全缘千里光碱脂质体凝胶剂制备工艺的研究

 目的制备具有高包封率和良好稳定性的全缘千里光碱(INT)脂质体,并将其制成凝胶剂。方法以离心-超滤法测定脂质体的包封率。以包封率为主要指标筛选脂质体制备工艺、主要辅料磷脂与处方中磷脂-胆固醇比例;通过均匀设计法优选制备脂质体的工艺条件;考察药脂比包封率;通过pH梯度主动载药法提高脂质体的包封率;确定脂质体及其凝胶剂的处方工艺,并进行质量与稳定性评价。结果制备INT脂质体的最适方法为薄膜分散法,最适的磷脂为注射级大豆磷脂,处方中磷脂-胆固醇的最佳比例为4∶1;药脂比为1∶10时,薄膜分散法制备INT脂质体的最佳工艺参数为:成膜温度46.3℃,水化液用pH4.0柠檬酸缓冲液(CBS4.0),体积为15.0mL,包封率可达57.45%;药脂比由1∶20增加1∶2,包封率均在60%左右;pH梯度主动载药可显著提高脂质体的药物包封率,主动载药中较合适的水化液为CBS4.0。优选的脂质体包封率为75.21%,平均粒径为284nm,Zeta电位为2.23mV,稳定性实验证明,该脂质体及其凝胶剂稳定性良好。结论薄膜分散法结合pH梯度载药可以制备稳定且高包封率的INT脂质体凝胶剂。     

氯化钾渗透泵型控释片剂释药规律及机制的研究

 目的　研究渗透泵型控释片剂的释药规律及释药重现性,探索考察释药机制的新方法。方法　锅包衣方法制备渗透泵片。考察片心处方中的助悬剂、释药孔朝向、溶出仪转速、包衣膜厚度、包衣膜中PEG400用量、释药孔大小及片心硬度对释药的影响。测定一个释药孔制剂与两个释药孔制剂的药物释放度以考察释药机制。结果　释药孔朝向对不含助悬剂的制剂释药有明显影响,而对含助悬剂的制剂释药无影响。衣膜厚度增加,释药减慢,膜中PEG400含量增加,释药加快;而溶出仪转速、片剂释药孔大小及其片心硬度在一定范围内对释药没有显著影响。一个释药孔制剂与两个释药孔制剂的药物释放度基本一致。结论　在片心中加入助悬剂能显著提高制剂释药重现性。衣膜厚度、膜中PEG400含量是控制制剂释药速率的两大因素。比较一个释药孔与两个释药孔制剂的释放度是考察释放机制的快速有效方法。     

聚多巴胺-砒霜纳米递药系统的构建及其抑瘤效果

目的 通过制备聚多巴胺的砒霜纳米递药系统（polydopamine-arsenic trioxide nano-drug delivery system,PDA-ATO@NDDS）来提高砒霜治疗肿瘤的疗效。方法 在碱性条件下制备搭载砒霜的聚多巴胺纳米粒（PDA-ATO@NDDS），利用单因素考察法优化合成条件；通过透射电子显微镜（transmission electron microscope,TEM）、激光粒度仪表征纳米粒大小；采用透析袋法考察其体外释药特性；采用电感耦合等离子发射光谱（inductive coupled plasma emission spectrometer,ICP）测定其包封率与载药量；并对其体内外抗肿瘤效果进行考察。结果 PDA-ATO@NDDS的最佳合成条件为PVP用量0.5 g,MnCl2与ATO用量比为1∶5，孵育时间4 h；制备的PDA-ATO@NDDS在TEM下外观呈圆形或类圆形，平均粒径为（243.5±3.5）nm，多分散指数（polydispersity index,PDI）为0.229±0.011；包封率和载药量分别为（8.74±0.03）%和...     

不同剂型三氧化二砷增效减毒作用的研究进展

三氧化二砷(As₂O₃)已有两千多年的药用历史，其药性猛烈，中医经典方剂中常作以毒攻毒之用，主要将As₂O₃用于各类疑难杂症的治疗。现代医学研究发现，As₂O₃在治疗血液系统恶性疾病和抗肿瘤方面效果显著，但其安全剂量小，不良反应强，限制了As₂O₃的临床使用与疗效。随着新型给药系统研究与发展，以及制剂材料、设备技术日渐丰富成熟，各种As₂O₃新剂型应运而生，为推进实现As₂O₃类药物制剂减毒增效这一核心目标提供了强大助力。归纳了As₂O₃古今各种剂型，总结As₂O₃的药用特性、已有制剂类型及其相关临床适应证，并以此为基础探讨As₂O₃制剂的未来发展方向和应用前景，以期为深入发掘As₂