药注射剂的选方、制备工艺、稳定性研究和质量控制等方面进行了概述,并探讨了中药注射剂的发展前景。     

高效液相色谱法测定利培酮片含量及有关物质

目的建立高效液相色谱法测定利培酮片的含量及有关物质.方法色谱柱为C18柱,流动相为醋酸铵缓冲液(0.1mo1·L-1,pH 5.0)-甲醇-乙腈(50:30:20),检测波长为279nm.结果该法专属性好:辅料和降解产物对制剂的含量测定没有干扰;在2～100μh·mL-1浓度范围内,线性关系良好r=0.9999;检测限为0.4ng;平均回收率为98.47%;日内、日间RSD分别为0.22%和0.96%.结论该方法专属性强、灵敏度高、简便易行、结果准确,适用于利培酮制剂的含量和有关物质测定.     

银杏外种皮不同提取部位灭螺活性的研究

血吸虫病是严重危害人民身体健康和生命安全的重大传染病,消灭钉螺是控制血吸虫病的主要措施之一,氯硝柳胺是世界卫生组织(WHO)唯一推荐使用的化学灭螺药物,但其对鱼类等水生动物毒性强[1-3],不能在鱼、蟹等养殖区使用,同时,在浸杀钉螺时钉螺有上爬现象,从而导致灭螺效果的降低[4]。因此WHO推荐开发使用植物灭螺剂,但至今还没有发掘出一种能推广使用的植物灭螺药。银杏是世界上最古老的树种之一,其银杏叶、白果和外种皮皆具有食....     

阿那曲唑在中国男性志愿者体内的药代动力学

目的:比较国产和进口阿那曲唑片在健康人体内的药代动力学。方法:二十名志愿者交叉随机分成两组,单剂量口服1mg,用GC-ECD测定血药浓度,通过方差分析和双单侧t检验比较两种制剂的药-时曲线下面积。结果:阿那曲唑的体内分布符合二室模型。国产和进口阿那曲唑的药动学参数C_(max)分别为(10±3)和(10.2±2.5)μg·L~(-1);T_(max)分别为(1.2±0.5)和(1.3±0.4)h;T_(1/2β)分别为(42±14)和(41±26)h;AUC_(0-∞)分别为(443±141)和(429±121)μg·h·L~(-1),两者无显著性差别(P>0.05)。结论:两种制剂为生物等效,国产阿那曲唑片的相对生物利用度为100％±9％。     

LC-MS/MS法测定克拉霉素血浓度及药动学

目的建立测定人血浆中克拉霉素的LC-MS／MS法，研究市售克拉霉素胶囊在人体的药动学特点。方法以罗红霉素为内标，取血浆样品0．3mL经蛋白沉淀后，以甲醇-水（1％甲酸溶液）-乙腈=（80：10：10）为流动相，用C18柱分离，采用电喷雾离子源，正离子方式检测，扫描方式为多反应检测（MRM）。结果克拉霉素线性范围为10～2500μg·L^-1，日内、日间RSD均〈3．5％。应用此法研究18名健康受试者单剂量口服250mg克拉霉素市售胶囊的药动学参数tmax、ρmax、t1/2、AUC0→t和AUC0→∞，其值分别为（1．95±0．71）h、（949±399）μg·L^-1、（4．79±0．84）h、（5600±1753）μg·h·L^-1、（5766±1776）μg·h·L^-1。结论该法用于人体药动学的研究具有专属、快速、灵敏等特点。     

月桂氮酮对无环鸟苷霜体外透皮吸收作用的影响

考察不同浓度月桂氮Ｚｈｕｏ酮对无环鸟苷霜的透皮促渗作用，进行合理的处方筛选。以离体兔皮为渗透屏障，采用改良Ｆｒａｎｚ扩散池，研究不同浓度氮酮对无环鸟苷的透皮促渗作用。无环鸟苷霜的透皮吸收为零级动力学过程，氮酮对无环鸟苷的透皮促渗作用无浓度依赖性，经试验测得２％氮酮对无环鸟苷的促渗作用最强。     

气相色谱-质谱联用分析黄连、黄芩、白芍合煎液中挥发性成分

目的:定性分析黄连阿胶汤中黄连、黄芩、白芍单煎液与合煎液中的挥发性成分,研究其对合煎液中挥发性成分的归属以及在煎煮过程中可能发生的变化.方法:分别用石油醚萃取黄连、黄芩、白芍3味药的单煎液与合煎液,浓缩萃取物并定容至1 mL,使用Agilent GC-MS色质联用仪和HP-5 MS毛细管柱对样品进行分析.柱温程序为50℃保温5 min,8℃/min,升温至250℃.结果:共鉴定出了19个主要化合物.结论:除19号峰外,单煎液中的挥发性成分均在合煎液中检出.