银杏内酯胃漂浮片制备及体外释放度评价

目的:研究银杏内酯胃漂浮片的制备方法,并考查其体外释放特性.方法:以制剂的漂浮性能和释放性能为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,碳酸氢钠的用量、硬脂酸的用量对药物体外漂浮和体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定最佳制备工艺条件.结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,硬脂酸为助漂剂,碳酸氢钠为起泡剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了一天给药一次的银杏内酯胃漂浮片.该制剂2h释放约35%,6h释放约60%,10h释放约80%,12h释放85%以上,满足胃漂浮片释放要求.结论:本方法制备的银杏内酯胃漂浮片外观及可压性良好,具有良好的释放性能,且工艺简单易行,生产成本低.     

微波技术提取桂枝有效成分的研究

目的：优选微波技术提取桂枝有效成分的最佳条件。方法：以肉桂酸、桂皮醛的平均提取率为评价指标,采用单因素考察及L₉（3₄）正交表进行试验。结果：微波技术提取桂枝的最佳工艺为：固定90％乙醇为提取溶媒,浸泡时间40min,微波功率4kw,液固比为10,提取时间30min。结论：该优化工艺稳定可行,且提取效率高。     

基于UPLC的注射用活血通络指纹图谱研究及多成分定量测定

目的建立注射用活血通络的指纹图谱,并进行多成分定量分析,提升注射用活血通络质量标准。方法采用Thermo C18柱(100 mm×3 mm,1.7μm),以甲醇-0.05%甲酸水溶液梯度洗脱,体积流量0.4 m L/min,柱温20℃,检测波长为260nm。结果得到分离度和重现性良好的指纹图谱,确定21个共有峰,其中11个共有峰来自于赤芍药材,7个共有峰来自于川芎药材,3个共有峰来自桃仁药材。同时利用相似度软件对10批注射用活血通络指纹图谱进行分析,各批次样品相似度在0.98以上;通过对照品比对,指认了5个成分,分别为苦杏仁苷、羟基芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸,并对其进行定量分析。结论 UPLC建立的注射用活血通络指纹图谱检测和5个指标成分定量分析方法,快速、简便、准确,能有效评价该制剂的质量。     

天舒胶囊效应部位组对硝酸甘油致大鼠偏头痛的影响

目的:研究天舒胶囊效应部位组对偏头痛动物模型的镇痛作用,并从神经生化代谢紊乱方面探讨其作用机制。方法:将健康SD大鼠随机分为正常对照组、模型组、西比灵组、天舒胶囊组、天舒胶囊效应部位3个剂量组,每组10只。皮下注射硝酸甘油(NTG)注射剂复制实验性偏头痛动物模型,观察注射硝酸甘油后60 min内大鼠行为反应,6 h后取血及脑组织检测一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)、β-内啡肽(β-EP)、降钙素基因相关肽(CGRP)。结果:天舒胶囊组、天舒胶囊效应部位高、中剂量组动物挠头次数显著减少,血浆和脑组织中NOS、NO含量显著降低,脑组织中β-EP含量显著升高,CGRP含量显著降低,使之始终趋于生理状态下的平衡水平。结论:天舒胶囊效应部位组具有缓解偏头痛症状,可通过有效调节NOS、NO、β-EP和CGRP的含量来达到治疗偏头痛的作用。     

复方贝母散超微粉的制备及粉体表征和物理特性对比

目的:以复方贝母散为研究对象,探讨复方中多种类多质地药物超微粉的制备及其性质.通过对细粉和超微粉的粉体表征及物理性质进行比较研究,为超微粉碎技术在中药复方的推广应用提供试验依据.方法:以粒径和细胞破壁率为指标,采用激光粒度分布仪测定药物各级超微粉的粒径,筛选超微粉碎工艺.从外观性状与显微形貌、粉体粒径与比表面积等方面对药物细粉和超微粉进行比较.以吸湿率和休止角为指标,考察超微粉与细粉的吸湿性与流动性变化.结果:平贝母、麻黄、甘草、炒苦杏仁振动磨粉碎60 min,炙百部振动磨粉碎40 min,细胞破壁率＞95％.物理性质研究表明,药物经超微粉碎后,外观颜色呈变浅趋势,更均匀细腻,扫描电镜显示,颗粒粒径分布更窄,失去常见的显微鉴别特征.植物药的流动性减小,矿物药的流动性增大.平贝母、麻黄和甘草的吸湿性呈减小趋势.结论:与细粉相比,超微粉的外观、显微特征、流动性与吸湿性均发生改变,为中药超微粉的加工提供参考.     

HPLC法测定七味通痹口服液中青藤碱的含量

目的 建立七味通痹口服液中青藤碱的含量测定方法 .方法 采用高效液相色谱法(HPLC)对青藤碱进行含量测定,色谱柱为:Waters XTerra RP18(250×4.6 mm,5μm):流动相为:乙腈-0.05%三乙胺水溶液(30:70);检测波长为262 nm. 结果 青藤碱在0.248～2.480 μg范围内线性关系良好,平均加样回收率为98.82%,RSD为0.13%.结论 HPLC法可用于七味通痹口服液的质量控制.     

人参多糖注射液对环磷酰胺增效减毒作用实验研究

目的：研究人参多糖注射液对肿瘤的抑制作用及其对免疫功能的影响,并探讨其对环磷酰胺（CTX）化疗的增效减毒作用。方法：以S180瘤株ICR小鼠作为病理模型,随机分为模型组、未造模组、CTX组、联合用药组。连续给药10天后,测定其抑瘤率、白细胞数、胸腺指数和脾指数。同时复制CTX 致免疫低下小鼠模型,考察人参多糖注射液对血清溶血素和单核细胞吞噬功能的影响。结果：人参多糖注射液和CTX 合用时,能显著提高抑瘤率;同时减轻CTX 的毒副作用;对CTX 致免疫低下功能有一定的改善功能。结论：人参多糖注射液对CTX 具有明显的增效减毒作用。     

3种嗜热β-葡萄糖苷酶催化黄芩苷生产黄芩素的研究

该文分析了来自嗜热菌Thermotoga thermarum DSM 5069的Ttebgl3和Thermotoga petrophila RKU~(-1)的Tpebgl1,Tpebgl3等3种β-葡萄糖苷酶基因及其序列,比较了3种β-葡萄糖苷酶催化转化黄芩苷的最适温度、p H以及DMSO、金属离子对催化转化黄芩苷的影响,并比较了3种β-葡萄糖苷酶转化黄芩苷的动力学常数。结果表明,Tpebgl1,Tpebgl3,Ttebgl3转化黄芩苷的最适pH分别为4.5,5.0,5.5,最适温度为85,80,80℃。Tpebgl3酶和Ttebgl3酶催化转化黄芩苷时对DMSO的耐受性较好。金属离子对3种β-葡萄糖苷酶催化转化黄芩苷的激活作用不明显,GH3家族β-葡萄糖苷酶受到的抑制作用明显强于GH1家族。3种β-葡萄糖苷酶催化黄芩苷的动力学常数存在较大差异,Tpebgl1,Tpebgl3,Ttebgl3酶的K_m分别为0.029 2,0.268 6,0.391 8 mmol·L~(-1),V_(max)分别为4.85,121.04,308.90 U·mg~(-1)。Tpebg1,Tpebgl3,Ttebgl3酶分别在其最适pH,温度下转化0.02 g黄芩苷,3 h后转化率分别达到68%,97.3%,97.31%,且GH3家族的酶用量少、催化效率高。研究结果为高效酶的获得及规模化生物制备黄芩素提供了技术支撑。     

Box-Behnken法中试规模下优化小青龙颗粒超声提取工艺

在中试规模下考察超声技术在小青龙颗粒提取过程中的最佳条件。以单因素试验考察,确定各因素影响趋势及范围;以Box-Behnken法进行优化,检测药液中芍药苷、盐酸麻黄碱、甘草酸的含量,分别计算其提取率并进行综合评价,以其作为小青龙颗粒超声提取效果的评判依据。结果显示,小青龙颗粒超声提取的最佳工艺为超声功率600 W,液固比10∶1,提取31 min,在此条件下小青龙颗粒提取率预测值为85.90%,验证值为85.87%。该文所建立的数学模型(P0.01)有意义,可对小青龙颗粒超声提取工艺进行分析和预测。     

桂枝茯苓胶囊中有效成分的大鼠在体肠吸收研究

目的：研究桂枝茯苓胶囊中苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚等主要的3种成分在大鼠的肠吸收性质,了解中药组方对吸收的作用.方法：运用单向灌流模型并采用HPLC法分别测定桂枝茯苓胶囊内容物的灌流液以及直接溶解有这3种成分的灌流液在肠灌流过程中的浓度变化.结果：苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚分别在19.2～304.8、 18.4～329.5、 7.8～125 μg/mL浓度范围内,吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,Ka、Kapp值基本保持不变;除丹皮酚外,在pH 5.0至pH 7.4范围内苦杏仁苷、芍药苷的吸收不受pH影响;3成分在各肠段的Ka、Kapp均无明显差异;仅含有上述3成分中一种成分的各个提取物的苦杏仁苷、芍药苷的Ka、Kapp值显著小于由配方药材提取得到的胶囊内容物的相应成分的Ka、Kapp值.结论：桂枝茯苓胶囊中3种有效成分在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收,且3成分无特殊的吸收窗;桂枝茯苓胶囊组方配伍显著增加苦杏仁苷、芍药苷的吸收.