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吉西他滨聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒在小鼠脑内的靶向分布 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:研究聚山梨酯-80包衣吉西他滨聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(CCTB-PBCA-NP)在正常小鼠脑内靶向分布.方法:建立生物样品中GCTB的高效液相色谱(HPLC)测定法,并测定了小鼠给药后的血浆及脑组织中GCTB浓度.结果:与GCTB溶液组、GCTB-PBCA-NP胶体溶液组以及1%聚山梨酯-80 空白PBCA-NP GCTB混合液组相比,1%聚山梨酯-80包衣GCTB-PBCA-NP能大大地增加脑组织内浓度,差异有显著性(P<0.05).结论:1%聚山梨酯-80包衣GCTB-PBCA-NP有一定的脑靶向作用. 相似文献
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目的 :探索以新型生物可降解材料聚羟基丁酸酯 羟基戊酸酯共聚物 (PHBV)为载体的地西泮药物中长期缓释微球制备工艺 ;方法 :以溶剂蒸发法制备微球 ,用扫描电镜SEM观察微球表面及内部横断面形态结构 ;结果 :微球的平均粒径为 3 0 .5μm ,平均载药量 (1 8.66± 0 .2 3 ) % ,包封率 (80 .85± 1 .0 1 ) %。体外释放第一天呈突释效应 ,而后药物释放基本符合零级动力学过程 .其释放曲线方程为 Q =2 0 .55 2 .3 99t,r=0 .9569;结论 :开发与研制PHBV为载体的中长期缓释微球具有较好应用前景。 相似文献
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中国南海海岸红树真菌Xylaria sp.代谢产物在体外对乙酰胆碱酯酶活性的影响 总被引:5,自引:0,他引:5
目的:体外研究中国南海海岸红树林真菌Xylaria sp.代谢产物Xyloketal A~D对乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的影响.方法:采用改良Ellmen法测定AChE活性,考察受试化合物在体外对AChE活性及其酶动力学特征的影响,并就这些化合物对AChE和丁酰胆碱酯酶(BuChE)的选择性进行比较.结果:xyloketal A~D在体外对AChE活性均有不同程度的抑制作用,并呈一定剂量依赖关系,IC50值分别为29.9、137.4、109.3和425.6 μmol/L.通过对AChE酶抑制动力学曲线进行分析发现,xyloketals对AChE的抑制表现为可逆非竞争性抑制.此外,对于另一种胆碱酯酶BuChE,阳性药维那克林及xyloketals均表现出一定降低作用,但相对而言xyloketals对AChE的选择性较强.结论:xlylketals在体外对AChE活性有可逆非竞争性抑制作用,表明该类化合物可能作为抗早老性痴呆(AD)药物进行开发,同时该结果亦提示,从海洋微生物代谢产物中寻找新型AChE抑制剂可能成为开发AD治疗药物中的新战略. 相似文献
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目的 探究莫诺苷对心肌梗死模型大鼠心肌纤维化的改善及相关作用机制.方法 选取50只SD健康雄性大鼠,10只为正常组,其余40只建立心肌梗死模型,并分为模型组、低、中、高剂量组.正常组、模型组使用0.9%氯化钠溶液进行灌胃处理,低、中、高剂量大鼠分别使用30、60、120 mg/kg莫诺苷溶液进行灌胃处理.检测各组大鼠心... 相似文献