白藜芦醇的化学合成研究

目的研究白藜芦醇的化学合成.方法以3,5-二羟基苯甲醇为起始原料,经甲基化、溴代、Arbuzov重排、Wittig-Homer缩合、脱甲基5步反应合成白藜芦醇(5).结果与结论以总收率21%合成了白藜芦醇.该合成路线反应步骤少、操作简便、生成反式目标产物的选择性高.     

乌苏里藜芦的化学成分研究

乌苏里藜芦VeratrumnigrumL .var.us surienseNakai产于辽宁,我们进行了其总生物碱的生物活性研究,发现具有抗血栓、降血黏度等作用[1 ,2 ] ,并进行了生物碱成分的化学研究,曾报道了部分生物碱的化学结构[3 ] ,本文报道2种生物碱新计巴丁(neogermbudine)和棋盘花胺(zygadenine)的结构及二维核磁共振数据的全归属。1　仪器与材料熔点用Kofler type熔点测定仪,未校正,旋光用JASCODIP 4型旋光谱仪,用ShimadzuUV 2 2 0型紫外光谱仪,....     

乌苏里藜芦生物碱单体新计巴丁的抗血栓作用

目的:研究乌苏里藜芦生物碱单体新计巴丁(neogermbudine,NG)的抗动、静脉血栓形成作用及初步作用机制探讨.方法:应用电刺激诱发大鼠颈总动脉血栓形成模型和淤血诱发下腔静脉血栓形成模型评价NG的抗动、静脉血栓形成作用;采用Born法测定NG在体、内外对血小板聚集的抑制活性;采用凝血酶时间法测定NG对血凝时间的影响.结果:与生理氯化钠溶液(NS)组相比,NG 4种剂量(5～40 μg·kg-1)组血管阻塞时间(OT)均显著延长,下腔静脉淤血形成血栓的干重明显降低;体内、外血小板聚集率均显著下降,凝血酶时间显著延长.上述指标均呈良好的量效关系.结论:NG具有较强的抗动、静脉血栓形成作用,该作用与NG的抗血小板作用和抗凝作用有关.     

法罗培南、比阿培南的体外抗结核活性研究

目的:优化法罗培南(FP)、比阿培南(BP)联合β-内酰胺酶抑制剂的种类与配比,筛选出具有最强抗结核活性的组方.方法:采用微孔板阿尔玛蓝染色法(microplate alamar blue assay,MABA),通过测定结核分枝杆菌标准株H37Rv的最低抑菌浓度(MIC)确定FP、BP联合β-内酰胺酶抑制剂的种类与配...     

外剥内扎加皮桥断端吻合术治疗环状混合痔临床研究

目的探讨外剥内扎加皮桥断端吻合术治疗环状混合痔的临床疗效。方法回顾分析60例环状混合痔分别行外剥内扎加皮桥断端吻合术（治疗组31例）和外剥内扎术（对照组29例）的手术治疗效果。结果两组患者术后疗程、肛门疼痛程度、并发症等疗效比较,治疗组明显优于对照组（P〈0．05）。结论外剥内扎加皮桥断端吻合术治疗环状混合痔,具有术式设计合理、疗程短、并发症少、疗效确切等优点。     

乌苏瑞宁对家兔血液流变学和血凝时间及小鼠出血和凝血时间的影响

目的 研究乌苏瑞宁(verussurinine,VSRN)对家兔血液流变学和血凝时间参数及小鼠出血、凝血时间的影响,以查明乌苏瑞宁是否为乌苏里藜芦总碱的抗栓活性成分.方法 应用血液流变仪测定低切和高切全血比黏度、血浆比黏度;应用血凝仪测定凝血酶时间(TT)和复钙时间(RT);应用鼠尾横切法和毛细玻璃管法分别测定出血、凝血时间.结果 家兔和小鼠iv 4种不同剂量的乌苏瑞宁导致家兔全血比黏度及血浆比黏度呈剂量依赖性降低;TT和RT显著延长;小鼠出血、凝血时间明显延长.结论 乌苏瑞宁能够显著降低家兔血液黏度,延长家兔TT和RT以及小鼠出血、凝血时间.     

炎症和高渗溶液对莫西沙星透过血-脑脊液屏障影响的研究及疗效评价

目的：探讨炎症以及高渗溶液对血-脑脊液屏障通透性的影响。方法：比较健康小鼠与结核性脑膜炎小鼠模型脑组织中莫西沙星的含量,以及利用自身对照的方法,测定患者不用和用甘露醇后脑脊液中莫西沙星含量的变化。结果：当炎症存在时,莫西沙星进入脑组织的含量增加,药物的药-时曲线下面积（AUC）增加了21．5％,经t检验,P〈0．05,有显著性差异;药效学试验表明在单药治疗8周后,脑组织中活菌计数（cfu）降低,经t检验,P〈0．05,有显著性差异,具有统计学意义;患者在口服莫西沙星2h后给予甘露醇,使得药物在脑脊液的含量增加了1～4倍。结论：在炎症和（或）高渗溶液存在情况下,药物透过血．脑脊液屏障的量将增加。     

天目藜芦生物碱的化学研究

天目藜芦VeratrumschinedleriLoes .,亦称邢氏藜芦,为百合科藜芦属植物,分布于浙江、江苏、江西省,与黑藜芦、毛穗藜芦、兴安藜芦、蒜藜芦、小藜芦等统称为中药藜芦入药应用。赵国举等曾对其含有的总生物碱进行过降血压研究[1] ,朱任宏等的化学研究曾提出天目藜芦碱甲和天目藜芦碱乙的化学组成,但是未鉴定分子结构[2 ] 。我国有2 0余种藜芦植物,作者曾对毛穗藜芦、乌苏里藜芦和光脉藜芦含有的甾体生物碱成分进行了系统的化学研     

生物打印HepG2细胞用于二氢卟酚e6的声动力抗癌活性研究

本研究利用生物打印技术构建了HepG2三维肿瘤组织用于声敏药物二氢卟酚e6 (chlorine e6, Ce6)的声动力抗癌活性研究。以海藻酸/明胶/羟乙基纤维素的复合生物材料作为生物墨水, 3D打印了HepG2肿瘤细胞,Live-Dead试剂盒检测细胞存活率, MTT法检测细胞增殖情况,考察打印后细胞活力。自主搭建了微型超声装置,利用声能转换热能引起的温度改变,估算装置不同功率下的超声强度。14.3和28.6μg·mL^-1的Ce6作用于二维培养和三维打印的HepG2细胞,以0.15 W·cm²的超声强度作用60 s, MTT法检测Ce6的抗肿瘤活性。结果显示,打印的HepG2细胞活性高达95%,培养7天开始形成肿瘤微球。装置最大超声强度低于3 W·cm²,对正常肝细胞LO2无损伤。通过比较Ce6对2D培养和打印的HepG2细胞抗癌活性大小,发现三维HepG2肿瘤的Ce6声动力抗癌活性较2D培养降低了63.4%,显示了三维肿瘤的耐声敏药性,为声动力疗法体外三维肿瘤模型的发展提供了可能性。     

低温等离子消融致细胞及蛋白裂解机制的实验研究

低温等离子消融过程细胞、蛋白裂解机制还没有完全被阐明,为此以标准蛋白质溶液和培养细胞为实验材料,应用SDS-PAGE电泳以及流式细胞仪,结合PI荧光染色的方法,对低温等离子手术系统消融过程中等离子产生的电学参数(电场强度、脉冲频率、脉宽等)与细胞和蛋白裂解机制进行实验研究。结果表明:低温等离子对蛋白质起到打断成小分子量片段的作用,呈现电压越高、作用时间越久,打断成的小分子量片段越多的趋势;同时等离子破坏生物组织细胞的细胞膜结构,造成细胞裂解、死亡,且电压越高、作用时间越久,死亡组织细胞比例越高,从11.0%增加至21.3%,细胞裂解越多。低温等离子手术系统刀头产生的高能等离子体撞击细胞及蛋白质,使细胞膜裂解致细胞死亡,蛋白质被打断成小分子量片段,细胞及蛋白裂解程度与电场强度、脉冲频率、脉宽等电学参数相关。