反应停的抗炎作用及对免疫功能的影响

目的观察反应停的抗炎作用及对免疫功能的影响.方法采用蛋清致大鼠足肿胀、大鼠棉球肉芽肿及大鼠佐剂性关节炎模型检验反应停的抗炎作用;采用小鼠碳粒廓清、迟发型变态反应及淋巴细胞增殖模型观察反应停对免疫功能的影响.结果反应停对大鼠蛋清足肿胀、棉球肉芽肿及佐剂性关节炎均呈剂量依赖性抑制作用;反应停小剂量促进小鼠碳粒廓清及淋巴细胞增殖,大剂量对其呈抑制作用,但对迟发型变态反应的增强作用有较好的量效关系.结论反应停有确切的抗炎作用,其对免疫功能的影响与使用剂量及免疫类型有关.     

苯甲酸氮芥衍生物的合成及抗肿瘤活性

氮芥与苯环相连时称为芳香氮芥，芳香氮芥类药物广泛应用于临床，如苯丁酸氮芥、美法仑等。目前使用的芳香氮芥类抗肿瘤药物中，虽然有较高的烷化效率，但毒性较大。苯甲酸氮芥毒性相对较小，是最早作为氮芥类的抗体导向酶前药疗法药物之一，而且近几年有报道苯甲酸氮芥衍生物如CMDA和CJS1050活性较好，正处在临床实验阶段。     

新型蒽醌类衍生物HG251诱导人白血病K562/DOX细胞凋亡的机制

目的探讨新型蒽醌类衍生物HG251诱导K562/DOX细胞凋亡的机制。方法以MTT法检测细胞活力,流式细胞仪检测细胞周期变化、凋亡率、线粒体膜电位的变化,Western blot检测P-gp及凋亡相关蛋白如半胱天冬蛋白酶-3、-8、-9、p53、Bcl-xL、cytochrome C的表达。结果HG251剂量依赖性的抑制K562/DOX细胞的生长、降低线粒体膜电位并诱导其凋亡;上调p53并下调Bcl-xL;诱导半胱天冬蛋白酶-3、-8、-9的活化及cytochrome C的释放,但对P-gp的表达无影响。结论HG251通过干扰p53及Bcl-xL的表达而克服K562/DOX细胞的多药耐药,并通过细胞膜死亡受体途径及线粒体途径诱导其细胞凋亡。     

小鼠阳和汤血清对细胞的诱导分化作用

目的观察小鼠阳和汤血清对细胞的诱导分化作用.方法SRB法和乳酸脱氢酶释放法检测B16细胞活性;油红染色法检测3T3-L1前脂肪细胞的分化;NBT还原能力和细胞吞噬功能法检测HL-60细胞的分化;血红蛋白含量法检测K562细胞的分化;黑色素含量法检测B16细胞的分化.结果小鼠阳和汤血清能明显呈剂量依赖性抑制B16细胞生长,但不表现细胞毒作用;阳和汤血清能促进3T3-L1前脂肪细胞在分化液刺激下的油红染色,提高HL-60细胞的NBT还原能力和对辣根过氧化物酶的吞噬功能,增加K562细胞的血红蛋白含量,降低B16细胞的黑色素含量.结论小鼠阳和汤血清对3T3-L1前脂肪细胞、肿瘤细胞均有诱导分化和成熟作用,这可能是其抗肿瘤作用的主要机制.     

苯海索对局灶性脑缺血-再灌注大鼠大脑皮质Ca2+含量、海马c-fos、c-sis基因表达的影响

目的观察苯海索对大鼠局灶脑缺血-再灌注损伤后大脑皮质Ca2 含量、海马c-fos、c-sis基因表达的影响.方法选用高血压大鼠制成大脑中动脉闭塞再灌注模型,大鼠于缺血1 h再灌注2 h断头取脑,用原位杂交技术观察海马c-fos、c-sis基因表达及荧光法测量大脑皮质钙离子的变化.结果苯海索可显著降低模型大鼠大脑皮质Ca2 含量,海马c-fos、c-sis基因表达.结论苯海索对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤有明显保护作用.     

3-(5-取代苯基-［1,3,4］恶二唑-2-亚甲硫基)-5-吡啶-3-基-［1,2,4］三唑-4-胺的合成及抗菌活性

目的研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性。方法用4-氨基-3-吡啶-3-基-［1,2,4］三唑-5-硫醇与5-取代苯基-2-氯甲基-［1,3,4］恶二唑缩合得相应的目标胺类化合物。用平皿试验法，研究了目标化合物的体外抑菌活性。结果合成了12个新化合物，其结构经MS，IR，¹H NMR和元素分析确证。多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性。结论含吡啶的恶二唑三唑多杂环化胺类化合物有可能成为新型结构的抗菌药物。     

阳和汤血清对MCF-7细胞增殖、分化及凋亡的影响

目的:研究阳和汤血清对MCF-7细胞增殖、分化及凋亡影响.方法:BrdU掺入法检测细胞增殖,软琼脂克隆形成法检测细胞分化,原位末端标记及流式细胞仪检测细胞凋亡.结果:阳和汤血清对MCF-7细胞有抑制增殖、促进分化及诱导凋亡作用,而阳和汤原液无此作用.结论:阳和汤有抗肿瘤作用,该作用需要机体活化.     

氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性:均三唑-噁二唑甲硫醚曼尼希碱衍生物

为寻找抗肿瘤氟喹诺酮C-3羧酸等排体的有效优化策略,基于C-3 均三唑-噁二唑甲硫醚(6a~6j)结构特征,在培氟沙星(1)羧基等排体均三唑环上发生氨甲基化反应得新的曼尼希碱目标化合物(7a~7j),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了硫醚及其曼尼希碱化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞的生长抑制活性。结果表明,硫醚及其曼尼希碱对3种肿瘤细胞的生长抑制活性不但显著强于母体化合物1,而且曼尼希碱的活性也高于其相应硫醚的活性,尤其对肝癌SMMC-7721细胞的活性明显高于对白血病细胞L1210和HL60的活性,显示出了一定的抗肿瘤选择性。     

含多 （ 硫 / 氧 ） 醚侧链吡啶均三唑席夫碱的合成与抗癌活性

 目的 研 究含功能基侧链多 ( 硫 / 氧 ) 醚吡啶均三唑席夫碱衍生物的合成方法及抗癌活性。 方法 吡啶噻二唑硫醇 ( 1 ) 与甲氧乙氧氯甲烷进行亲核取代反应得多 ( 硫 / 氧 ) 醚吡啶噻二唑 ( 2 ) ,与水合肼通过开 - 闭环加成 - 消除反应得中间体化合物多 ( 硫 / 氧 ) 醚吡啶均三唑 ( 3 ) ,再与各种芳香醛缩合得相应席夫碱目标化合物。采用 MTT 法研究了目标化合物体外抑制 L1210 和 B16 癌细胞的活性。 结果 合成了 12 个新化合物,其结构经元素分析、 IR 、 ¹ H-NMR 、 MS 确证。天然芳香醛席夫碱化合物 4a , 4b , 4c , 4d , 4e 表现明显的体外抗癌活性。 结论 天然芳香醛缩多 ( 硫 / 氧 ) 醚吡啶均三唑席夫碱衍生物有可能成为新型结构的抗癌先导化合物。