月桂氮酮促甲巯咪唑透皮吸收作用

本文观察了不同浓度的月桂氮酮对甲巯咪唑小鼠离体皮肤渗透性的影响。通过对药物累积释放量（Ｑ）、稳态流量（Ｊ）、渗透系数（Ｋｐ）的测定和计算，表明含不同浓度月桂氮酮的甲巯咪唑乳剂均能增加药物的皮肤渗透性。药物从乳剂基质向皮肤的渗透符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。     

可舒胶囊对酒精性肝损伤小鼠肝组织Caspase-3与Caspase-8活性的影响

目的 探讨可舒胶囊对酒精所致大鼠急性肝损伤的保护作用及机制.方法 采用酒精灌胃辅以高脂饲料法复制急性酒精性肝损伤小鼠模型,以血清谷酰转肽酶(GGT)、血清丙氨酸转氨酶(ALT)和天门冬氨酸转氨酶(AST)水平为模型参考指标.50只雄性昆明小鼠随机分为5组:正常对照组、肝损伤模型组、可舒胶囊低、中、高剂量(0.78、1.56、3.12 g/kg)干预组,每组10只.检测小鼠肝组织天冬氨酸特异酶切的半胱氨酸蛋白酶(Caspase)-3,-8活性.结果 模型组小鼠血清GGT[(4.52±0.26)U/L]、ALT [(173.09±8.79) U/L]、AST[(141.90±7.82)U/L]水平较正常对照组显著升高(P＜0.01);可舒胶囊高、中、低剂量干预组小鼠血清GGT水平分别为(1.42±0.10)、(2.65±0.41)、(3.25 ±0.56) U/L; ALT分另为(72.19±8.19)、(78.52±9.72)、(98.95±10.70)U/L;AST水平分别为(70.27±8.19)、(77.46±5.94)、(94.57±5.26)U/L;较模型对照组显著降低(P＜0.01).模型组小鼠肝组织Caspase-3活性为(6.54±0.43) U/mgpro,Caspase-8活性为(2.71±0.23)U/mgpro,较正常对照组显著升高(P＜ 0.01);可舒胶囊高、中、低剂量组小鼠肝组织Caspase-3活性分别为(2.57±0.33)、(3.20±0.30)、(4.32±0.35) U/mgpro; Caspase-8活性分别为(1.13±0.25)、(1.43±0.29)、(1.98±0.31) U/mgpro,较模型组显著降低(P＜0.01).结论 酒精肝损伤小鼠肝组织Caspase-3与Caspase-8活性显著升高,可舒胶囊对其具有明显抑制作用.     

纳米银水凝胶体外皮肤渗透作用研究

目的研究以纤维素和磷酸盐为不同载体材料的纳米银水凝胶剂的皮肤渗透作用。方法以离体小鼠皮肤为渗透屏障,采用Hanson全自动体外释放仪,考察各组方中纳米银的皮肤渗透作用。结果促渗剂能有效提高皮肤内银离子含量,纤维素微粉材料可延缓纳米银的释放。结论0.1%纤维素纳米银凝胶对皮肤渗透作用良好且释放稳定,利于发挥局部治疗作用。     

月桂氮艹（上）卓（下）酮促阿司匹林透皮吸收作用

 目的：研究不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮对阿司匹林小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法：用改良的Franze扩散池，选不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮(0%,2%,5%)作促渗剂，紫外法测定药物累积释放量（Q）、稳态流量（J）、渗透系数（KP）。结果：含2%和5%月桂氮艹（上）卓（下）酮的乳膏的稳态流量（J）分别比空白乳膏增加14.9%和6.6%。结论：含不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮均可促进阿司匹林的透过，药物从乳剂型基质向皮肤的渗透符合Higuchi方程。     

利拉萘酯乳膏离体透皮速率评价

目的 研究利拉萘酯乳膏对小鼠皮肤和人体皮肤的渗透性.方法 采用符合美国药典标准的汉森全自动体外释放仪,研究药物在不同释放液中对人体皮肤和小鼠皮肤的透皮吸收作用,并通过乳膏透皮吸收残余量测定,验证实验结果.结果 实验结果显示,利拉萘酯对人体皮肤的透过作用大于鼠皮;其对人体离体皮肤最大渗透量占总给药量的0.014%,稳态流量J为0.148μg/cm2·h;乳膏释放8h后残余药量测定结果显示,有＞82%的药物滞留于皮肤表面.结论 利拉萘酯乳膏不易透过人体皮肤屏障,给药后绝大部分药物滞留于皮肤表面靶组织,利于其发挥局部治疗作用.     

甲巯咪唑灌服用外用给药对比观察及体内药动学

目的：研究甲巯咪唑不同给药途径的血及甲状腺组织中药物含量。方法：用HPLC法测定大鼠在同剂量下,灌服甲巯硫唑与颈部外涂甲巯咪唑乳膏后的不同时间血及甲状腺组织中甲巯咪唑的含量,以3P87药动学软件计算动力学参数。结果：灌服给药与颈部外用给药,血清药时曲线均符合一室模型。甲巯咪唑透皮吸收乳膏单剂量给药后,甲状腺组织中药物浓度明显高于灌服给药组（P＜0．05）;血中药物峰浓度（Cmax)和曲线下面积（AUC）均显著高于灌服给药组（P＜0．01）;药物消除半衰期（T1／2）灌服组为2．486h ,外用组为2．645h;达峰时间（Tmax)灌服组为1．894h,外用组为1．784h,两种方法无明显差异。结论：甲巯咪唑经皮给药可提高靶组织浓度,延长药物作用时间。     

连夏消痞胶囊的薄层色谱法鉴别及高效液相法含量测定

OBJECTIVETo build up quality standards for Lian Xia Xiao Pi capsules.METHODThe qualitative analyses were carried out with Rhizoma coptidis, Radix ginseng and Radix scutellariae by TLC and qualitative analyses with Hydrochloride Berberine as an index by H     

反相高效液相色谱法测定可舒胶囊中2种成分含量

目的建立可舒胶囊中葛根素与橙皮苷2种有效成分的定量分析方法。方法采用反相高效液相色谱法,固定相：Zorbax SB C18（4.6 mm×250 mm,5 μm）;流动相：甲醇 水（40：60）;DVD检测器：葛根素和橙皮苷分别在250和283 nm波长处同时测定。结果葛根素与橙皮苷含量测定在50～1 000 ng范围内线性关系良好,平均加样回收率为葛根素（250 nm）100.43%,RSD为1.73%;橙皮苷（283 nm）99.90%,RSD为1.61%。结论葛根素与橙皮苷的含量测定方法操作简便,结果准确,重复性好,适用于该制剂的质量控制。     

1例不稳定型心绞痛患者的药学监护

1例78岁女性患者,因不稳定型心绞痛入院治疗,入院时合并有高血压病和2型糖尿病。给予扩张冠状动脉、抗血小板、降压等治疗,并于入院第3天行经皮冠状动脉介入治疗,术后患者情况稳定。针对患者心绞痛发病时舌下含服硝酸甘油症状不能缓解,高血压药物控制血压效果不佳,行乙醛脱氢酶(ALDH)和高血压药物相关基因检测,作为选用和调整药物依据。患者ALDH为WM(GA)型(低活性),其含服硝酸甘油效果差,不能作为急性心绞痛的治疗药,必要时含服速效救心丸;高血压药物相关基因检测显示,患者对β受体阻滞剂的代谢酶活性低,对ACE抑制剂(ACEI)和AT1受体阻断药(ARBs)敏感,可根据具体情况加以选择。经合理优化治疗方案,患者血压及血糖控制稳定,病情好转出院。     

抗晕动姜贴的处方优化及体外经皮渗透性实验

目的：制备抗晕动姜贴,优化其处方并考察其离体皮肤经皮渗透特性。方法：建立姜贴中指标成分6-姜酚的分析方法,比较干姜的提取工艺并制备姜贴,采用全自动体外透皮扩散实验仪进行处方筛选并研究其经皮渗透特征。结果：干姜经超临界CO2(SFE-CO2)萃取的提取物中6-姜酚的含量高于渗漉提取所得提取物。处方③［超临界CO2萃取姜油、进口聚丙烯酸压敏胶(德国罗姆公司)和1%氮酮］体外经皮渗透性较好。除处方③2 h内具有较强透过外,其他处方均呈零级释放。结论：超临界CO2萃取法提取干姜优于乙醇渗漉法,将超临界提取姜油采用进口聚丙烯酸压敏胶加入1%氮酮制成400 mg/贴的贴剂,能有效通透过皮肤,为抗晕动药效的发挥奠定了基础。