一种苦杏仁苷提取物的制备方法

目的：研究苦杏仁中有效成分苦杏仁苷的最佳提取、精制方法。方法：采用正交实验法,以苦杏仁苷的含量为指标确定最佳提取条件;及不同结晶时间、乙醇用量对苦杏仁提取物精制的影响。结果：影响因素最大的是提取次数,其次是提取时间,再次是乙醇用量。最佳提取工艺确定为：6倍量95%乙醇提取2次,每次1h。所得粗品用无水乙醇（1∶30固液比）重结晶三次,得到含量为92.47%的苦杏仁苷纯品,苦杏仁苷转移率为45.92%。结论：此工艺步骤简单、经济可行,适用于苦杏仁苷的工业化生产。     

葛根芩连微丸中黄芩苷和小檗碱的含量及其溶出度测定

目的:对葛根芩连微丸中黄芩苷和小檗碱含量及其溶出度进行了考察,为改进、提高药品质量提供依据。方法:含量测定采用HPLC法,溶出度测定以浆法操作。HPLC法测定含量,计算葛根芩连微丸中黄芩苷和小檗碱的含量及累积溶出率。结果:葛根芩连微丸中黄芩苷含量为5.53 mg/g,小檗碱含量为21.35 mg/g,黄芩苷和小檗碱溶出度在180 m in时达到40%和45%就不再明显增加。     

配伍对葛根芩连汤中小檗碱含量的影响

目的　建立 HPL C法测定葛根芩连汤各配伍煎液中小檗碱的含量测定方法 ,研究配伍对小檗碱含量的影响。方法　采用 L8(2 7)正交设计及统计软件 SPSS10 .0统计方法 ,以 HPL C法测定小檗碱的含量。结果　葛根、黄芩、甘草对方中小檗碱含量的影响差异存在显著性 (P<0 .0 5 ) ,葛根与黄芩、黄芩与甘草、葛根与甘草对小檗碱的含量影响交互作用不显著。实验中观察到凡是黄连与葛根、黄芩、甘草的配伍组皆有沉淀产生 ,沉淀中含有一定量的小檗碱。结论　葛根、黄芩、甘草降低小檗碱的含量。     

四妙丸中3种生物碱在正常和2型糖尿病大鼠尿液、粪便和胆汁中的排泄研究

考察四妙丸中3种生物碱及其4个代谢产物在正常和2型糖尿病模型大鼠体内的排泄动力学差异。通过链脲佐菌素诱导模型大鼠,采用LC-MS/MS检测正常和糖尿病大鼠尿液、粪便和胆汁中生物碱成分,探究糖尿病对四妙丸生物碱排泄过程的影响。结果显示,大鼠口服四妙丸提取物72 h后,粪便为四妙丸中生物碱的主要排泄途径,木兰花碱、小檗碱在正常大鼠的粪便总排泄率分别为4.87%、56.54%,在糖尿病大鼠减小为2.35%、35.53%,差异具有统计学意义(P<0.05);糖尿病大鼠尿液中黄柏碱、木兰花碱和小檗碱的总排泄率明显降低,分别为正常大鼠的53.57%、60.84%、52.78%。口服四妙丸12 h后,糖尿病大鼠胆汁中小檗碱总排泄率明显增加,为正常大鼠的253.33%。糖尿病状态下,小檗碱的代谢产物唐松草酚定在尿液和粪便的总排泄率明显减小,在胆汁中明显增大;药根碱和巴马汀的总尿排率明显增大,t_1/2和K_e发生显著改变。结果表明,糖尿病影响四妙丸生物碱的体内过程,使其以原型药物的形式排泄减少,影响小檗碱的生物转化,最终使生物碱体内暴露量增加,这将有利于生...     

葛根芩连方对Wa株轮状病毒感染乳鼠结肠上皮AQP4表达的影响

目的 探讨葛根芩连方(GGQL)对Wa株轮状病毒(RV-Wa)感染性腹泻的乳鼠结肠上皮水通道蛋白4(AQP4)表达的影响.方法 建立RV-Wa感染4d龄乳鼠的腹泻模型,采用实时SYBR green Ⅰ嵌合荧光定量RT-PCR和免疫组化方法,检测GGQL对乳鼠结肠AQP4表达变化.结果 模型组结肠组织AQP4 mRNA较正常对照组表达升高(P＜0.01); GGQL组较模型组结肠组织AQP4mRNA表达降低(P＜0.01).免疫组化显示GGQL组结肠组织AQP4表达阳性细胞减少.结论 GGQL对RV-Wa的感染性乳鼠腹泻有一定的治疗作用.其作用机理可能与下调结肠AQP4的表达有关.     

蜈蚣药材薄层鉴别及抗凝活性定量的研究

目的:对蜈蚣药材的薄层鉴别及抗凝活性定量方法进行研究,为该药材质量控制标准的完善提供依据。方法:对蜈蚣药材中游离精、丝氨酸进行薄层层析,筛选供试品制备方法及展开剂系统;以凝血酶滴定法测定蜈蚣药材抗凝活性,筛选药材前处理方法。结果:蜈蚣药材经甲酸及95%乙醇(1∶1)超声处理后,以正丁醇-乙酸-水(12∶5∶4)体系于硅胶G板上进行薄层层析,经茚三酮显色后,斑点清晰,杂质及拖尾影响较小,目标成分分离度较好;以凝血酶滴定法测定蜈蚣药材抗凝活性,结果重现性较好,超声法提取药材中的抗凝成分,操作简单,耗时较短,所制供试品抗凝血酶活性为(14.00±1.53)U/g;另测3批不同批次蜈蚣药材抗凝活性分别为:(13.00±0.58)U/g、(17.00±1.15)U/g、(15.67±1.53)U/g。结论:所选择的薄层鉴别及抗凝活性定量方法可作为完善蜈蚣药材质量标准的依据。     

葛根芩连汤配伍黄芩苷在犬体内药动学研究

目的测定葛根芩连汤剂和黄芩单煎剂灌胃后犬血中黄芩苷的含量,分析配伍对其体内过程的影响。方法采用高效液相色谱法,测定不同时间点犬血浆黄芩苷的含量,WinNonlin软件计算药动学参数。结果葛根芩连汤全方及黄芩单煎剂中黄芩苷在犬体内过程均符合一室模型,主要药动学参数分别为:AUC(单)=(18.44±0.53)h·μg/ml,AUC(全)=(17.25±0.13)h·μg/ml,Tmax(单)=(8.92±0.02)h,Tmax(全)=(8.95±0.36)h,Cmax(单)=(1.01±0.03)μg/ml,Cmax(全)=(1.02±0.01)μg/ml。CL(单)=(130.47±2.5)L/h,CL(全)=(93.97±0.96)L/h。结论葛根芩连汤配伍后黄芩苷入血的Cmax、t1/2(K01)及t1/2(K10)没有明显变化,而AUC降低、清除速率减慢。     

穿心莲系列注射剂类过敏反应及其试验模型研究进展

调研了穿心莲系列注射剂不良反应的有关文献报道,分析了中药注射剂的安全性现状,并对检验类过敏反应的3种模型:体外细胞模型、啮齿类小动物模型以及大动物模型进行总结。穿心莲系列注射剂由于其起效快、作用强,在危重疾病急救及感染性疾病等的治疗上具有一定的优势。然而,近年来,随着中药注射剂在临床上的广泛应用,不良反应报道也逐渐增多,尤其是类过敏反应等安全性问题越来越突出,应建立敏感而可靠的检测模型和评价方法,才能从根本上解决中药注射剂的安全问题。     

基于代谢组学分析青蒿琥酯治疗肝癌的作用机制

目的:采用GC-MS联用技术探索青蒿琥酯治疗肝癌的作用机制,为该药物在肝癌治疗中的临床应用提供实验依据。方法:应用发光法细胞活力检测试剂盒(Cell Titer-Glo~? Luminescent Cell Viability Assay)检测不同浓度青蒿琥酯(0,12. 5,25,50,100μmol·L~(-1))作用于人肝癌Huh7,SMMC-7721细胞24,48,72 h的活性。采用GC-MS联用技术分析青蒿琥酯作用于2种肝癌细胞(Huh7,SMMC-7721) 24 h后代谢物的变化,利用Postrun Analysis 4. 41工作站对数据进行预处理,采用偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)对两组差异代谢物进行分析,通过Metabo Analyst 3. 0软件对差异代谢物进行代谢通路分析。结果:与正常组相比,青蒿琥酯作用于2种肝癌细胞后,细胞内相同代谢物共有39种发生了显著变化,主要涉及到氨基酰-转运RNA(tRNA)生物合成,丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢,甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢,精氨酸和脯氨酸代谢,谷胱甘肽代谢5条代谢通路。结论:青蒿琥酯(12. 5～100μmol·L~(-1))均能够抑制肝癌细胞(Huh7,SMMC-7721)的生长,主要涉及到5条代谢通路,这可能是青蒿琥酯抗肝癌的作用途径。