ABC跨膜转运蛋白外排抑制剂促进药物肠吸收的研究进展

药物的肠吸收受肠道内的外排转运蛋白影响,其中ABC跨膜转运蛋白为目前已知的主要外排转运蛋白。近年开发的可直接抑制转运蛋白外排作用的外排抑制剂大多属于非离子表面活性剂和植物天然成分。本文综述这两类外排抑制剂的研究进展。     

共载紫杉醇和纳米银的叶酸-白蛋白纳米粒的制备和体外评价

目的以叶酸-白蛋白作为纳米载体,并包载抗癌药物紫杉醇和纳米银,以达到增加药物毒性和细胞摄取以及提高抗叶酸受体高表达肿瘤的目的。方法通过紫外吸收法测定牛血清白蛋白(BSA)的平均叶酸结合数,采用自组装法制备纳米粒,并对其形状、粒径、Zeta电位和包封率进行表征;另外在人口腔上皮癌KB细胞模型上考察纳米粒的细胞摄取能力,以及载药纳米粒的体外抗肿瘤的效果。结果紫外吸收结果表明叶酸-白蛋白的平均叶酸结合数为11个,在电镜下纳米粒呈球形、大小分布均匀,Fa-BSA-Ag NP/PTX的粒径为(98.20±3.58)nm,Zeta电位为(-39.90±1.98)m V。细胞摄取实验结果显示叶酸修饰白蛋白纳米粒更易于被KB细胞摄取。细胞毒性和凋亡实验结果表明叶酸的修饰和共载纳米银能够增加药物对肿瘤细胞增殖的抑制能力和促进KB细胞凋亡。结论制备的纳米粒粒径小,包封率高,可以增强纳米粒被摄取的能力和载药纳米粒的毒性。     

"补肾活血降逆排毒法"治疗慢性肾功能衰竭的临床及实验研究

慢性肾功能衰竭(CRF)是一种严重危害人类健康的难治性疾病,在我国其发病率很高且随着糖尿病、高血压病等发病的增多,其发病率还会进一步提高。西医认为 CRF 系一种不可逆的、进行性恶化的疾病。迄今为止,西医对于 CRF的治疗,早期仅采用对症治疗、营养疗法和肠道吸附疗法;晚期则采用透析和肾移植疗法。但透析会给患者带来诸多并发症,并严重影响其生活质量,而肾移植的十年存活率仅约为35%。为探讨中医治疗该病的有效方法,张大宁教授在长期的临床实践的基础上提出了中药治疗 CRF 的研究方向应“由排毒治疗向综合治疗过渡、由降血肌酐向提高内生肌酐清除率和全面改善肾功能过渡”的思想。我们的研究表明,CRF 的根本病理机制是肾虚血瘀为本,浊毒上逆为标,并且确立了“补肾活血以治本,降逆排毒以治标”的治疗法则,经过多年的潜心研究,开发研制出了肾衰排毒颗粒。试图通过肾衰     

豆腐果素缓释微丸的研究.Ⅱ.在大鼠胃肠道的吸收

采用在体灌流法考察了豆腐果素在大鼠胃肠道的吸收情况。根据该结果研制可持续释药12h的缓释微丸。试验结果表明，豆腐果素在大鼠胃、小肠各段均有吸收，在结肠处无吸收。豆腐果素缓释微丸与普通片剂相比，缓释微丸在狗体内的平均滞留时间（MRT）明显延长。     

注射用缓控释给药系统的研究进展

注射用缓控释给药系统因可延长药物的作用时间、减少注射次数、改善患者的顺应性而成为当前药剂研究的一大热点。现根据给药途径的不同，介绍了近年来注射用缓控释给药系统在静脉、肌内、皮下、鞘内及靶部位给药方面的研究状况，涉及微球、脂质体、纳米粒及原位凝胶等剂型，评价了该类制剂开发中存在的问题和潜在的医疗风险。     

口服胃定位释药技术

口服胃定位释药系统可分为普通口服释药系统和胃内滞留型释药系统两类。本文主要介绍胃内滞留型释药系统中目前研究较多的胃内黏附型、胃内漂浮型和胃内膨胀型三种释药系统。     

靶向给药系统——甲氨蝶呤肝动脉栓塞微球特征及其对大鼠肝癌的实验治疗

本文介绍用乳化—冻凝技术制备甲氨蝶吟—明胶微球的方法。实验结果证实,包裹在微球内的MTX对⁶⁰钻幅射、温度和光照射是稳定的。微球的体外溶出试验、明胶微球在介质中不同时间的溶胀度试验也在文中介绍。微球肝动脉栓塞实验治疗用大鼠移植性肝癌进行,结果表明MTX微球治疗组的大鼠在肿瘤抑制率、促使肿瘤坏死程度以及延长荷瘤动物存活期方面比肝动脉灌注生理盐水、MTX溶液和明胶微球为佳.由于MTX微球具有阻断肿瘤血供和在其局部缓释化疗药物等双重功用,故治疗肝癌的效果明显优于动脉化疗或单纯栓塞方法。     

白蛋白作为注射用难溶性药物载体的研究进展

白蛋白可作为一种良好的难溶性药物注射给药载体.本文介绍了白蛋白作为药物载体的优点和不同的制备方法,并概述了近年来相关产品开发以及白蛋白通过表面改性用于靶向给药的研究进展.     

氧化苦参碱在大鼠体内药代动力学特征

目的 建立大鼠血浆中氧化苦参碱的HPLC检测方法,考察氧化苦参碱大鼠口服后药代动力学特征.方法 分别给予大鼠静脉注射和灌胃氧化苦参碱后,于不同时间点采血,血浆经处理后采用HPLC方法进行检测,条件为:C18柱,柱温30℃,流动相0.1 mol/L KH2PO4水溶液-乙腈(93∶7),用H3PO4调pH 2.5.结果 氧化苦参碱在50～100μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 2),日内和日间RSD均小于5.2％,回收率大于88.67％;氧化苦参碱静注后AUC 19.92μg/(mL·h),t1/2 1.33 h;口服AUC 9.27μg/(mL·h),t1/2 1.89 h,Cmax为2.28μg/mL,tmax1.89 h,绝对生物利用度9.31％.结论 该法灵敏、简单、专属性强,可用于大鼠血浆中氧化苦参碱的测定.氧化苦参碱在大鼠体内的生物利用度较低.