麻黄对大鼠中枢神经系统毒副作用的研究

目的考察麻黄对大鼠中枢神经系统的毒副作用。方法根据中医临床用药习惯,将麻黄水煎液分为高、中、低剂量组(质量浓度分别为3.000,1.500,0.750g·ml-1)。采用行为药理学实验方法,通过高架十字迷宫实验和旷场实验观察不同剂量麻黄对大鼠一般行为、自主活动及探索活动的影响;通过戊巴比妥钠诱导睡眠实验观察不同剂量麻黄对大鼠睡眠潜伏期和睡眠持续时间的影响。结果相比生理盐水对照组,不同剂量麻黄水煎液灌胃给药后,大鼠外观行为表现为自主活动增加,修饰及嗅探次数减少。随着给药剂量的增加,大鼠进入高架十字桥开臂和旷场中心区域的次数和时间显著减少(P0.05)。以上3个剂量组的麻黄水煎液可明显抑制戊巴比妥钠诱导的催眠作用。结论麻黄对大鼠中枢神经系统具有明显的兴奋作用。     

盐酸小檗碱透过羧甲基壳聚糖-海藻酸钠聚电解质水凝胶规律探究

目的 探究伤科黄水中黄连和黄柏的主要有效成分BBH在CMCS-SA体系中的传递与扩散规律。方法 CMCS和SA按照一定比例搅拌,加入GDL后形成聚电解质水凝胶。采用流变仪研究CMCS-SA的水凝胶的流变学性能,包括弹性模量G’和粘性模量G’’。设计针对CMCS-SA水凝胶的BBH扩散模型并通过UV观察BBH透过CMCS-SA聚电解质水凝胶的相关规律。 结果 测定CMCS与SA配比为3:1、 2:1、 1:1、 1:2、 1:3时的水凝胶弹性模量G’,当CMCS:SA=1:1时,G’最高,此时水凝胶交联强度最高。通过BBH传递模型测定其累积传递量,经Peppas方程拟合BBH在CMCS-SA水凝胶中的扩散为骨架溶蚀作用,表明随着CMCS的氨基减少或SA的羧基增加,BBH解离,传递效率增加。CMCS-SA水凝胶的弹性模量G’随着GDL含量增加而增加,是因为pH的降低导致CMCS和SA分子间的结合力逐渐增加,水凝胶交联度增强。固定CMCS与SA比例1:1, GDL含量0.15g/mL,CMCS-SA水凝胶成型性良好。此外BBH在不同浓度GDL的水凝胶中传递时,随着GDL含量增加,传递效率上升。BBH在不同厚度水凝胶中传递时,随着厚度减小, CMCS-SA水凝胶的传递效率增加。 结论 CMCS-SA水凝胶体系作为潜在的BBH等中药提取物的药物载体有望作为经皮给药的凝胶载体。     

伤科黄水制备工艺的优化Ⅱ

目的:采用正交试验设计,以栀子苷的转移率和固含物的含量为指标,优化伤科黄水的制备工艺。方法:建立高效液相色谱法(HPLC)测定伤科黄水中栀子苷含量的方法。以栀子苷的转移率和固含物的含量为指标,分别选择加水量(A)、浸泡时间(B)、初次提取时间(C)为考察因素,每个因素设计3个水平,进行L9(34)正交试验。根据正交试验结果,选择最佳制备工艺,比较优化前后的指标差异。结果:本实验成功建立了HPLC测定伤科黄水中栀子苷含量的方法。以栀子苷的转移率为指标,影响因素B>C>A,最佳提取工艺为加12倍水,浸泡1.0h,初次提取1.0h。以固含物的含量为指标,影响因素A>B>C,最佳提取工艺为加12倍水,浸泡1.0h,初次提取1.5h。制备工艺参数优化后,选择加12倍水,浸泡1.0h,初次提取1.5h,栀子苷转移率和固含物含量均明显提高(P<0.05)。结论:经正交试验设计优化的伤科黄水制备工艺优于原制备工艺。     

高效液相色谱法(HPLC)测定龙香膏中儿茶素和表儿茶素的含量

目的:采用高效液相色谱法(HPLC)建立同时测定龙香膏中儿茶素和表儿茶素含量的方法。方法:采用Phenomenex C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-50 mmol·L~(-1)磷酸二氢钾水溶液(8:92)为流动相,流速1.0 mL·min~(-1),检测波长280 nm,柱温35℃,进样体积5μL。结果:儿茶素和表儿茶素色谱峰分离良好,无明显干扰峰;儿茶素浓度在1.5~75.0μg·mL~(-1)(r=0.9998),表儿茶素浓度在1.0~50.0μg·mL~(-1)(r=0.9999)范围内峰面积积分与样品浓度线性关系良好;儿茶素平均加样回收率为101.52%,RSD为3.21%,表儿茶素平均加样回收率为99.7%,RSD为2.49%;受试样品在24 h内儿茶素和表儿茶素含量无明显变化。3批受试样品的儿茶素平均含量为5.34 mg·g~(-1),表儿茶素平均含量为4.27 mg·g~(-1)。结论:本实验建立的HPLC法经方法学验证,可用于龙香膏中儿茶素和表儿茶素含量的同时测定。     

不同配伍比例对麻黄-甘草药对中麻黄类生物碱成分血浆药动学的影响

目的:研究麻黄-甘草(MH-GC)药对不同配比水煎液灌胃给予大鼠后,血浆中麻黄类生物碱含量的变化。方法:大鼠按体重随机等分成4组,分别为MH,MH-GC(12∶3),MH-GC(12∶6)和MH-GC(12∶12),于给药后不同时间点采血,给药量分别为7.42,9.28,11.13,14.84 g·kg-1。利用液液萃取法处理血浆样品,以盐酸金刚烷胺为内标,采用UPLC-MS/MS测定血浆样品中盐酸去甲基麻黄碱(NME),盐酸去甲基伪麻黄碱(NMP),盐酸麻黄碱(E),盐酸伪麻黄碱(PE)和盐酸甲基麻黄碱(ME)的血药浓度,利用DAS 3.0软件计算药动学参数。结果:与MH组相比,MH-GC(12∶3)组中NME和NMP的MRT0-t得到显著缩短,PE的t1/2z和Vz/F也显著降低;MH-GC(12∶6)组中NME,E和PE的AUC0-t均得到显著提高,PE的CLz/F和Vz/F显著降低;MH-GC(12∶12)组中E和PE的MRT0-t则显著延长,ME的CLz/F显著提高。结论:麻黄与不同比例的甘草配伍后,5种麻黄类生物碱的部分药动学参数具有显著性差异。随着甘草用量的不同,所表现出的减毒或增效侧重点则不同,从药动学角度证明了古方用药针对不同病症药物用量不同的科学性与合理性。     

微透析采样考察玉龙散中乌头碱在大鼠皮肤局部的透皮吸收过程

目的:考察玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程。方法:采用HPLC-MS/MS技术建立SD大鼠皮肤微透析液中乌头碱含量的测定方法。通过考察微透析技术中对乌头碱体内回收率的影响因素,确定采样条件。经皮给药后,考察乌头碱的局部透皮吸收过程。结果:本实验成功建立了HPLC-MS/MS测定微透析样品中乌头碱含量的方法。微透析采样流速选择1.5μL·min~(-1),采样间隔为30 min。乌头碱的AUC为18 973.27 h·ng·mL~(-1),MRT为14.97 h,C_(max)为2 976.38 ng·mL~(-1),T_(max)为11.76 h。结论:微透析采样技术可用于玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程研究。     

药用植物土沉香种苗分级标准的研究

【目的】探讨土沉香种苗的分级标准。【方法】采用逐步聚类分析方法,以苗高和地径为苗木分级的质量指标,采用欧氏距离法对初始分级结果进行修正。【结果】结合苗木生产实际,提出以苗高、地径作为土沉香种苗的分级指标。制定出土沉香种苗的分级标准为:Ⅰ级苗:苗高≥35.59 cm,地径≥0.56 cm;Ⅱ级苗:21.42 cm≤苗高<35.59 cm,0.45 cm≤地径<0.56 cm;Ⅲ级苗:苗高﹤21.42 cm,地径﹤0.45 cm。【结论】本研究结果可为土沉香药材(国产沉香)专业化、规模化和规范化生产和开发利用提供一定的参考依据。