食物对两种桂利嗪胶囊人体生物利用度的影响

目的 比较食物对两种桂利嗪胶囊（A和B）人体生物利用度的影响。方法 用HPLC紫外检测法测定健康受试分别在禁食及餐后一次口服50mg桂利嗪胶囊A或B后血清药物浓度。结果 胶囊A的Cmax及AUC不受食物影响，胶囊B的吸收受食物影响，禁食后的Cmax和AUC显低于餐后的Cmax和AUC。结果 胶囊A的制剂优于胶囊B的制剂，其人体生物利用度不受食物影响。     

溴泰君与阿霉素单用和联合应用在Beagle犬的毒代动力学研究

目的:研究溴泰君(W198)在Beagle犬体内毒代动力学,为临床试验提供依据。方法:采用HPLC紫外或荧光检测方法测定Beagle犬静脉注射溴泰君、阿霉素以及溴泰君与阿霉素联合给药后生物样品中溴泰君和阿霉素的浓度。结果:Beagle犬静脉注射溴泰君15 mg·kg-1·d-1,第1次、第3次、第72次给药后的血清药物浓度-时间曲线下的面积(AUC0-24h)分别为6.15±0.66、26.55±9.43和33.63±2.31 mg·h-1·L-1。Beagle犬静脉注射阿霉素每次1.5mg·kg-1,第1次和第3次给药后的血清药物AUC0-24h分别为0.70±0.21和1.19±0.19mg·h-1·L-1。溴泰君与阿霉素联合给药时,溴泰君连续给药3次、阿霉素给药1次和溴泰君连续给药39次、阿霉素给药3次后溴泰君的血清药物AUC0-24h分别为 25.52±6.04和42.60±4.14 mg.h-1·L-1;阿霉素的血清药物AUC0-24h分别为0.39±0.05和0.77±0.19 mg·h-1·L-1。结论:溴泰君和阿霉素连续多次给药后药物在动物体内均有明显蓄积作用。联合给药后溴泰君对阿霉素的消除似有促进作用,揭示溴泰君可以使阿霉素的系统暴露量减低,有利于降低阿霉素的毒性。     

钩藤多动合剂的药效作用及用代谢物组学方法研究其生化机制

目的 用代谢物组学方法研究钩藤多动合剂(简称多动合剂)的药效作用及其治疗儿童多动症的生化机制，观察药物对小鼠脑内神经递质的影响。方法 采用攀爬实验和自发行为实验研究多动合剂对去水吗啡小鼠模型的药效作用，同时用高效液相色谱-电化学检测方法研究其生化机制，观察药物对小鼠脑内及血浆中单胺类神经递质多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NE)的影响。结果 去水吗啡激动黑质纹状体系统内DA受体，使系统内DA功能增强，引起小鼠攀爬行为和自发活动增强，多动合剂可抑制去水吗啡引起的小鼠的攀爬行为，并减弱自发活动的增强。对去水吗啡引起的血浆中DA和NE含量的改变及脑组织中DA含量的改变，多动合剂均能予以校正，使各项指标接近空白对照组水平。实验结果表明多动合剂可提高小鼠血浆中DA含量，并降低脑组织中DA的含量。结论 多动合剂能调整单胺类神经递质的失衡以此达到治疗多动综合征的目的。     

苯磺酸瑞马唑仑联合舒芬太尼对ICU有创机械通气患者镇静效果的临床研究

目的：研究和分析ICU有创机械通气患者采用苯磺酸瑞马唑仑联合舒芬太尼的镇静效果。方法：将2020年5月—2022年12月在龙岩人民医院ICU进行有创机械通气治疗的100例患者通过随机数表法分为两组,对照组采用咪达唑仑联合舒芬太尼,观察组采用苯磺酸瑞马唑仑联合舒芬太尼。对比两组镇静前及给药后Richmond躁动-镇静评分（RASS）,麻醉前后心率（HR）、平均动脉压（MAP）及动脉血氧饱和度（SpO2）变化情况,以及机械通气时间、停药睁眼时间、定向力恢复时间、ICU住院时间、用力肺活量（FVC）、第1秒用力呼气容积（FEV1）、一秒率（FEV1/FVC%）与最大呼气峰值流速（PEF）及不良事件发生情况。结果：两组镇静前（T0）RASS评分比较,差异无统计学意义（P>0.05）;观察组给药后30 min(T1)、给药后4 h(T2)、给药后12 h(T3)及给药后24 h(T4)RASS评分较对照组低,差异有统计学意义（P<0.05）。两组麻醉前生命体征比较,差异无统计学意义（P>0.05）;观察组麻醉后1 min、3 min、10 min、20 min、30 min H...     

针刺穴位效应启动的初始动力学调控机制

针刺效应是如何启动的,是针刺作用原理研究中的共性关键问题。多年来在肯定针刺效应的前提下,从穴位局部化学离子入手,由点及线,由线成网,从神经、免疫、内分泌、能量代谢不同角度开展研究,探讨了局部神经-细胞-化学物质的相互作用,系统研究了针刺后“穴网络”变化其与针刺效应的关系,证实:1)针刺可引起支配穴位的神经兴奋,启动神经调节;2)针刺可引发穴位局部炎性反应,启动免疫调节;3)针刺可调节穴区部分激素水平;4)针刺可调节穴区血流和氧分压,影响局部能量代谢;5)针刺后穴区神经-肥大细胞-化学物质相互作用,影响针刺效应;6)有向加权模型和复杂网络模型能够刻画针效初始调控网络的时序响应特征,并发现其中关键节点。对针效启动机制的研究,应将局部反应与整体效应相结合,建立起相互联系、相互影响的复杂网络概念,进行系统的归纳和规律的提炼,从而揭示针效启动的关键基础因素,探寻针刺效应的有效调控模式,提高针刺的临床疗效。     

理气药抗抑郁作用及机制研究进展

抑郁症属于神经精神障碍性疾病,患病人数呈现逐年递增,但发病机制复杂多样且尚未明确。目前临床治疗抑郁症的化学药存在疗效慢、易复发、周期长、不良反应多等缺点。如何有效改善抑郁症的治疗效果成为亟待解决问题。在中医理论指导下,以“疏肝解郁、行气解郁”为治则,发现理气类药对于抑郁症的治疗具有明显优势,发展前景广阔。通过查阅近年理气药论治抑郁症的相关实验研究,从理气药的提取物及活性成分2个方面进行研究总结,客观阐述理气药治疗抑郁症的研究进展,为抑郁症的治疗提供新思路。     

甘氨双唑钠在大鼠和小鼠体内药代动力学

目的　观察甘氨双唑钠(CMNa)在动物体内的药代动力学。方法　采用HPLC方法测定生物样品中CMNa及其代谢物甲硝唑的含量。结果　小鼠体外转化试验表明血中90 min CMNa的转化率为91.8%,甲硝唑的生成率为67.3%。小鼠iv CMNa 57.3,171.9和515.7 mg.kg^-1后CMNa的T_{1/2T1/2β约为60 min。大鼠iv CMNa 171.9 mg.kg^-1后2 min及5 min CMNa及甲硝唑在组织含量较高;药后从尿中排泄的CMNa和甲硝唑分别占给药总量的8.4%和16.7%,从胆汁排泄分别占11.5%和5.1%,从粪排泄占0.14%和0.03%。CMNa平均血浆蛋白结合率为14.2%。结论　CMNa在体内迅速代谢为甲硝唑,原型药及代谢物的Cmax和AUC均与剂量正相关,二者主要经尿和胆汁排泄。}     

盐酸普萘洛尔缓释片与常释片的生物利用度比较研究

目的：通过双交叉试验证明盐酸普萘洛尔缓释片有缓释作用。方法：用HPLC方法,测定血清中普萘洛尔浓度,进行盐酸普萘洛尔缓释片与常释片的生物利用度比较及峰谷浓度波动研究。结果：12位健康男性受试者一次交叉口服缓释片和常释片(均为40 mg)后的C_max分别为62.4±23.3和95.9±12.6 ng.mL^-1,AUC分别为360.2±80.6和383.5±74.2 ng.h.mL^-1,缓释片相对于常释片的相对生物利用度为95%;12位受试者连续服缓释片和常释片后平均稳态浓度分别为42.2±12.2和32.7±7.1 ng.mL^-1,波动度(DF)分别为0.90±0.35和2.09±0.34。结论：两种制剂具生物等效性,且缓释片比常释片有峰谷浓度差异小、血药浓度波动幅度小的特点。     

多索茶碱在大鼠的组织分布和排泄

目的:研究多索茶碱在大鼠的组织分布和排泄,为临床试验提供依据。方法:采用HPLC紫外检测方法测定大鼠灌胃口服多索茶碱后生物样品中药物的含量。结果:大鼠灌胃口服多索茶碱50mg·kg-1后的组织分布试验表明:药物主要分布在胃、肠组织,其次在肝、肾、脾、脑等组织,大部分组织的药物含量于药后0.5h最高,药后1h除胃组织外其它组织均显著下降,随后一直到2h均缓慢下降;大鼠灌胃口服多索茶碱50mg·kg-1后从(0～12h内)尿、粪和胆汁中排泄的原型药物分别占给药总量的27.12%、1.96%和1.68%。多索茶碱的人血浆蛋白结合率为92.1%。结论:多索茶碱主要分布于胃、肠、肝组织中。从粪和胆汁中排泄的原型药物很少。在尿中发现有3种代谢物。     

苯磺酸瑞马唑仑对ICU机械通气患者镇静的临床观察

目的：探讨苯磺酸瑞马唑仑对重症监护室(ICU)机械通气患者镇静的临床效果。方法：选择2020年9月—2022年8月我院收治的100例ICU机械通气患者，按随机数字表法分为试验组与对照组，各50例。试验组给予舒芬太尼+苯磺酸瑞马唑仑，对照组予以舒芬太尼+咪达唑仑。比较两组用药前(T₀)、用药后30min(T₁)、用药后4h(T₂)、用药后8h(T₃)、用药后12h(T₄)、用药后24h(T₅)、用药后48h(T₆)、拔管时(T₇)镇静效果、血流动力学指标；比较两组临床指标及不良事件发生率。结果：两组T₁、T₂、T₃、T₄达到镇静水平患者比例比较差异有统计学意义(P<0.05);两组HR、MAP、RR组间、时间点及交互比较差异均具有统计学意义(P<0.05);试验组苏醒时间、拔管时间、通气时间、药物剂量、住院时间及不良...