基于谱效整合分子对接技术研究瓜蒌子及其壳、仁抗凝血的物质基础及作用机制

基于谱效整合分子对接技术研究瓜蒌子及其壳、仁抗凝血的物质基础及机制。建立瓜蒌子及其壳、仁的HPLC指纹图谱,测定瓜蒌子及其壳、仁2个剂量组(5、30 g·kg^-1)抗小鼠凝血生化指标凝血酶原时间(prothrombin time, PT)及活化部分凝血活酶时间(activated partial thromboplastin time, APTT),以Matlab语言采用邓氏关联度计算法分析瓜蒌子及其壳、仁抗凝血的谱效关系和物质基础,获得共有药效成分群。利用TCMSP、SwissTargetPrediction、GenCLiP3、GeneCards、DAVID等数据库,获取共有药效成分群与疾病“coagulation”的共有靶点蛋白,进行信号通路及生物学功能注释分析并利用SYBYL-X 2.1.1软件对共有药效成分群抗凝血的主要分子机制加以验证。瓜蒌子及其壳、仁的谱-效关联度与给药剂量呈正相关,各成分抗凝血作用的贡献程度并不一致即发挥抗凝血作用的物质基础不同,但存在共有药效成分群即共同物质基础,如腺嘌呤(3号峰)、尿嘧啶(4号峰)、次黄嘌呤(6号峰)、黄嘌呤(9号...     

正交实验优化瓜蒌皮微丸的制备工艺及其质量控制研究

[目的]优化瓜蒌皮微丸的制备工艺并建立其质量控制方法。[方法]利用挤出滚圆法制备瓜蒌皮微丸。以微丸的圆整度、Hausner比值、脆碎度及得率为指标,在单因素实验基础上,通过正交实验优化处方制备工艺,并对最佳制备工艺进行验证。根据外观对微丸进行描述,利用化学反应法、薄层色谱法鉴别其中的核苷成分,明确瓜蒌皮微丸的圆整度、含水量、粒径、溶出度等参数水平,同时采用高效液相色谱法对瓜蒌皮微丸中腺苷等5种核苷类成分进行定量分析。[结果]瓜蒌皮微丸处方：润湿剂为水,载药量40%,辅料（微晶纤维素∶淀粉=2∶1）;瓜蒌皮微丸制备的工艺参数：滚圆频率25 Hz,滚圆时间3 min。化学鉴别、薄层鉴别专属性强。瓜蒌皮微丸圆整度、含水量、粒径、溶出度符合2020年版《中华人民共和国药典》规定。10批瓜蒌皮微丸指纹图谱的相似度评价结果均值为0.998 7,相对标准偏差为0.067%;含量测定结果：尿嘧啶38.28 μg/g,黄嘌呤19.34 μg/g,腺苷56.23 μg/g,鸟苷105.46 μg/g,胸苷1.96 μg/g。[结论]瓜蒌皮微丸制备工艺可行,质量控制全面。     

瓜蒌薤白颗粒防潮辅料的研究

目的为瓜蒌薤白颗粒的制备选择最佳防潮辅料。方法以瓜蒌薤白60%醇提物与不同辅料混合制备颗粒,以颗粒的吸湿性、成型性及临界相对湿度为指标,优选出制备瓜蒌薤白颗粒的最佳辅料种类及其配比。结果将乳糖、微晶纤维素和甘露醇按2∶1∶1的比例混合制成的瓜蒌薤白颗粒在防潮性和成型性上均较好,其临界相对湿度为85%。结论筛选出的防潮辅料能满足瓜蒌薤白颗粒制备工艺的要求,为其生产及贮藏提供了理论依据。     

复方甲硝唑单向缓释药膜的制备及释放研究

 目的:研究复方甲峭吐单向缓释药膜(以下简称药膜)的制法及其释放特性。方法:以保护膜和药物膜制备药膜,采用双池恒温卡口渗透槽研究药膜及药膜透过粘膜的药物释放情况。结果:完成了药膜的制备及检测,药膜有单向释放及单向透过粘膜释放药物的特性。药物透过粘膜的量随时间的延长而增加,5min及60min透过粘膜释放药物的累积百分率分别为（20.6±6.02）%及（74.04±2.43）%结论:药膜易制备,成膜质量好,检测方法可行,有良好的单向释放及单向透过粘膜释放药物的特性。     

渐进窗口正交投影分析法用于决明子色谱指纹图谱峰的匹配

目的:探求渐进窗口正交投影分析法对不同条件下决明子的色谱指纹图谱进行峰匹配的原理及依据.方法:样品用1.5 mol.L~(-1)盐酸液加热水解,用氯仿回流提取,利用不同高效液相色谱仪、色谱柱,采用梯度洗脱技术进行HPLC分离分析.通过渐进窗口正交投影分析法对不同色谱条件下获得的决明子的HPLC指纹图谱进行谱问峰匹配.结果:得到了不同色谱条件下的决明子的特征指纹图谱.结论:采用渐进窗口正交投影分析法可以准确地进行不同指纹图谱间色谱峰的匹配.     

瓜蒌提取物抗氧化药效成分群的筛选与验证

目的 基于均值化邓氏关联度计算法研究瓜蒌提取物抗氧化的物质基础并进行抗氧化药效成分群的筛选与验证。方法 采用HPLC法建立瓜蒌提取物的指纹图谱,测定瓜蒌提取物（27、9、3 mg/mL）对DPPH自由基（DPPH·）、超氧阴离子自由基（O2-·）清除率,采用均值化邓氏关联度计算法研究瓜蒌提取物抗氧化的谱效关系并筛选抗氧化药效成分群。按瓜蒌提取物抗氧化药效成分群中已知成分的含量制备混合对照品溶液并测定DPPH·、O2-·清除率。结果 瓜蒌提取物HPLC指纹图谱中36个共有峰与DPPH·、O2-·清除率间的关联度不同,关联度大于中位数值的共有峰为：21、36、8、31、14、5、27、2、24、15、18、33、22、34、35、19、28、25号峰,初步认定山奈酚（36号峰）、异槲皮苷（8号峰）、木犀草素（31号峰）、芦丁（5号峰）、芹菜素（35号峰）5个成分为瓜蒌提取物抗氧化药效成分群（简称抗氧化药效成分群）,山奈酚：异槲皮苷：木犀草素：芦丁：芹菜素=3∶2∶2∶1∶1（质量比）。抗氧化药效成分群（6.12、2.04、0.68 μg/mL）对DPPH·清除率分别为65.4%、64.0%、61.0%,对O2-·清除率分别为12.9%、9.5%、8.3%。结论 明确了瓜蒌提取物抗氧化的物质基础并筛选出了其抗氧化药效成分群。     

渐进窗口正交投影分析法用于瓜蒌薤白白酒汤及其组方药的色谱指纹图谱峰匹配

目的 探讨渐进窗口正交投影分析法用于中药制剂及其组方药间色谱峰的匹配.方法 利用高效液相色谱-光电二极管阵列检测(HPLC-PDAD)法建立瓜蒌薤白白酒汤及其组方药材瓜蒌、薤白的指纹图谱,依照渐进窗口正交投影分析法的原理对瓜蒌薤白白酒汤及其组方药材的色谱指纹图谱进行峰匹配.结果 渐进窗口正交投影分析法可准确、快速地对瓜蒌薤白白酒汤及组方药材的色谱指纹图谱进行峰匹配,瓜蒌薤白白酒汤乙酸乙酯部位与瓜萎乙酸乙酯部位有20个共有峰,瓜蒌薤白白酒汤正丁醇部位与薤白正丁醇部位有9个共有峰.结论 采用渐进窗口正交投影分析法可用于中药制剂及其组方药间色谱峰匹配.     

满山红油的高效液相特征色谱考察

目的:探求不同产地和同一产地不同采收期的满山红油的高效液相(HPLC)特征色谱,为建立满山红油的色谱特征图谱提供依据.方法:按中国药典2005年版一部附录XD中挥发油测定的甲法,水蒸气蒸馏提取挥发油.采用梯度洗脱技术进行HPLC分离分析.色谱柱为Zorbax Eclipse XDB-C18柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液.流速为1 mL·min-1;检测波长为210 nm.用聚类分析方法处理色谱指纹信息,比较色谱以牻牛儿酮为参照色谱峰的32个特征峰的信息、单波长的全部指纹信息及200～350nm全波长的二维特征图谱的指纹信息.结果:所用的特征图谱测定系统对满山红油的分离良好,栊牛儿酮的纯色谱峰得到确认.采用200～350 nm全波长的二维特征图谱的指纹信息较采用单波长全部特征指纹信息及色谱特征峰指纹信息的聚类结果更加可靠.结论:不同产地的满山红油中吉马酮的含量差异较大.不同产地的满山红油的色谱特征色谱比较相近,但有差别.200～350 nm全波长的二维特征图谱的指纹信息更能全面表达满山红油的内在质量.     

复方硝唑混悬液的制备及临床观察

硝唑是用于治疗口腔感染的基本药物，特别经口腔局部给药后，能够直接作用于病灶部位，更易发挥其对口腔疾病的治疗效果。但现常用的某些剂型中，如含漱剂川，药效维持时间短，治疗效果欠佳。为克服不足，我们研制成复方嘈硝吐混悬液，经临床60例疗效分析，并与0．05％甲硝吐含漱剂对照，疗效较好，应用方便，未见不良反应。观介绍如下。1处方暗硝哇0．5g，碳酸氢钠5g，甘油780g，薄荷油香精适量，凌甲基纤维素钠3g，蒸馏水加至10009。2制法取波甲基纤维素钠置容器中，加入蒸馏水浸泡，待充分膨胀，无颗粒后，搅匀备用。另称取适量喀硝吐及…     

加强药学生的药学服务意识

培养适应社会需求的药学服务型人才,是高等药学教育的发展趋势,是药学教育的一个长期而艰巨的历史任务.如何加强药学生的药学服务意识,建立与之相适应的药学服务人才培养体系,是药学教育责无旁贷的历史使命.对药学服务的内涵及具体工作、对药学生进行药学服务意识培养的四项措施进行了阐述.