窄头橐吾抗癌活性成分的研究

目的研究窄头橐吾的抗癌活性成分。方法采用柱层析(CC)对窄头橐吾根部的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法(1H-NMR,13CNMR,HMBC,MS,IR)分析鉴定,确定其化合物的结构,用SRB方法,对从植物中分离而得的化合物进行抗癌活性实验。结果从该植物提取物的乙酸乙酯部分分离出3个化合物,其结构分别鉴定为:2,2-二甲基-4-(5,6-二甲氧基-2-苯并呋喃基)-4-戊烯酸(2,4-二甲氧基-5-醛基)苯酯(化合物1),1β,6α-二羟基-4(15)-桉叶烯(化合物2),2-异丙烯基-5-乙酰基-6-羟基苯并呋喃(化合物3),其中化合物1和3具有较好的抗癌活性。结论化合物1~3均为首次从该植物中分离而得,化合物1和3可能为潜在的抗癌药物。     

黄连四个部位中五种生物碱含量和生物积累量分析研究

目的:对黄连4个不同部位(根茎、须根、茎和叶)中5种生物碱(小檗碱、黄连碱、巴马汀、表小檗碱和药根碱)的含量和生物累积量进行比较分析,为黄连非药用部位(须根、茎和叶)的资源综合利用提供参考和依据。方法:以恩施地区3批黄连样品为实验材料,采用HPLC对黄连4个部位中5种生物碱含量和生物积累量进行测定,并作分析比较。结果:黄连非药用部位各生物碱含量、生物量和生物积累量较高,非药用部位小檗碱、黄连碱、巴马汀、表小檗碱和药根碱生物积累量占全株依次为14.7%、20.8%、7.5%、17.8%、31.9%。结论:黄连非药用部位各生物碱具有一定的综合利用价值,应对黄连药用资源进行再开发和深度利用。     

辉瑞公司专利产出与经济产出的相关性研究

目的研究辉瑞公司专利产出与经济产出的相关性,分析该公司专利分布及保护情况。方法运用相关回归方法,研究2000~2010年辉瑞公司的全球专利申请数与经济产出(年销售收入/净利润)的相关性,统计分析了该公司中国专利分布情况及上市品种中4种药物阿托伐他汀钙(立普妥)、阿奇霉素(希舒美)、苯磺酸氨氯地平(络活喜)和盐酸舍曲林(左洛复)的专利保护情况。结果①辉瑞公司专利产出与经济收入成正相关,回归方程有良好的线性关系,方差分析具显著性;②辉瑞公司中国专利中以发明专利为主,专利授权率只有10%;③辉瑞公司无论是全球专利申请量还是中国专利申请量已呈逐年减少趋势;④专利对其上市药物保护作用明显,在专利保护期内销售收入呈现较大辐度增长,随着专利到期销售收入呈下滑趋势。结论专利保护战略能促进跨国公司创造重磅炸弹级药物,并为其带来巨大经济效益;研发新药费用剧增导致跨国公司新药创制减缓;科技创新及其专利保护是跨国公司在竞争中的重要武器,国内政府部门和医药企业应积极应对。     

Lactuside B对脑缺血再灌注损伤后大鼠海马和纹状体神经生长因子mRNA表达的影响

目的探讨高翅果菊提取物Lactuside B(LB)对大鼠脑缺血/再灌注损伤海马和纹状体神经生长因子mRNA表达的影响。方法 SD雄性大鼠,随机分为6组(8只/组)即模型组、假手术组、阳性对照组、LB高剂量、中剂量和低剂量组。采用大脑中动脉阻塞2 h再灌注24 h和72 h动物模型、各组在相应时间点处死一半动物,以RT-PCR技术分别检测大鼠海马和纹状体不同时间段NGF mRNA的表达情况。结果模型组NGFmRNA在海马和纹状体表达明显增多,再灌注72 h海马和纹状样NGF mRNA表达显著下降;在海马,用药后LB各剂量组NGF mRNA表达增多,与模型组比较有显著差异(P<0.01);与阳性对照组比较中、低剂量组有显著差异(P<0.01),且中、低剂量组用药72 h时NGF mRNA表达较多,与用药24 h比较有显著差异(P<0.05)。在纹状体,LB各剂量组NGF mRNA表达同样增加,与模型组比较有显著差异(P<0.01),与阳性对照组比较其低、中、高剂量组均有显著差异(P<0.01或P<0.05),LB用药72 h时中、低剂量组NGF mRNA表达更多,与用药24 h比较有显著差异(P<0.05)。结论 LB对大鼠海马和纹状体的NGF基因产生了较大的影响,其抗脑缺血再灌注损伤的作用机制可能与LB能够上调二部位的NGF mRNA有关。     

榆钱6种微量元素测定及药用价值分析

用原子吸收分光光度法测定了榆钱中 6种微量元素 ,结果表明榆钱 Fe、Zn的含量较高 ,不仅可以食用 ,而且具有一定的营养价值和药用价值。     

短茎马■蒿化学成份研究

目的研究短茎马芙蒿的有效化学成份,为临床应用提供依据。方法通过冷浸、革取及硅胶柱层析获得单体化合物,用波谱分析及与标准样品对照的方法,确定其化学结构。结果从短茎马蒿中分离获得3个单体化合物,鉴定为：红景天甙（Ⅰ）、acteoside（Ⅱ）、β-胡萝卜甙（Ⅲ）。结论短茎马蒿中含有苯丙素我类化合物。     

紫花地丁化学成分的研究

目的研究紫花地丁全草的化学成分和生物活性。方法采用柱层析对紫花地丁植物中的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法分析鉴定,确定化合物的结构。结果从该植物的甲醇提取物中分离出5个化合物,它们的结构分别鉴定为:6,7-二羟基香豆素(1),β-谷甾醇(2),正三十醇(3),硬脂酸(4),软脂酸甲酯(5)。结论为进一步研究其生物活性奠定了基础。     

含吲哚三级醇的合成和抗肿瘤活性评价

目的合成一系列含吲哚环的三级醇,进行抗肿瘤活性测试,考察其结构与活性的关系。方法 (1)制备目标产物:吲哚,1,3-二羰基化合物和2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基(TEMPO)一锅法合成吲哚3-位取代的三级醇;(2)抗癌活性筛选:用四唑盐比色法对制备的3-位取代的吲哚衍生物进行多种癌瘤细胞株的体外细胞毒活性试验。结果共合成14个化合物,通过对人类神经母细胞瘤细胞(SHSY5Y)、食管癌细胞系(109)、乳腺癌细胞(MCF)和胃癌肿瘤细胞(MGC)4种细胞系的测定,发现部分化合物具有不同程度的抗肿瘤活性。其中吲哚衍生物5、6、7对SHSY5Y、109、MCF、MGC 4种肿瘤细胞抑制效果逐渐增强;吲哚衍生物中化合物15对109细胞的IC50达到8.42μmol·L-1。结论丙酰乙酸乙酯衍生7、6-氯及6-溴吲哚衍生物14和15有较好的抗肿瘤活性。     

左氧氟沙星治疗放射性口腔黏膜炎的实验研究

目的　探究左氧氟沙星（Levof loxacin,LVFX）对放射性口腔黏膜炎（radiation-induced oral mucositis,ROM）的治疗作用,从而为ROM提供更多的临床用药可能。方法　C57BL/6J小鼠头颈部接受X线放射源17 Gy一次性照射,1%甲苯胺蓝染色观察大体溃疡情况,HE染色观察舌组织病理学特征,Ki-67免疫组化检测角化上皮细胞的增殖情况。结果　与照射对照组相比,LVFX给药后的小 鼠舌溃疡在大体（t =3.759,P =0.0094）、溃疡长度（t =3.132,P =0.0074）、上皮厚度（q =3.797,P =0.0012）方面都有明显改善,角化上皮细胞增殖明显（q =2.723,P =0.0420）,以舌背最为显著（t =4.227,P =0.0165）。结论 LVFX照后连续给 药可以有效减轻ROM的严重程度,可能对ROM有一定的治疗作用。