矽肺药物治疗的研究进展

尘肺是我国发病人数最多、最常见的职业病,严重危害人民身体健康。根据吸入空气污染物的不同,尘肺分为:煤肺、矽肺、石棉肺等,其中矽肺最为常见且最严重。矽肺是由于长期暴露于职业环境中游离二氧化硅(silicon dioxide, SiO₂)含量较高的粉尘引起的以肺组织弥漫性纤维化为主要特点的全身性疾病,预后较差,治愈困难。在矽肺发病早期采用及时正确的药物干预对疾病的治疗具有决定性的作用,但遗憾的是目前缺乏能有效延缓或逆转矽肺纤维化的药物。本综述按照疾病发病机制分类,总结探讨了可能应用于临床治疗矽肺的药物及部分未成药化合物,为矽肺临床治疗提供参考。     

基于深度学习的全新药物分子设计:原理、工具与实践

利用深度学习方法设计具有全新结构的药物分子可以突破传统计算机辅助药物设计的技术瓶颈,已经成为药物设计新技术研究的前沿,在药物研发实践中展现了巨大潜力。本文从深度学习驱动的全新分子设计的基本原理出发,简要介绍了深度分子生成技术和计算工具,分析了若干代表性成功案例,最后对该技术的未来发展方向和应用前景进行了展望。本综述将为新技术研究提供思路,为应用该技术开展新药研发实践提供借鉴。     

新年寄语

过去的一年,新冠病毒(SARS-CoV-2)全球肆虐,严重影响和改变着人们的生活. 我国人民在党中央的坚强领导下,全民动员,众志成城,广大医务工作者和检测人员从全国驰援武汉和湖北,谱写了举全国之力战胜新冠疫情的壮歌. 疫情暴发后,我国科学家很快分离出 SARS-CoV-2 毒株,并与世界分享了 SARS-CoV-2 基...     

抗HIV药物的肿瘤抑制作用研究进展

<正>近几年,中国恶性肿瘤的患病人数和死亡人数都位居世界前列,已经成为严重威胁生命健康的疾病之一。目前,尽管肿瘤的治疗方式和治疗药物已经得到了很大的发展,但仍面临巨大挑战,对肿瘤患者治疗方案的改进有着持续的需求。研发一个新的抗肿瘤药物需要长达十余年的时间和大量的资金投入,因此从已获批准上市的药物中寻找适用于肿瘤治疗的药物是一种降低成本和缩短开发时间的方法。自从发现一些抗HIV药物能够有效治疗HIV相关的卡波西肉瘤之后,越来越多的抗HIV药物被发现具有抗肿瘤的作用。     

固体分散体载体材料研究新进展

随着组合化学和高通量筛选方法的进步,人们发现了越来越多具有药理作用的活性化合物.然而,其中约 70％ 存在溶解性差、生物利用度低等问题[1].改善药物的溶出度和口服生物利用度是新药研发的关键问题.目前,用来改善难溶性药物溶出度和溶出速率的方法主要有环糊精包合、制备固体分散体(SD)、合成前体药物、采用自微乳化技术等[2...     

盐酸小檗碱治疗2型糖尿病合并脂肪肝的临床研究

目的探讨盐酸小檗碱(BBR)对2型糖尿病合并脂肪肝患者的治疗效果及可能的机制。方法选择30例伴有脂肪肝的2型糖尿病患者,应用BBR05g/次,3次/d口服,跟踪8周,观察有关指标。结果经BBR治疗后患者丙氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)、谷氨酰转肽酶(GGT)降至正常(P<0001),血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)及体重指数(BMI)值较治疗前显著降低(P≤0001),空腹血糖(FPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)较治疗前下降(P<0001),计算比较稳态模式胰岛素抵抗指数(HOMAIR)和稳态模式胰岛素敏感指数(HOMAIAI)值,差异具有显著性意义(P<0005,P=0001)。结论对伴有脂肪肝的2型糖尿病患者应用BBR,可有效改善胰岛素抵抗,提高胰岛素敏感性,具有降酶、降糖、调脂的功效。     

抗新冠病毒新药阿兹夫定研究

<正>2022年7月18日,国家药品监督管理局(以下简称“国家药监局”)经过严格审核后附条件批准我国原研的抗新冠病毒药物阿兹夫定(Azvudine)上市,用于对新冠病毒感染的治疗。近年,全球科研人员一直致力于抗新冠肺炎药物的研究,包括早期尝试的一些已知的抗病毒药物,如瑞德西韦(Remdesivir)、克立芝(Kaletra)、法匹拉韦(Favipiravir)等,     

膦甲酸钠治疗拉米夫定耐药患者的临床研究

拉米夫定等核苷类药物的问世给慢性乙型肝炎抗病毒治疗开辟了新的途径。但随着使用时间的延长,临床上陆续出现因HBV对拉米夫定产生耐药而引发的一系列临床症状,甚至导致病情加重,诱发重型肝炎,膦甲酸钠（PFA）是一种DNA聚合酶抑制剂,在临床上是一种抗疱疹病毒制剂。本研究的目的在于,评价PFA在乙肝病毒（HBV）感染病例中的抗病毒效力。早在1989年～1994年欧洲就有临床医师将膦甲酸钠用于治疗慢性乙型肝炎,但病例少,时间短难以显示预期的疗效。至今为止,国内外未见有用膦甲酸钠治疗拉米夫定耐药报道。我院自2002年起采用膦甲酸钠治疗拉米夫定耐药所致的重度或重型慢性乙型肝炎。     

以EGFR家族受体酪氨酸激酶为靶点的抗肿瘤治疗研究进展

表皮生长因子受体 (EGFR)家族的受体酪氨酸激酶与多种恶性肿瘤的发生、发展及预后等密切相关。近年来 ,许多以此为靶点的新的抗肿瘤药物和治疗方法陆续被开发 ,主要有单克隆抗体、双特异性抗体、小分子酪氨酸激酶抑制剂和基因治疗等。它们有的已进入临床试验 ,耐受性良好 ,并且在多种肿瘤治疗中取得了令人鼓舞的疗效     

去甲乌药碱对心血管药理作用的研究进展

去甲乌药碱(higenamine, HG)是从附子中分离出的有效强心成分。国内外学者对HG的体内代谢和药理作用做了大量的研究,证实其对心血管系统具有多方面的作用。HG有正力性和正时性的强心作用,舒张血管的功能,用于治疗心力衰竭和心动过缓,近期已将其作为心脏负荷试验诊断药物。HG的抗氧化、抗凋亡作用可以用于保护心脏,减轻心脏缺血再灌损伤。另外, HG通过抑制转录因子NF-κB的活性,抑制iNOS mRNA的表达,抑制脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)诱导的NO产物,对血小板聚集和血栓形成也有抑制作用。从而,对动物实验性感染性休克具有改善作用。本文综述了去甲乌药碱对心血管药理作用的研究进展,有助于该药物进一步研发及临床应用。