硝喹长效针剂对几种疟疾的预防作用及对局部组织的反应

硝喹(Nitroquine简称679)的抗疟作用已为实验与临床所证实。为了进一步探讨该药的长效预防作用,由上海医药工业研究院制成针剂(679加入单元硬脂酸铝0.4克和精制大豆油20克,配成25％油剂,679的粒子直径为5μ左右)。一方面试验其预防效果,另一方面观察这种制剂对局部组织的反应。     

疟原虫生化代谢过程中的抗疟靶点

近年来对疟原虫的生化代谢研究较多,并发现原虫中有许多生化物质与宿主不同,因而可选作抗疟靶点,并开辟合成抗疟药新途径。 一、核酸代谢 (一)嘧啶核苷酸合成途径的酶 1、二氢乳清酸还原酶(DHO—DHase):二氢乳清酸合成后由DHO—DHase催化还原为乳清酸,该酶能被四环素,5—氟乳清酸等所抑制。鼠疟原虫和宿主的酶对它们的敏感性有明显差异,前者强,而后者弱。     

硝喹对三种动物致畸作用的观察

86只小内鼠、66只大白鼠和44只家兔从怀孕第6天起每天分别各服硝喹1mg/kg、2mg/kg和5mg/kg三种剂量,大、小白鼠连服10天,家兔连服13天(最大总剂量相当于小白鼠半数治疗量的58～75倍)。小白鼠、大白鼠和家兔分别在怀孕第19天、20天和30天活杀,取鼠和兔胎检查有无畸形并测量身长和体重等。结果三种动物分别服用该剂量后,畸形发生率均与对照组无显著差异。说明硝喹没有致畸作用。     

几类非甾体抗炎药物的研究进展(二)

磷酸二酯酶抑制剂、趋化因子拮抗剂、粘附分子拮抗剂、内皮素受体拮抗剂、速激肽受体拮抗剂、NO合酶抑制剂和腺苷受体拮抗剂均具有抗炎作用,其中不少对哮喘的发病有预防和治疗作用,.本文综述了它们近年的研究进展.     

对硝喹致癌作用的实验观察

硝喹(简称679)经动物实验和临床试用,证明是一个有效的、付反应轻的新的抗疟药。它是一种含亚硝胺的喹唑啉化合物,有否致癌作用,当需探讨。本文即对此进行实验观察。     

药理学实验课教学改革的体会

开设实验课的目的不仅是验证课堂理论,更重要的是培养学员的基本技能,启发学员的思维,提高学员综合运用知识分析问题、解决问题的能力。为了达到这一目的,我们必须把实验课本身看成是理论和实践密切结合的完整系统的独立学科。基于上述认识,几年来我们对药理学实验课教学进行了改革。     

葛根提取物体外对TNF、IL-1及IL-2产生的影响

体外用LPS刺激小鼠腹腔巨噬细胞（PMψ）分泌TNF及IL-1，用PHA刺激小鼠脾细胞分泌IL－2的方法来观察葛根提取物对这些细胞因子分泌的影响。结果表明葛根提取物在0．08～2μg／mL浓度时，对LPS刺激PMψTNF的分泌无影响，而对LPS刺激PMψ分泌IL-1，PHA刺激脾细胞分泌IL－2有抑制作用。在10μg／mL时，对TNF、IL－1及IL－2的分泌均呈抑制作用。     

叶下珠抗肝细胞损伤作用机制

叶下珠能明显降低CCl4引起的小鼠血清ALT的升高,抑制肝脏MDA的生成。叶下珠体外与大鼠肝细胞共同孵育,能抑制CCl4所致肝细胞膜流动性降低,降低〔Ca²⁺〕i浓度。结果提示,叶下珠保护肝脏损伤作用可能与其抗指质过氧化和膜保护作用有关。     

硝喹对体外培养的约氏疟原虫红内期膜磷脂的影响

目的:探讨硝喹抗疟作用机理。方法:用蜡烛缸法体外培养约氏疟原虫红内期,以[3H]-乙醇胺掺入疟原虫膜磷脂作指标,观察硝喹对疟原虫膜磷脂合成的影响;以DPH作为荧光探针, 测膜荧光偏振度及微粘度。结果:硝喹明显抑制[3H]-乙醇胺掺入约氏疟原虫,并增高约氏疟原虫膜荧光偏振度和微粘度。结论:硝喹可明显抑制疟原虫膜磷脂的生物合成,并明显降低膜流动性     

用正交试验法研制替硝唑固体分散物

目的：确定替硝唑固体分散物的最佳配方。方法：根据正交试验法，制备不同处方的替硝唑固体分散物，并以溶出度为指标进行考察。结果：最佳处方为替硝唑-聚乙二醇60001：9。结论：替硝唑与聚乙二醇6000为1：9的处方合理，可明显增加替硝唑的溶出度。