关于在药学英语教学中增加小型专题讲座的思考

在药学英语教学中通过增加一些小型专题讲座来讲授一些共性的规律性的知识,对学生掌握课程内容和培养学生药学英语的应用能力是很有必要的,该文讨论了专题讲座的内容设置与新教学模式面临的困难和应对措施。     

超高效液相色谱法测定三七总皂苷喷雾给药大鼠皮肤中皂苷成分的含量

目的 建立同时测定大鼠皮肤中4种皂苷成分(三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Re、人参皂苷Rb₁)含量的超高效液相色谱法,并对2种皮肤外用制剂(三七总皂苷传递体喷雾剂和三七总皂苷脂质体喷雾剂)中4种皂苷成分的皮肤滞留特性进行初步研究。方法 采用Waters BEH C₁₈(2.1 mm×100 mm, 1.7μm)色谱柱,以乙腈(A)-水(B)为流动相梯度洗脱(0～8 min, 19%→25%A;8～9 min, 25%→42%A;9～12 min, 42%→55%A),体积流速为0.5 mL·min^-1,检测波长为203 nm,进样量为1μL,柱温为30℃。结果 三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Re、人参皂苷Rb₁分别在0.208～20.800,0.852～85.200,0.116～11.600,0.904～90.400μg范围内呈良好的线性关系(r>0.999 0)。该方法日内、日间精密度RS...     

全缘千里光碱脂质体包封率测定方法的研究

 目的建立全缘千里光碱(integerrimine,INT)脂质体包封率测定方法。方法尝试以葡聚糖凝胶柱分离法与离心沉淀-离心超滤法测定INT脂质体的包封率,考察了第一种方法中游离药物柱回收率、游离药物和脂质体的分离度,考察了第二种方法中超滤膜对游离药物的吸附、滤出液中有无脂质体以及稀释对包封率测定结果的影响,并以第二种方法测定了空白脂质体与药物水溶液混合制得脂质体的包封率。结果葡聚糖凝胶柱分离法不能实现药物与脂质体的完全分离,超滤膜对INT溶液浓度基本无影响,离心沉淀可实现脂质体与外水相两部分质量的准确分离。离心-超滤法测定中样品稀释1倍使脂质体包封率降低约50%。结论葡聚糖凝胶柱分离法不适于INT脂质体的包封率测定,离心-超滤法可高效、准确、方便地测定INT脂质体包封率;INT与脂质双分子层有一定的亲和力,但在其中的滞留性较差。     

褪黑激素乙基纤维素微球的鼻黏膜给药研究

目的：研制褪黑激素乙基纤维素微球，以考察疏水性微球对药物鼻黏膜吸收的影响，方法：采用溶媒挥发法制备褪黑激素乙基纤维素微球，用放射性核素99mTc标记，用γ射线闪烁显像技术考察微球在鼻黏膜滞膜留时间，用HPLC测定鼻黏膜吸收后的体内药物。结果：褪黑激素乙基纤维素微球平均粒径为49．1μm，粒径范围30－70μm，褪黑激素含量为14．5％，与滴鼻液相比，乙基纤维素微球在鼻黏膜滞留时间明显延长，褪黑激素乙基纤维素微球的绝对生物利用度为82．3％，高于滴鼻液。结论：乙基纤维素微球能延长药物在务黏膜滞留时间，故可提高药物吸收。     

离体皮肤渗透法测定三七总皂苷传递体经皮吸收特性

目的确立离体皮肤渗透法测定三七总皂苷(PNS)传递体中药物经皮吸收的主要条件并初步阐明载体中药物的经皮吸收特性。方法采用薄膜分散法制备PNS传递体和脂质体,并对其进行理化性质表征;筛选离体皮肤渗透试验中PNS传递体的合适药物用量与上样量;考察不同载体(传递体和脂质体)类型、传递体的粒径及处方中脱氧胆酸钠(DOC)的量对PNS经皮渗透的影响。结果 PNS传递体和脂质体均为近似球形的单层囊泡,粒径分别为(121.2±4.5)、(113.9±2.9)nm,无聚集现象。根据药物皮肤累积透过量(Qn)与稳态经皮渗透速率(J)的测定值,将传递体药物用量确定为500 mg,上样体积定为0.5 m L。PNS中各被测成分(人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Re和三七皂苷R1)的皮肤Qn传递体均高于脂质体,各被测成分的J前者为后者的2~3倍。粒径120 nm的PNS传递体与粒径250 nm的PNS传递体相比各被测成分在各取样点的皮肤Qn与J均要高。与含DOC量低的传递体相比,含DOC量高的传递体的皮肤Qn与J均明显增大,不同成分增大的倍数有一定差异。结论离体皮肤渗透法可用于测定PNS传递体中药物的经皮吸收特性,传递体促进药物经皮渗透的作用明显强于脂质体,传递体粒径相对较小,其中DOC用量适当增加均有利于药物经皮渗透。     

兔皮肤中全缘千里光碱的HPLC测定北大核心CSCD

目的:建立一种兔皮肤中全缘千里光碱测定的HPLC方法。方法:采用X-Terra RP18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(23∶77,以冰醋酸、氨水调节pH至7.1),流速0.8 m L·min^(-1),柱温为室温,检测波长213 nm,进样量20μL。样品处理过程包括皮肤匀浆、液-液萃取、氮气吹干有机层、残留物复溶及进样分析。结果:皮肤中的内源性物质对测定无干扰;样品皮肤(1 cm2)中药物含量在0.525~31.5μg范围内与其峰面积的线性关系良好(r=0.999 8,n=7);日内、日间精密度良好(RSD≤12.2%);准确度(相对回收率)为96.2%~105.0%,提取回收率为79.4%~83.7%;复溶的供试品溶液在24 h内稳定(相对回收率为95.2%~100.3%),皮肤样品冷冻-解冻循环3次测定结果稳定(相对回收率为96.2%~101.8%);皮肤中全缘千里光碱含量测定结果表明,应用12 h以后全皮及角质层下皮肤中药物滞留量的大小关系为:全缘千里光碱脂质体混悬液>全缘千里光碱脂质体凝胶剂>全缘千里光碱普通凝胶剂。结论:该方法的精密度、准确度、稳定性均符合生物样本测定要求,可用于兔皮肤中全缘千里光碱的测定。     

溃结康片的研制

 目的研制用于结肠靶向给药的溃结康片。方法以果胶为载体,采用单因素考察和均匀设计优选溃结康片芯的最佳处方。用Eudragit R-Eudragit S(1∶1)混合膜材包衣,考察包衣增重对骨架片芯释药的影响。以芍药苷和黄芩苷体外释放度为指标,评价释药性能。结果溃结康片的骨架材料组成为:果胶30%,HPMC K4M14%,硬脂酸16%。衣膜增重12%。该包衣骨架片经历0.1 mol·L^-1HCl 2 h,PBS6.8 2 h基本不释药,变换介质为PBS7.5中释放1 h后,芍药苷和黄芩苷的累积释放度均小于20%,再置PBS 6.0果胶酶溶液中4 h,9 h累积释药80%以上。而转入不含酶的PBS 6.0者,9 h两成分的累积释放度均小于50%。结论研制的溃结康片具有结肠酶解释药特点。     

离心沉淀-离心超滤法测定盐酸青藤碱脂质体的包封率

目的建立盐酸青藤碱(sinomenine hydrochloride,SM-HCl)脂质体包封率的测定方法,并阐明药物在脂质体中的滞留特性。方法采用薄膜分散法制备SM-HCl脂质体。以HPLC法测定脂质体药物的量,色谱柱为Kromasil ODS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-乙二胺(55∶45∶0.225),体积流量1.0 mL/min,检测波长265 nm。以离心沉淀-离心超滤法测定SM-HCl脂质体的包封率,并与以枸橼酸缓冲液(pH 7.0)水化的脂质体样品稀释前后的包封率进行对比。结果辅料与溶剂对青藤碱的定量测定无干扰,青藤碱在9.82～78.56μg/mL线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率在99.29%～100.8%,日内与日间精密度良好(RSD≤2.1%)。50μL药液可使超滤膜对药物的吸附达到饱和。以枸橼酸缓冲液(pH 7.0)水化的脂质体样品的包封率为33.16%,稀释1倍后该样品的包封率降至14.75%。结论 HPLC法与离心沉淀-离心超滤法结合可用于测定SM-HCl脂质体的包封率,该方法快速、准确;离心超滤中应弃去50μL初滤液以确保滤液与脂质体外水相药物浓度一致;青藤碱与脂质双分子层有一定的亲和力,但在脂质体中的滞留性较差。     

盐酸青藤碱脂质体的制备工艺研究

目的 提高盐酸青藤碱（sinomenine hydrochloride,SIN-HCl）脂质体的药物包封率,并阐明处方药量与脂质体粒径等因素对包封率的影响规律。方法 以离心沉淀-离心超滤法测定SIN-HCl脂质体的包封率;以包封率与成型性为主要指标筛选薄膜分散法（TFH）、逆相蒸发法（REV）与乙醚注入法（EI）3种制备方法;考察水化液的种类、pH值、离子浓度以及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、药脂比对包封率的影响;以全面设计试验考察处方药量与粒径两因素对包封率的影响规律;考察代表性脂质体样品在4 ℃下的稳定性。结果 最适的制备工艺为薄膜分散法;最佳水化液为柠檬酸缓冲液（CBS）;随着水化液pH值的升高,包封率增加;当水化液的pH值相同时,脂质体包封率随着水化液离子浓度的降低而增加;pH梯度载药可提高脂质体的包封率,pH梯度载药脂质体的最适水化液为pH值2.5的CBS,最适大豆磷脂-胆固醇比例为6∶1,SIN-HCl与大豆磷脂的比例由1∶6增至6∶6,未经探针式超声处理的脂质体包封率略有下降;建立了药物包封率与处方药量和粒径之间的定量关系,一定粒径与处方药量的脂质体包封率大于80%;成品脂质体的稳定性良好。结论 pH梯度主动载药技术可以制备高包封率的SIN-HCl脂质体。