1-取代2-氨基苯并咪唑类化合物急性毒性的QSAR研究

苯并咪唑类化合物是许多药物、除草剂和杀虫剂等化合物的中间体，也是很多药物分子中主要的药效基团，具有广谱的药效作用。因此，评价该类化合物的毒性具有实际意义。依据LD50和分子结构参数的定量结构活性关系(QSAR)分析，对于药物设计、化合物毒性评价及类似物的毒性预测等方面具有重要价值。目     

移动电话微波防护装置的研制

目的：探索移动电话微波的有效防护。方法：采用金属箔膜，金属丝网和石墨，粘胶剂等材料制成厚0．5mm薄膜，覆盖在移动电话外壳上，在距移动电话外壳2．6cm处测量耳孔，屏幕和键盘前场强。结果：无防护时上述3个测量点场强分别为0．145，0．095和0．085mW/cm^2，多重组合防护时均＜0．005mW/cm^2，两者差异均有显著性（P＜0．05），结论：移动电话的电磁辐射被防护膜阻挡后其场强符合国家卫生标准，该防护膜有效保护移动电话使用者的头部免受电磁辐射伤害，而且不影响通话质量。     

硫丹对大鼠生精功能的影响及氧化损伤

目的　观察硫丹对大鼠生精功能的影响以及氧化损伤是否为其毒作用机制之一。方法　成年Ｗｉｓｔａｒ大鼠 ,体重2 5 0～ 32 0ｇ,每天灌胃给予硫丹 0、2 5、5 0、7 5ｍｇ ｋｇ,5 0ｍｇ ｋｇ组部分动物同时腹腔注射维生素Ｃ 2 0或 40ｍｇ ｋｇ,持续 10周。给药结束时心脏采血分离血清。处死后检查雄性生殖器官的重量 ,每日精子生成量 ,附睾精子计数和畸形率以及血清和睾丸、肝组织匀浆中过氧化脂质 (ＬＰＯ)和 8-羟基脱氧鸟苷 (8-ＯＨｄＧ)的含量。结果　硫丹对大鼠体重、心、肺、肝、脾、肾以及睾丸、附睾、前列腺、精囊腺等器官的重量均无…     

汞对大鼠肺泡巨噬细胞TNF-α和NO生成的影响

【目的】　比较BrownNorway(BN)和Levis(LE)两种品系大鼠肺泡巨噬细胞产生肿瘤坏死因子 (TNF α)和一氧化氮 (NO)的能力及对氯化汞的反应是否存在差别。【方法】　用肺泡灌洗法收集肺泡巨噬细胞进行培养 ,加入不同浓度的氯化汞 (0 1～ 30 μmol/L) ,处理不同的时间 (12～ 96h)后 ,测定培养基中LDH的相对活性 ,以反映细胞毒性 ,并测定TNF α和亚硝酸盐的含量。【结果】　氯化汞在 3μmol/L以下 ,培养 48h对肺泡巨噬细胞无明显细胞毒性。对照组BN和LW品系TNF α的浓度分别为 (6 0 9 45± 111 94) pg/ml和 (340 6 2± 44 74)pg/ml,两者相比 ,差异有显著性。亚硝酸盐的浓度分别为 (1 86 8± 0 16 5 ) μmol/ml和 (1 313± 0 0 84) μmol/ml,差异也有显著性。氯化汞对TNF α和NO的生成都有一定程度的抑制。【结论】　两种品系大鼠肺泡巨噬细胞体外生成TNF α和NO的量有所不同 ,氯化汞能抑制两种品系大鼠的肺泡巨噬细胞产生TNF α和NO ,抑制作用以BN品系为明显 ,但总的趋势相似     

多壁纳米碳圈对大鼠血小板黏附及实验性血栓的影响

目的 观察多壁纳米碳圈(MWCNOs)对大鼠血小板黏附及对实验性血栓的影响.方法 采用倒置荧光显微镜和流动小室,观察在不同剪切力(500 s-1、1000 s-1)作用下,20 g/ml MWCNOs对大鼠血小板黏附的影响,每组重复至少3次以上.用化学刺激法,分假手术组、溶剂组和MWCNOs组,每组6～9只大鼠,观察2 mg/kg MWCNOs对25％三氯化铁诱导大鼠颈动脉血栓形成中的血流变化及其单位长度血栓湿重的影响.结果 (1)剪切力为500s-1,MWCNOs组的血小板黏附数量(58.3±16.1 platelets/0.01 mm2)较溶剂组血小板黏附数量(190.1±36.0 platelets/0.01 mm2),差异有统计学意义.当剪切力升高至1000s-1时,MWCNOs对血小板黏附的抑制作用消失.(2)血栓形成试验中,尾静脉注射溶剂及2 mg/kgMWCNOs 0和12h后,0时间点的单位长度血栓湿重为:溶剂组0.83 0.12 mg/mm,MWCNOs组0.970.11 mg/mm,12 h时间点的单位长度血栓湿重为:溶剂组0.89 0.12 mg/mm,MWCNOs组1.01 0.15mg/mm,差异均无统计学意义(P＞0.05).同时,两个时间点溶剂组的血流变化与相应MWCNOs组相比差异无统计学意义(P＞0.05).结论 MWCNOs对离体血小板黏附存在抑制作用,而尾静脉注射MWCNOs对大鼠实验性血栓中的血流及单位长度血栓湿重无影响.     

联苯菊酯的抗雄激素作用及其机制

目的探讨联苯菊酯的抗雄激素作用及其可能机制。方法体外雄激素受体(AR)依赖转录活化试验中,在96孔板上接种稳定表达荧光素酶报告基因的MDA-kb2细胞,加入联苯菊酯或已知抗雄激素,同时加一定剂量的双氢睾酮(DHT)以诱导荧光素酶基因的表达,裂解细胞后测定荧光素酶活力值,以溶剂对照组的倍数比值作为标化荧光强度单位,此值高低表示抗雄激素作用的大小。体内Hershberger试验中,将去势的30只雄性大鼠随机分为联苯菊酯低、中、高剂量,阳性对照、溶剂对照和睾酮缺乏共6组,每组5只。除睾酮缺乏组外每天皮下注射丙酸睾酮(TP)100μg,连续7 d;给药组、阳性对照组、溶剂对照和睾酮缺乏组分别同时灌胃给予联苯菊酯1.5、4.5和13.5 mg/kg、氟他胺50 mg/kg、以及同体积花生油。7 d后处死大鼠并称重雄激素依赖组织。结果Hershberger试验中联苯菊酯13.5 mg/kg剂量组大鼠的精囊腺、腹侧前列腺等主要雄激素依赖组织重量与溶剂对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05),但未出现明显的一般毒性反应。报告基因试验中,联苯菊酯1.0×10-8、1.0×10-7、1.0×10-6、1.0×10-5mol/L能拮抗DHT的荧光素酶诱导作用(P<0.05),呈剂量-效应关系。结论证实联苯菊酯是一种环境抗雄激素,其作用可发生在一般毒性之前,AR拮抗可能是其作用机制之一。     

几种中药多糖的提取及其免疫活性测定

近年来有关植物多糖和真菌多糖的研究进展十分迅速 ,对滋阴助阳、强身健体类补益中药中的有效成分多糖的研究也得到人们的重视。本文主要探讨 3种壮阳中药中多糖的提取 ,并初步测定了提取物的免疫调节功能。材料与方法1　实验材料　 (1)覆盆子 (RubusChingiiHu) :用于肾虚阳萎、遗精早泄、遗尿。据报道 ,本品含有机酸、苹果酸、酒石酸及糖类。 (2 )肉苁蓉 (HerbaCistarches) :有滋肾益精、壮阳滑肠等作用。主要含有微量生物碱、结晶性中性物质、甙类、有机酸样物质、多糖等。 (3)蛇床子 (FrictusCridii) :用于温肾助阳、燥湿杀虫。含有挥…     

二硫化碳在体外对人血管内皮细胞脂质过氧化的影响

目的　探讨二硫化碳 (CS2 )对人血管内皮细胞脂质过氧化的影响。方法　采用细胞培养方法 ,观察CS2 染毒 ( 0 ,0 1,10 0mmol/L)对人血管内皮细胞株ECV3 40细胞MDA、SOD、NO的影响。结果　CS2染毒组 ( 0 1,10mmol/L)MDA明显高于对照组 ,差异有显著性 (P <0 0 1) ,并且MDA含量随着CS2 染毒浓度的升高而升高 ;CS2 染毒可使SOD活性改变 (P <0 0 5 ) ,其中 0 1mmol/L染毒组SOD活性升高 ,10mmol/L染毒组SOD活性降低 ;0 1mmol/LCS2 染毒后NO水平显著升高 ,与其它两组比较有显著性差异 (P <0 0 5或P <0 0 1)。结论　CS2 可致血管内皮细胞脂质过氧化。     

微小RNA-296-3p靶向Notch2对非小细胞肺癌迁移及侵袭的影响

目的探讨微小RNA(miR)-296-3p靶向Notch同源物2(Notch2)对非小细胞肺癌(NSCLC)迁移及侵袭的影响。方法收取南通市第一人民医院胸外科2022年4月至2023年3月间手术的50例, 50～65岁间的肺腺癌患者的癌及癌旁组织, 其中男30例, 女20例, 术后病理均无淋巴结及远处转移, 应用荧光实时定量聚合酶链反应(qRT-PCR)检测上述组织中miR-296-3p的表达。利用慢病毒构建miR-296-3p过表达的A549/miR-296-3p, 对照组为A549/miRNA。利用Transwell实验检测miR-296-3p过表达对A549细胞迁移及侵袭的影响;通过蛋白质印迹法(Western blot)检测各组A549细胞中Notch2的表达。利用双荧光素酶报告实验验证Notch2是否为miR-296-3p的靶基因。组间数据比较采用t检验。结果 qRT-PCR结果提示, miR-296-3p在非小细胞肺癌癌旁组织中的表达水平(4.215±1.600)显著高于癌组织(1.931±0.700), 差异有统计学意义(t=9.539, P<0.01)。在细胞层面...     

肉苁蓉多糖的分离、纯化和鉴定

目的 分离、纯化和鉴定壮阳中药肉苁蓉Cistanche deserticola中的多糖成分。方法 经脱脂、沸水抽提、乙醇沉淀、Sevag法脱蛋白得到的粗多糖，再经DEAE－Sephadex A-50离子交换层析和Sephacryl S-200凝胶柱层析得到纯净的肉苁蓉多糖（CDPS），用红外光谱和紫外光谱分析鉴定该多糖。结果 红外光谱分析具有典型的多糖特征吸收峰，紫外光谱分析未见核酸和蛋白质的特征吸收峰。结论 本实验所提取的肉苁蓉多糖为单一、纯净的多糖。