中国主要医药科研院所专利保护分析

21世纪是知识经济的时代,随着世界科技进步日新月异、全球产业结构调整和技术转移进程加快,经济技术合作迅速扩大,市场竞争更加激烈,知识产权已成为国家和企业的战略性资源。     

lactuside B降低脑缺血损伤大鼠海马和纹状体TRPM7 mRNA的表达

目的探讨lactuside B对大鼠脑缺血损伤后海马和纹状体TRPM7 mRNA表达的影响。方法采用大脑中动脉缺血再灌注损伤模型,SD雄性大鼠缺血2 h后再灌,分别于再灌后ip给予lactuside B 12.5,25和50 mg·kg-1,每天2次,每组1/2大鼠给药1 d,另1/2大鼠连续给药3 d,于末次给药后观察神经缺失症状并处死大鼠;RT-PCR技术检测大脑皮质和海马TRPM7 mRNA的表达。结果模型组大鼠各时间段神经缺失症状评分明显升高,海马和纹状体的TRPM7 mRNA表达均显著增加(P<0.01)。给予lactuside B12.5,25和50 mg·kg-11 d后,海马和纹状体TRPM7 mRNA表达分别为0.68±0.02,0.55±0.02和0.56±0.02,及0.32±0.02,0.25±0.01和0.35±0.01,与模型对照组比较均明显降低(P<0.01);给予lactuside B 12.5,25和50 mg·kg-1 3 d,海马和纹状体TRPM7 mRNA分别为0.29±0.02,0.18±0.01和0.26±0.01,及0.28±0.02,0.19±0.01和0.27±0.01,与模型对照组比较均明显降低(P<0.01)。结论lactuside B可降低海马和纹状体TRPM7基因的表达,提示该化合物对脑缺血损伤可能具有治疗作用。     

江苏省医药企业专利保护及其与经济产出的相关性研究

目的:了解江苏省医药企业专利保护情况及其与经济产出的相关性,为同行提供参考。方法:研究了27家江苏省知名医药企业(包括2010年全国医药工业百强企业中所有江苏省医药企业)专利申请情况,运用相关回归分析法分析了3家上市医药企业(江苏恒瑞医药股份有限公司、金陵药业股份有限公司和江苏康缘药业股份有限公司)在2000-2009年之间专利产出与经济产出的相关性。结果:江苏康缘药业股份有限公司申请专利122项,江苏恒瑞医药股份有限公司申请专利55项,扬子江药业集团有限公司申请专利229项,江苏正大天晴药业股份有限公司申请专利128项,专利保护情况较好。但是,27家知名医药企业中8家企业没有进行专利申请。3家上市医药企业专利产出与经济产出呈正相关,回归方程有良好的线性关系(r=0.984、0.917、0.962),方差分析说明回归效果具显著性。结论:江苏省医药企业在专利保护方面取得了较好的成绩,但仍需加强专利发展战略的制定,提高医药知识产权保护意识,以获得更好的经济产出。     

毛叶香茶菜化学成分研究

目的研究毛叶香茶菜Isodon japonica（Burm．f．）Hara叶的化学成分。方法利用反复硅胶柱色谱、重结晶等方法进行分离纯化,并根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果从毛叶香茶菜叶的70％丙酮提取物的乙酸乙酯萃取部分分离鉴定12个化合物的结构,其中6个为对映贝壳杉烷型二萜即：Enmein（1）,Hebeirubescensin K（2）,冬凌草甲素（3）,Parvifoline G（4）,Maoyecrystal A（5）,Maoyecrystal L（6）;四个三萜即：2α-羟基乌苏酸（7）,委菱菜酸（8）,Hyptadienic acid（9）,2α,3α-二羟基．12烯_28坞苏酸（10）;一个黄酮：Ladanetin（11）;另外一个为β-瑚萝卜苷（12）。结论化合物4,8,10,11均为首次从毛叶香茶菜叶中分离得到,化合物11属首次从香茶菜属植物中分离得到。     

高大翅果菊化学成分研究

目的研究高大翅果菊根茎化学成分和生物活性。方法采用柱层析对高大翅果菊植物中的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法分析鉴定,确定化合物的结构。结果从该植物的乙醇提取物中分离出4个倍半萜化合物,它们的结构分别鉴定为:11β,13-二氢莴苣内酯乙酸酯(1),9α-hydroxyleucodin-9-O-β-xylopyranoside(2),11β,13-dihydrolactucin(3),Lactuside B(4)。结论化合物2和3为首次从翅果菊属中分离得到的化合物。     

天然药物化学精品课程的建设与实践

精品课程建设的目的是推动优质教育教学资源的共享,全面提高教学质量,使学生获得更好的教育。天然药物化学是本校的省级精品课程,本文就天然药物化学教学团队在师资队伍、课程体系、教学内容、教学方法、教材建设等方面的探索和实践经验进行总结。     

糙苏中黄酮苷类化合物的核磁共振结构解析

目的研究糙苏中黄酮苷类化合物的结构。方法采用柱层析(CC)对植物中的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法(核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱、紫外光谱、红外光谱)确定化合物的结构。结果确定了芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯的结构。结论为糙苏中活性成分黄酮苷类化合物的构效关系研究奠定了基础。     

Lactuside B对大鼠脑缺血再灌注损伤后大脑皮质和海马CHOP mRNA表达的影响

 目的 探讨lactuside B对脑缺血再灌注损伤大鼠海马和纹状体转录因子CHOP mRNA表达的影响。方法 SD雄性大鼠,280~320 g,随机分为缺血再灌24 h假手术组、模型组、阳性对照组、lactuside B 12.5、25、50 mg·kg^-1组和缺血再灌72 h组,共12组,每组4只。采用大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤模型,选取神经缺失症状评分为1~3分的动物入组, 各组动物均按5 mL·kg^-1的容积腹腔注射相应的实验药物。大鼠脑缺血2 h, 于再灌注24和72 h后分别处死动物,逆转录聚合酶链反应技术检测大鼠脑海马和纹状体组织不同时间点CHOP mRNA的表达。结果 不同再灌时间的模型组动物神经缺失症状评分增高,与假手术组相比有显著性差异（P<0.01）;用药后阳性对照组和lactuside B各剂量组的神经缺失症状评分均下降,与模型组比较有显著性差异（P<0.01）。另外,结果显示3个剂量组（12.5、25和50 mg·kg^-1）的lactuside B均能降低大鼠大脑皮质与海马CHOP mRNA的表达,与模型组比较有显著性差异（P<0.05,P<0.01）,其多数剂量组的作用优于阳性对照药尼莫地平（P<0.01）。总体上各组存在较好的量效关系,但只有中剂量组有较好的时效关系。结论 Lactuside B的抗脑缺血作用与其下调大鼠大脑皮质和海马的CHOP mRNA表达有关,有一定的研发价值。     

Ⅰ型氯吡格雷硫酸氢盐的合成工艺改进

目的优化Ⅰ型氯吡格雷硫酸氢盐的合成工艺。方法以(R)-(-)-邻氯扁桃酸为原料,经甲酯化、磺酰化和亲核取代反应合成氯吡格雷,最后与浓硫酸反应生成氯吡格雷硫酸氢盐。结果新合成方法操作更加简便,总收率为58.3%。结论改进后的工艺便于纯化,更适应于工业化生产。     

壳聚糖用于山芪营养颗粒的澄清工艺研究

目的研究山芪营养颗粒的澄清工艺。方法以固形物含量、总多糖含量为指标,采用正交试验法,考察壳聚糖加入量、药液浓度、pH值及絮凝温度对澄清工艺的影响。结果最佳澄清工艺为:药液浓度1:8,在70℃条件下,加入1.8 mL·g-1的壳聚糖溶液。结论壳聚糖絮凝法可为山芪营养颗粒的工艺改进提供科学依据。