聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的 以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法 基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果 缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12 h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论 PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

四乙酰基葛根素双层缓释片的制备及体外释放研究

目的研制四乙酰基葛根素双层片并考察其体外释药特征。方法干法制粒压制双层片,HPLC测定四乙酰基葛根素的释放度。结果考察得到四乙酰基葛根素双层缓释片处方合理,其释药曲线用Higuchi方程拟合,可维持12h持续释放。结论四乙酰基葛根素双层缓释片的研制达到设计要求。     

滇白珠及其同属药用植物研究进展

综述民族药滇白珠及同属药用植物的资源、化学、药理、临床、产品开发等方面的研究。国内外对同属15种药用植物,特别是平铺白珠树和芳香白珠进行过研究。今后应着重在治疗风湿性关节炎方面进行药理和临床研究,以便开发成中药新药。     

更昔洛韦药物树脂的制备及表征

的：研究将更昔洛韦制备成药物树脂复合物。方法：优选药物树脂复合物的制备方法,对药物树脂复合物进行红外光谱分析、差示热分析和热重分析。结果：动态交换法的优化条件为药物浓度4mg·ml^-1,树脂粒径为200～300目,流速1ml·min^-1。结论：动态交换法优于静态交换法,树脂与药物通过离子键的化学吸附结合。     

葛根素对心肌梗死大鼠心肌HIF-1、eNOS、VEGF基因表达及血清NO浓度的影响

目的:探讨葛根素诱导血管生成的分子机制。方法:通过大鼠心肌梗死动物模型,运用分光光度法检测血清NO水平;RT-PCR的方法检测心肌HIF-1、VEGF、eNOS mRNA的表达。结果:葛根素120 mg/kg腹腔注射4周能不同程度增加心肌梗死大鼠缺血区域和非缺血区域心肌VEGF mRNA、eNOS mRNA、HIF-1 mRNA的表达和血清NO的含量。结论:葛根素诱导血管生成作用的分子机制与其激活HIF-VEGF-AKT-eNOS-NO信号转导通路有关。     

黄连与吴茱萸及其不同配伍的化学成分、药理及药性研究进展

目的:探讨黄连与吴茱萸及其不同配伍的药性研究。方法:通过检索中药四性、黄连与吴茱萸近年来的国内外文献,并对其进行分析、归纳、总结,从黄连与吴茱萸配伍的化学成分、药理及药性的现代研究进展等方面进行综述。结果:黄连与吴茱萸及其不同配伍的药性研究主要集中在配伍后化学成分含量的变化、药理及临床应用方面,而对于药性药效物质基础以及在分子细胞水平对其配伍后药理药效机制的研究不多。结论:黄连与吴茱萸的药性研究亟需进一步深入。     

离子交换树脂吸附更昔洛韦的动力学与热力学研究

 目的 研究更昔洛韦药物树脂交换动力学与热力学。 方法 用动边界模型描述了更昔洛韦交换过程的动力学;用热力学参数描述了更昔洛韦交换过程的热力学。 结果 确定更昔洛韦交换行为的速度控制步骤为颗粒扩散,更昔洛韦交换过程的 表观活化能为 - 27.95 kJ·mol ^-1 , 交换反应的自由能变化△ <> G >0 ,焓变△ <> H ⁰ _m <0, 熵变△ <> S <0 。 结论 通过对更昔洛韦与树脂的动力学与热力学研究,为更昔洛韦药物树脂释药系统提供理论依据。     

左金丸诱导人胃癌细胞SGC-7901凋亡的研究

目的：探讨左金丸水提物（WEZP）对人胃癌细胞（SGC-7901）生长的活性抑制和凋亡诱导作用。方法：观察不同浓度的WEZP对SGC-7901的生长抑制情况,MTF比色法检测细胞活力,Hoechst33258染色观察细胞形态学变化,流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果：1mg／mL、5mg／mL、10mg／mL的WEZP作用SGC-7901细胞24h后,细胞存活率显著降低,且与时间、剂量呈依赖关系。Hochest染色细胞出现核固缩状和颗粒状荧光等典型的凋亡学特征。流式细胞仪PI单染亚二倍体峰分析,各剂量WEZP作用SGC-7901细胞24h后,细胞凋亡率分别为（8．96±0．88）％、（18．40±0．60）％和（29．90±0．58）％,与对照组（2．66±1．33）％比较差异均有统计学意义。结论：WEZP对SGC-7901生长有明显的抑制作用并可诱导SGC-7901的凋亡。     

产地和季节对滇白珠木脂素苷含量的影响

目的研究产地和季节对滇白珠木脂素苷(LG)含量的影响,为开发提供依据.方法高效液相色谱法.色谱柱为Kromasil C18(0.4 cm×25 cm),流动相为甲醇-乙腈-水(30565),波长220 nm,外标法.结果LG含量在滇白珠内分布规律是根＞茎＞叶,只有楚雄林下样品茎高于根.采自海南、广东、云南、贵州、重庆等省市的9个地点的样品中,根中LG含量(mg/g)最高的是海南2.15,其次是贵州2.00,云南楚雄和昆明样品仅1. 42和1.44.根中LG含量在9月(果期)以前仅1. 438 mg/g,比11月低24.4%.结论海南和贵阳样品LG含量最高,但结合生物量考虑,选云南大理和广西金秀的资源更合理.不同季节滇白珠LG含量变化规律是花期(6～7月)和果期(8～9月)根中含量较低,因此采根应避免花果期.而茎则花果期含量较高,故采茎应选花期.如采收全株8月最适宜.     

葛根素诱导血管新生作用的实验研究

目的:探讨葛根素诱导血管生成的作用。方法:通过体外培养大鼠动脉环血管生成模型和大鼠心肌梗死动物模型,显微镜下计数血管环新生血管生成,免疫组化的方法检测心肌微血管密度(MVD),研究葛根素在体内外诱导血管生成的作用。结果:在体外培养大鼠主动脉环血管生成模型中,葛根素12.5-100μg/ml各组与空白对照组比较平均新生血管数明显增多,统计学有显著性差异(P<0.05或0.01)。在整体动物实验中,治疗组缺血心肌微血管密度与模型组相应区域心肌微血管密度比较明显增加。结论:葛根素在体内外均有一定的诱导血管生成的作用,这可能是葛根素治疗心肌缺血的重要机理之一。