贵州省生物医药企业专利现状分析

目的研究贵州省生物医药企业的专利申请状况,为该省生物医药企业制定知识产权战略特别是专利保护方面提供借鉴。方法利用国家知识产权局数据库,检索贵州省生物医药企业专利申请量,运用统计学方法分析贵州省上市企业(贵州益佰制药股份有限公司)专利申请量与经济效益的相关性。结果贵州省161家生物医药企业中,只有1家(占0.6%)专利申请量>100件,3家(占1.9%)>50件,126家(占78.3%)<10件,其中17家(占10.6%)只有1件专利申请,62家(占38.5%)无专利申请记录;贵州省上市生物医药企业中,贵州益佰制药股份有限公司专利申请量最多(196件),其专利申请量与销售收入呈显著的正相关。结论专利申请量多的生物医药企业经济效益好,但是贵州省生物医药产业对知识产权重视不够;贵州省中药生产企业过半,重视中药知识产权战略尤其是中药专利保护可以为贵州省生物医药发展保驾护航。     

2001—2010年北京市、上海市和广东省中药专利分析

目的:选择北京市、上海市和广东省3个代表性地区,分析2001—2010年其中药专利申请数量和专利申请人数量,探讨中国中药专利的发展和分布情况。方法:查询中国知识产权官方网站,获取北京市、上海市和广东省2001—2010年每年中药专利申请数量和专利权利人分布情况。结果:2001—2010年北京市、上海市和广东省中药专利申请总量由多至少的排名是北京市、上海市和广东省;3地区中药专利申请总量和发明专利申请数量在2003—2006年逐渐上升并达到高峰,2006—2010年呈现下降趋势;中药专利申请人主要集中在个人和工矿企业。科研院所、大专院校和工矿企业中药专利申请数量逐年上升,个人中药专利申请数量呈下滑趋势。结论:建议科研院所、大专院校和工矿企业加大对中医药的研发投入,提升对中医药知识产权保护意识,促进中药科学成果生产力的转化,加快中医药的国际化进程。     

长毛三脉紫菀化学成分的研究

目的研究长毛三脉紫菀的化学成分。方法采用柱层析(CC)对植物中的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法分析鉴定,确定化合物的结构。结果从该植物的乙酸乙酯部分分离出5个化合物,它们的结构分别鉴定为:(-)-Angelicoidenol-2-O-β-D-glucopyranoside(1),(-)-Angelicoidenol-2-O-β-D-Apiofuranosyl-(1→6)-β-D-glucopyrano-side(2),正十六烷酸(3),亚油酸(4),亚油酸甲酯(5)。结论5个化合物均为首次从该植物中分离获得。     

正交试验法优选山芪营养颗粒的提取工艺

目的优选山芪营养颗粒的最佳提取工艺。方法以出膏率、总多糖含量为评价指标,采用正交试验法优选山芪营养颗粒的提取工艺。结果最佳提取工艺为:药材加8倍量水,提取3次,每次1.5 h。结论优选山芪营养颗粒的提取工艺经济、合理,稳定可行。     

异香豆素类化合物的合成研究

目的探讨异香豆素类化合物的合成方法及构效关系。方法将２，３－二甲氧基－６－羧基苯甲醛与Ｗｉｔｔｉｇ试剂反应，然后氧化、环合脱水，得到目标化合物。结果经过三步反应，合成出一种新化合物３－丙基－５，６－二甲氧基异香豆素。结论此合成方法简便，原料易得，为异香豆素化合物的合成提供了一个好方法。     

长沙国家生物产业基地发展概况及其知识产权保护现状研究

目的:为长沙国家生物产业基地的进一步发展提供参考。方法:分析10年来长沙国家生物产业基地发展所取得的成果以及专利申请情况,并与国内发展较快的几个生物医药园进行比较。结果:长沙国家生物产业基地经过多年的发展已成为全国生物医药园的四强之一,形成了8大产业特色群;但园内医药企业规模大多数为中小型,在知识产权保护方面的人力、物力、财力等实质性投入不足,相比其他几大生物医药园专利数量与质量亟待提高,专利成果转化能力较弱,企业未形成合力。结论:企业加强自主创新能力,提升知识产权保护力度;政府给予政策支持,是长沙国家生物产业基地内医药企业实现跨越式发展的重要途径。     

Nodosin在水中的平衡溶解度和稳定性研究Δ

目的:测定nodosin在水中的平衡溶解度,考察其水溶液的稳定性,为药物剂型的研发奠定基础。方法:采用高效液相色谱法测定nodosin的含量,测定25℃水溶液中nodosin平衡溶解度;采用经典恒温法预测nodosin水溶液在室温(25℃)和4℃条件下的稳定性;在室温下,考察pH值对nodosin水溶液稳定性的影响。结果:25℃下nodosin在水中的平衡溶解度为38.33mg/L,nodosin水溶液在室温下有效期(t90)为190.22h;在4℃下t90为2299.37h。nodosin降解的pH-速率曲线呈V型,pH值在5～7范围内,药物比较稳定。结论:nodosin的水溶性较差,水溶液不稳定,其降解反应速度受溶液的pH值影响,属于酸碱专属催化反应。     

HPLC法测定槟榔中槟榔碱和槟榔次碱的含量

目的:建立高效液相测定槟榔中槟榔碱和槟榔次碱的含量测定方法。方法:采用HPLC法,色谱柱为Nucleosil SA阳离子交换色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水-磷酸(60∶40∶0.3,氨试液调p H3.8),流速1.0 mL·min~(-1),检测波长为212 nm,柱温30℃。结果:槟榔碱和槟榔次碱与其他成分分离良好,槟榔碱在2.02~32.30μg·mL~(-1)浓度范围内线性关系良好(R~2=0.999 5),平均回收率为97.2%,RSD为2.4%(n=9);槟榔次碱在0.85~13.55μg·mL~(-1)浓度范围内线性关系良好(R~2=0.999 3),平均回收率为103.9%,RSD为2.6%(n=9)。结论:所建方法专属性、准确,重复性好,可用于测定槟榔中槟榔碱和槟榔次碱的含量。     

高翅果菊化学成分及lactuside B的抗脑缺血活性研究

目的研究高翅果菊Pterocypsela elata根茎中的主要化学成分,探讨lactuside B的抗脑缺血活性。方法采用柱色谱对植物中的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法分析鉴定,确定化合物的结构;采用大鼠不完全性脑缺血模型,测定大鼠脑组织的含水量、MDA和SOD值,检测lactuside B的抗脑缺血活性。结果从该植物中分离出10个化合物,分别鉴定为莴苣苷B(lactuside B,1)、11β,13-二氢莴苣内酯乙酸酯(2)、β-谷甾醇(3)、胡萝卜苷(4)、(24R)-5α-豆甾-7,22(E)-二烯-3α-醇(5)、3,3′,4-三甲氧基鞣花酸(6)、β-香树脂醇(7)、齐墩果酸(8)、二十六碳酸(9)、硬脂酸(10)。其中化合物1为主要成分,得率0.15%;lactuside B可降低脑组织含水量,降低缺血后脑组织MDA的量,升高SOD的量。结论 10个化合物均为首次从该植物中分离获得,化合物1为主要成分,具有明显的抗脑缺血作用。     

晚红瓦松化学成分的研究

目的研究晚红瓦松全草的化学成分。方法采用柱层析(CC)对晚红瓦松植物中的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法分析鉴定,确定化合物的结构。结果从该植物的甲醇提取物中分离出4个化合物,它们的结构分别鉴定为:木栓醇(1)、β-谷甾醇(2)、齐墩果酸(3)、三十二烷酸(4)。结论化合物1~4均为首次从该植物中分离获得。