抗组胺药研究进展

组胺是引起炎症和过敏性疾病的一类物质,是速发型过敏反应(临床最常见I型变态反应疾病)的重要的化学介质之一。因而,在过去的70多年中,抗组胺药物出现了第一代、第二代,以及第二代的改良品种,在临床上被广泛应用。尤其是在非处方药方面,该类药常与其他药物,如解热镇痛剂、去鼻塞剂等组成复方制剂用于感冒发热等,深受医生和患者的欢迎。现对抗组胺药物(以组胺H1受体拮抗剂为主)的研发进展做一介绍。     

A／B型流感病毒治疗药物——帕拉米韦水合物（Peramivir hydrate）

目的：对当归超临界CO₂萃取物的化学成分进行分析。方法：采用超临界CO₂萃取法提取当归挥发油,并通过气相色谱-质谱联用技术（GC-MS）对其主要的化学成分进行定性分析。结果：经过NIST标准质谱数据库检索,鉴定出38个化学成分。结论：本研究为进一步开发利用当归挥发油提供实验基础。     

Acolbifene

1 药物概况 英文名:acolbifene 别名:EM-652;SCH-57068 化学名:2H-1-benzopyran-7-ol,3-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-(2S)-[4-[2-(1-piperidinyl)enthoxy]phenyl]-,hydrochloride CAS:252555-01-4 分子式:C29H32ClNO4 分子量:457.57     

盐酸替卡格雷

1药物概况 通用名:盐酸替卡格雷(ticagrelor hydrochlo-ride)[1] 化学名:(1S,2S,3R,5S)-3-{7-[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙氨基]-5-(巯丙基)-3H一[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基}-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇盐酸盐     

Ulimorelin

<正>1药物概况英文名:Ulimorelin别名:TZP-101化学名:(2S)-N-{(2R)-2-[2-(3-氨丙基)苯氧基]丙基}-2-环丙基甘氨酰-N-甲基-D-丙氨酰-4-氟-,(3→1)D-苯基丙氨基酸内酯     

A/B型流感病毒治疗药物——帕拉米韦水合物（Peramivir hydrate）

帕拉米韦水合物是美国BioCryst公司开发的以流感病毒表面糖蛋白神经氨酸酶为作用靶点的新型环戊烷类抗流感病毒制剂,是世界首个静脉给药制剂,日本盐野义制药株式会社自美国BioCryst公司引进本品,将其作为流感病毒感染症治疗药物在日本国内进行开发。     

化学合成类靶向抗肿瘤药物的研究进展

非细胞毒性靶向抗肿瘤药物的应用使肿瘤患者的生存质量显著提高,甚至长期带瘤生存也成为可能.随着肿瘤发生机制的逐步揭示,细胞与分子靶向治疗在肿瘤治疗中的作用越来越受到重视,这为肿瘤治疗开辟了新的途径.在这些靶向抗肿瘤药物中,化学合成类药物占多数.对化学合成类靶向抗肿瘤药物的研究进展进行综述.     

泮托拉唑钠有关物质分析方法的比较

目的比较并讨论《美国药典》和《中国药典》中泮托拉唑钠有关物质的检测方法,为完善泮托拉唑钠肠溶胶囊及肠溶片中泮托拉唑钠有关物质的检测方法提供科学依据。方法采用InertsilO DS-3柱(梯度方法100mm×4.0mm,5μm;等度方法250mm×4.6mm,5μm),分别用《中国药典》2005年版(ChP2005)、2010年版(Chp2010)和美国药典32-NF27版(USP32-NF27)原料及制剂方法测定泮托拉唑钠有关物质,并对其专属性及酸破坏结果进行比较。结果 ChP2010与USP32-NF27原料方法专属性优于另外两种方法,能将泮托拉唑钠及其有关物质较好地分离,二者分离效果基本一致,检出杂质的量也基本一致,各杂质相对保留时间近似相同。结论 ChP2010尚无关于片剂或胶囊剂质量标准的相关规定。泮托拉唑钠肠溶胶囊国家药品标准WS1-(X-198)-2004Z与泮托拉唑钠肠溶片国家药品标准WS1-(X-120)-2003Z中有关物质检查项仍沿用ChP2005方法,检出杂质较少,无法客观评价其质量。因此建议将泮托拉唑钠肠溶胶囊国家药品标准及泮托拉唑钠肠溶片国家药品标准有关物质检查方法改为更能客观评价其质量的ChP2010泮托拉唑钠原料有关物质检查方法,并对杂质峰的位置及单一杂质限度作出详细规定。     

丹参药材的综合质量评价研究

目的 建立丹参药材HPLC方法同时用于指纹图谱和多指标测定。方法 采用Diamonsil C₁₈柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,在280 nm波长下,以乙腈-0.05%磷酸水溶液梯度洗脱,测定了19批丹参药材的指纹图谱和丹参素、迷迭香酸、丹酚酸B及丹参酮Ⅱ_A 4个指标成分,对指纹图谱共有峰和相似度进行分析,并进行聚类分析和主成分分析。结果 在选定的色谱条件下,得到19批丹参药材的指纹图谱,标定了12个共有峰,并建立了丹参药材的指纹图谱共有模式,相似度在0.808～0.997。聚类分析结果将19批丹参药材分为两大类,与主成分分析结果及药材测定结果相一致。结论 不同产地丹参药材色谱峰的数目差别不大,但各指标成分量差别较大。该方法准确、可靠,为有效地评价丹参药材的综合质量提供了参考依据。     

阿加曲班的研究进展

凝血酶是一种关键酶,在正常血液凝固和病理血液凝块过程中发挥重要作用,因此凝血酶成为一个重要的靶点。阿加曲班是一种有效的、可逆的直接凝血酶抑制剂（DTI）。在日本作为抗凝血剂应用于临床已有20多年,包括急性脑血栓,抗凝血酶缺乏者的血液透析和肝素诱导的血小板减少症（HIT）等。此外,阿加曲班已获得美国,加拿大和一些欧洲国家的批准上市,用于成年人II型肝素诱导的血小板减少症（HIT II型）的抗血栓治疗。在欧盟,阿加曲班也被批准用于HIT患者经皮冠状动脉介入治疗。介绍阿加曲班的详细信息,包括作用机制、合成路线、药效学、药代学、药物相互作用和临床研究等。