基于CUMS大鼠川芎挥发油抗抑郁症作用研究

目的:研究川芎挥发油对抑郁模型大鼠行为学及脑内多巴胺、去甲肾上腺素的影响。方法:将72只SD雄性大鼠随机分为空白组、模型组、阳性药组、川芎挥发油低、中、高剂量组,通过应激实验建立大鼠CUMS抑郁模型,对其进行相关治疗后,考察行为学变化,同时采用LC-MS/MS检测脑组织中DA、NE含量。结果:与模型组比较,各剂量川芎挥发油组均能不同程度改善CUMS抑郁模型大鼠旷场实验水平得分和糖水偏爱百分比,减少强迫游泳静止不动时间和增加大鼠体质量;川芎挥发油中剂量组可极显著提高CUMS抑郁模型大鼠海马区DA的含量(P 0. 01),川芎挥发油低、高剂量组可显著增加CUMS抑郁模型大鼠海马区DA的含量(P 0. 05);川芎挥发油低剂量组可极显著增加CUMS抑郁模型大鼠纹状体NE的含量(P 0. 01),川芎挥发油中、高剂量可显著增加CUMS抑郁模型大鼠前额叶和纹状体NE的含量(P 0. 05)。结论:川芎挥发油能改善CUMS抑郁模型大鼠旷场实验水平得分和糖水偏爱百分比,减少强迫游泳静止不动时间和增加大鼠体质量,显著提高CUMS抑郁模型大鼠海马区DA含量,前额叶和纹状体NE的含量,表明川芎挥发油抗抑郁作用可能与提高前额叶、纹状体NE含量及海马区DA含量有关。     

论中药复方缓控释制剂随方同步/异步释放行为评价模式的创新与商建

中药缓控释制剂的体外释放行为评价一直是制约中药缓控释制剂发展的难点问题与热点问题,为从整体角度对中药复方缓控释制剂的体外释放行为进行评价,在回顾分析现有评价模式利弊的基础上,借鉴多元校正灰色分析计量原理,前瞻性地提出了基于"物质粗糙集"的中药复方缓控释制剂随方同步/异步释放行为评价模式,以合理评价制剂释放过程复方化学物质总量的动态变化特征,建立符合中药复方复杂特点的缓控释制剂释放行为评价模式。     

川芎苯酞类成分对氧糖剥夺/再灌注诱导MDCK-MDR1细胞损伤的作用及机制

目的 探讨川芎中3个苯酞类成分藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ对氧糖剥夺/再灌注诱导MDR1转染犬肾细胞(MDCK-MDR1)损伤的作用及机制.方法 采用氧糖剥夺/再灌注诱导MDCK-MDR1细胞损伤模型,给予藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ进行干预,采用MTT法检测细胞存活率;采用试剂盒检测细胞上清液中乳酸脱...     

山药饮片中多糖、尿囊素的含量测定研究

目的：建立山药饮片中多糖、尿囊素含量测定的方法.方法：山药饮片回流提取,提取液浓缩后脱蛋白,并醇沉处理,干燥后得多糖,将多糖用苯酚-浓硫酸显色后,用紫外可见分光光度计进行含量测定;phenomenex Luna C18色谱柱（4.6mm×250mm,5μm）;流动相为水（A）-甲醇（B）;流速0.5mL/min;检测波长为224nm;柱温为30℃.结果：山药多糖在2.5-12.49g/mL范围内线性关系良好,r=0.9993,平均回收率为98.95％,RSD=3.14％（n=9）;尿囊素在10.2-163.2g/mL范围内线性关系良好,r=0.9991,平均回收率为100.02％,RSD=3.28％（n=6）.结论：建立的含量测定方法可为山药饮片的质量控制提供依据.     

乌头碱在Caco-2细胞模型上的转运行为

目的:研究乌头碱在Caco-2细胞模型上的转运行为。方法:采用MTT法确定乌头碱在Caco-2细胞转运过程中的安全浓度范围,以乌头碱累积转运量及表观渗透系数Papp为指标,采用高效液相色谱法对成分进行检测,考察不同浓度、不同孵育时间乌头碱在Caco-2细胞模型上的双向转运。结果:乌头碱累积转运量与孵育时间、给药浓度呈正相关,不同浓度乌头碱Papp保持恒定,无统计学差异,且外排作用明显强于吸收,外排比接近1.5,Papp约为1×10-5cm·s-1。结论:乌头碱以被动转运为主,且可能存在外排蛋白的参与,为吸收良好的一类药物。     

丹参总酮缓释微丸的制备及处方工艺优化

目的:制备丹参总酮缓释微丸并优选其处方工艺.方法:采用固体分散体增溶技术及流化床上药技术制备载药丸芯,选取丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D)对载药丸芯进行包衣,通过单因素试验考察包衣增重、致孔剂种类和用量、抗黏剂、熟化时间和温度对包衣工艺的影响.结果:优选的包衣工艺为Eudragit NE30D包衣增重5％,以20％乳糖为致孔剂,50％滑石粉为抗黏剂,熟化时间12 h,熟化温度40℃,包衣微丸呈良好缓释效果,体外释药过程基本符合一级释药模型.结论:流化床上药法和流化床包衣法可用于制备丹参总酮缓释微丸,其体外释药缓慢、平衡.     

三维导向转换模式在新药研究开发中的应用

近年来新药研究开发风险和难度逐渐增大,研发的成功率不增反降。我国新药研发模式存在的问题和不足正逐渐显露出来,在现行新药审批制度正趋于公正、科学、合理的大背景下,研发体系面临着巨大挑战的同时也迎来了新的发展机遇。现就新药研发过程中涉及的临床、市场及生产过程进行探讨,提出构建三维导向下的新药研发模式的重要性,并强调临床试验设计、市场需求以及生产过程的适应性问题是影响新药研发的关键因素,通过对问题的分析和讨论,以期提高新药研发的效率和成功率,为相关新药研究提供参考。     

镇痛灵方分煎与合煎液中有效成分的比较研究

目的 考察合煎、分煎镇痛灵方提取液中乌头总生物碱、芍药苷及胡椒碱的变化.方法 采用紫外-可见分光光度(UV-Vis)法测定乌头总生物碱;采用Hypersil ODS2 C18柱,流动相分别以乙腈-0.1％磷酸水溶液(15∶85),在230 nm波长处测定芍药苷;甲醇-水(75∶25),在328 nm波长处测定胡椒碱.结果 线性范围分别为乌头总生物碱3.28～29.80 μg/mL、芍药苷0.408～40.800 μg/mL、胡椒碱1.5～9.0 μg/mL,合煎液中乌头总生物碱和芍药苷的量明显高于分煎液,合煎液和分煎液中胡椒碱的量无明显差别.结论 镇痛灵方合煎与分煎对有效成分的溶出有影响.     

复方丹参黏附脉冲微丸的制备工艺研究

 目的 制备复方丹参黏附脉冲微丸。方法 使用不同的包衣材料,于载药微丸由内至外依次包溶胀层、控释层和黏附层,考察包衣后对溶出效果的影响并优化包衣处方,评价脉冲微丸的黏附性。结果 溶胀层、控释层和黏附层材料类型、包衣增重、增塑剂种类及用量等对黏附脉冲微丸的释药时滞和释药速率均有显著性影响。结论 优选的最佳包衣处方,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下时滞达到4.5 h ,时滞后1.5 h累积释药 80 %以上的脉冲释药效果。