贝萨罗汀的合成

2,5-二氯-2,5-二甲基己烷(2)先后与甲苯、4-氯甲酰基苯甲酸甲酯发生傅-克烷基化和酰化反应制得4-[(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)羰基]苯甲酸甲酯,继而在微波辐射下与溴化甲基三苯膦经Wittig反应、水解制得抗肿瘤药贝萨罗汀,总收率约64％(以2计).     

MRI在产前胎盘植入诊断的应用与进展

超声检查作为胎盘植入的检查方式有很多局限性, 如胎盘位置太深、羊水太少、孕妇过于肥胖等条件不利于超声准确评估。MRI越来越多地应用于胎盘植入诊断中, 尤其针对超声评估不佳的患者。近年来, MRI的快速扫描序列及功能成像, 如SSTSE、HASTE、DWI、MRS等在胎盘植入的诊断中发挥极大作用。MRI诊断胎盘植入的直接征象包括:子宫肌层变薄, 肌层不连续、胎盘子宫肌层分界不清。胎盘植入的间接征象包括:胎盘内的异质信号; T2WI像胎盘内低信号带; 胎盘内异常血管分布, 血管迂曲、粗大; 胎盘局部膨隆; 子宫局限性凸起; 邻近器官受侵等。异常胎盘的可能性随着胎盘侵袭的影像学特征数量的增加而增加, 并且与患者的危险因素如剖宫产、前置胎盘等因素相关。胎盘内暗带的出现是胎盘植入最强的佐证。本文就目前MRI在产前胎盘植入的应用与进展方面进行综述。      

黄芩苷、黄芩素对变形链球菌生物膜抑制作用的研究北大核心CSCD

目的探讨黄芩苷、黄芩素对变形链球菌生物膜形成的影响,为中药生物膜抑制剂的研究开发提供一定的基础。方法以变形链球菌10556为研究对象,以氯已定为阳性对照药,测试黄芩苷、黄芩素对变形链球菌的最低抑制浓度(MIC);采用倍比稀释法对生物膜内活菌菌落计数;以原子力显微镜和扫描电镜观察其对生物膜形态结构的影响;结晶紫染色法测定对生物膜的抑制率。结果形态学观察可见生物膜被破坏,基质样物变稀疏,细菌群聚大为降低;同时,黄芩苷、黄芩素对变形链球菌生物膜形成具有明显的抑制作用。结论黄芩苷、黄芩素具有明显的体外抑菌作用,该结果可为中药黄芩抗菌作用的物质基础研究提供依据。     

黄芩苷、黄芩素对变形链球菌生物膜抑制作用的研究

目的探讨黄芩苷、黄芩素对变形链球菌生物膜形成的影响,为中药生物膜抑制剂的研究开发提供一定的基础。方法以变形链球菌10556为研究对象,以氯已定为阳性对照药,测试黄芩苷、黄芩素对变形链球菌的最低抑制浓度(MIC);采用倍比稀释法对生物膜内活菌菌落计数;以原子力显微镜和扫描电镜观察其对生物膜形态结构的影响;结晶紫染色法测定对生物膜的抑制率。结果形态学观察可见生物膜被破坏,基质样物变稀疏,细菌群聚大为降低;同时,黄芩苷、黄芩素对变形链球菌生物膜形成具有明显的抑制作用。结论黄芩苷、黄芩素具有明显的体外抑菌作用,该结果可为中药黄芩抗菌作用的物质基础研究提供依据。     

中药苦参水提取物抑制Th17细胞分化的研究

目的探讨苦参水提取物(Sophora flavescens aqueous extract,SFAE)对Th17细胞分化的影响。方法通过体外分离豚鼠淋巴结获取原代淋巴细胞,采用磁珠分选技术获得初始CD4^+T细胞。采用CCK-8法筛选SFAE对T细胞活力的最佳抑制浓度。通过白细胞介素-6(IL-6)和转化生长因子-β(TGF-β)诱导建立初始CD4^+T细胞向Th17细胞分化的细胞模型,并以SFAE进行干预;采用流式细胞仪检测各组Th17细胞比例,采用qRT-PCR及Western Blot法检测各组细胞中视黄酸相关的孤儿受体γt(RORγt)、信号转导子和转录激活子3(STAT3)、白细胞介素-17A(IL-17A)和白细胞介素-17F(IL-17F)的mRNA及蛋白表达水平。结果与对照组比较,SFAE浓度在0.01 mg·mL^-1时对初始CD4^+T细胞的活力有抑制作用(P<0.01),选择该浓度作为后续实验浓度。与对照组比较,模型组能明显上调CD4^+IL-17A+T细胞的比例(P<0.001),上调RORγt、STAT3、IL-17A、IL-17F mRNA及蛋白的表达(P<0.01,P<0.001)。与模型组比较,SFAE干预后模型处理组的CD4^+IL-17A+T细胞比例明显下调(P<0.05),STAT3、RORγt、IL-17A、IL-17F mRNA及蛋白表达水平均明显下调(P<0.05,P<0.01)。结论SFAE能够抑制Th17细胞分化,降低Th17细胞比例,其作用机制可能是通过抑制转录因子RORγt及STAT3的活性,降低IL-17A、IL-17F的表达。     

MRI 3D CUBE T2序列检查在踝关节外伤患者韧带损伤诊断中的价值

目的：研究MRI 3D CUBE T₂序列检查在踝关节外伤患者韧带损伤诊断中的价值。方法：选择2020年4月—2023年4月于白银市第一人民医院就诊的226例踝关节外伤拟行手术术前患者作为研究对象,按照不同检查方式将患者分为观察组(n=126)与对照组(n=100)。观察组采用MRI 3D CUBE T₂序列检查,对照组采取常规MRI检查。比较两组患侧、健侧距腓前韧带测量结果、诊断效能。结果：两组患侧、健侧距腓前韧带宽度及厚度比较,差异无统计学意义(P>0.05)。观察组Ⅰ级踝关节外伤患者韧带损伤诊断准确度、敏感度、特异度、阳性预测值、阴性预测值高于对照组,Ⅱ级患者准确度、敏感度、阴性预测值高于对照组,Ⅲ级患者准确度、特异度、阳性预测值高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论：MRI 3D CUBE T₂序列检查踝关节外伤患者韧带损伤诊断效能高于常规MRI检查,可作为治疗效果评价及康复治疗的重要依据。     

建设暨南大学药学实验教学示范中心的实践与体会

实践教学在高等药学教育中起着重要的作用,是培养创新型药学人才的重要手段和关键环节,具有其他任何教学方式不可替代的独特作用。药学实验教学示范中心的建设,实现了实验资源的优化和共享,为实践教学搭建了良好的操作平台,同时促进了学科之间的交叉渗透与融合,推动了学科群的建设与发展。实践证明,药学实验教学示范中心的建     

苦参水提物激活Nrf2/HO-1信号通路抑制炎症和氧化应激机制研究

目的研究苦参水提物(WSF)抑制脂多糖(LPS)诱导大鼠巨噬细胞RAW264.7炎症和氧化应激的分子机制。方法采用CCK-8法检测WSF对RAW264.7细胞的最佳给药质量浓度;以LPS刺激RAW264.7细胞制备体外炎症模型,随机分为对照组、模型组、WSF组和WSF对照组,流式细胞术检测活性氧(ROS)及一氧化氮(NO)水平,通过荧光定量PCR(qRT-PCR)和Western blotting检测诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、环氧合酶-2(COX-2)、核转录因子E2相关因子2(Nrf2)和血红素加氧酶-1(HO-1)在分子水平上的变化;最后检测细胞培养上清中细胞因子白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和IL-10的含量。结果通过CCK-8实验确定WSF质量浓度为0.01 mg/mL对细胞无毒性。与对照组比较,LPS刺激能够显著地增加细胞中NO和ROS产生,IL-6和TNF-α水平也明显升高,iNOS和COX-2蛋白表达水平明显提高(P0.01、0.001),而Nrf2和HO-1蛋白表达水平降低(P0.05)。与模型组比较,WSF干预后细胞NO、ROS、IL-6和TNF-α水平显著降低,iNOS和COX-2蛋白表达水平显著降低(P0.05、0.01、0.001),Nrf2和HO-1蛋白表达水平和IL-10水平显著升高(P0.05、0.01、0.001)。结论 WSF可通过激活Nrf2/HO-1通路在LPS诱导的RAW264.7细胞炎症和氧化应激反应中发挥保护效应。     

产业学院背景下“三融合”医药创新教学团队建设

目的 针对医药传统人才培养模式“科产教脱节，缺乏创新创业精神，难以对产业升级形成科技支撑”等痛点问题，在产业学院背景下，建设药学创新教学团队。方法 以药学学科与专业建设为依托，以课程建设为抓手，以“三融合”为核心理念，从产业学院建设背景与框架、教学团队建设的目标和要求出发，介绍了团队梯队培养、团队教学教研、科研与教学相结合等建设方法。结果 建设成效显著，具有进一步推广价值。结论 本研究为其他医药学科创新教学团队的建设提供了科学的参考依据。