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七种黄酮类化合物对重组人蛋白激酶CK2全酶抑制作用的结构效应关系 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:观察7种黄酮类化合物时重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响并进行结构效应关系的分析.方法:将利用基因工程技术获得的重组人CK2 α'及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶.通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度,探讨黄酮类化合物对重组人CK2全酶活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50值.结果:杨梅黄酮、槲皮素、桑色素、毛地黄黄酮、莰非醇、芹菜苷配基和白杨黄素能明显抑制重组人CK2全酶活性,其IC50值分别是1.18,0.51,16.16,0.86,1.88,1.72和13.63 umol/L;其中杨梅黄酮、槲皮素、毛地黄黄酮、莰非醇和芹菜苷配基的作用效果均强于目前已知的CK2抑制剂DRB和A3;而桑色素和白杨黄素的作用效果接近于DRB.结构效应关系分析表明,C6,C3'和C4'上的-OH可能是黄酮类CK2抑制剂发挥抑制作用的药效基团;而在C3上去除1个.OH对其抑制效果基本没有影响;此外,C2'和C5'上的-OH可减弱黄酮类化合物对CK2的抑制作用.结论:黄酮类化合物对体外蛋白激酶CK2的抑制效果可能取决于其羟基的位置. 相似文献
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摘要:目的:分析汉族儿童巯嘌呤甲基转移酶(TPMT)基因的蛋白质编码区(CDS)突变,探讨其在急性白血病(AL)患儿中的单核苷酸多态性(SNP)。 方法:变性梯度凝胶电泳结合DNA测序检测103例AL患儿及111例对照组儿童的TPMT基因CDS碱基位点突变情况。 结果:汉族儿童TPMT基因筛查出2个蛋白编码区单核苷酸多态性(cSNPs),分别为TPMT*3C(A719G)和*1S(C474T)。TPMT*3C AA、AG、GG基因型频率在AL患儿组中分别为95.1%、3.9%和1.0%,在对照组中分别为97.3%、2.7%和0,其G等位基因频率分别为2.9%和1.4%;TPMT*1S CC、CT、TT基因型频率在AL患儿组分别为5.8%、24.3%和69.9%,在对照组中分别为8.1%、28.8%和63.1%,其C等位基因频率分别为18.0%和22.5%。2个cSNPs基因型及等位基因频率在两组中分布差异无统计学意义(P>0.05)。对照组筛查出C210T和TPMT*26(T622C)基因突变。 结论:汉族儿童存在TPMT*26突变基因型,且TPMT*3C、TPMT*1S可能均与儿童AL易感性无关。 相似文献
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目的:比较6种中药提取物(甲基莲心碱、粉防己碱、葛根素、灯盏花乙素、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1)松弛离体新西兰白兔阴茎海绵体的作用。方法:采用离体新西兰白兔阴茎海绵体肌条张力记录法,观察6种中药提取物对去氧肾上腺素(PE)诱导收缩的阴茎海绵体肌条的松弛作用。结果:在(10-8~10-3)mol/L,甲基莲心碱、粉防己碱、葛根素和灯盏花乙素对PE诱导收缩的肌条具有浓度依赖性松弛作用,其IC50分别为4.60×10-6、3.73×10-5、8.03×10-4和3.33×10-3mol/L。而人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1对PE诱导收缩的肌条松弛作用较弱,终浓度为10-3mol/L时,仅分别松弛(16.32±13.36)%和(11.21±7.59)%。结论:6种中药提取物对离体新西兰白兔阴茎海绵体的松弛作用,甲基莲心碱最强。 相似文献
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颌面部大型手术,由于局部血运丰富,术中出血较多,一般需先结扎颈外动脉以减少出血,或在术中输血以防发生休克。作者等近年来采用控制性降压方法施行此类手术共18例,其中除2例降压不满意外,其余16 相似文献
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目的 研究γ-谷氨酰水解酶( γ-glutamyl hydrolase,GGH)基因452C/T单核苷酸多态性(single nucleotide polymorphism,SNP)在急性白血病(acute leukemia,AL)患儿和正常儿童中的频率及分布特征.方法 应用逆转录-PCR-变性梯度凝胶电泳结合DNA直接测序技术,对92例AL患儿和124名正常儿童的cDNAs进行GGH基因第452位点SNP筛查.结果 AL组中GGH 452 TT、CT及CC基因型频率分别为2.2%、13.0%和84.8%;对照组中相应3种基因型频率分别为1.6%、l6.9%和81.5%;两组T等位基因频率分别为8.7%和10.1%;两组间的基因型频率及等位基因频率差异无统计学意义(P>0.05),但中国儿童与日本、非裔-美洲及墨西哥人群的T等位基因频率差异均具有统计学意义(P<0.05).结论 确定了中国汉族儿童GGH 452C/T的等位基因频率,并初步确认GGH 452C/T基因多态性存在种、族差异. 相似文献
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