红细胞蛋白激酶C

本文介绍红细胞蛋白激酶C激活的分子机制;列举已发现的红细胞蛋白激酶C的底物蛋白,总结某些疾病时红细胞蛋白激酶C的变化及其可能的病理生理意义。     

内毒素对细胞钙摄取及胞浆游离钙浓度的影响

取自静脉注入内毒素小鼠腹腔的巨噬细胞对(45)~Ca的摄取量显著增加。取自正常小鼠腹腔的巨噬细胞在体外与内毒素温育后,(45)~Ca摄取量也有显著增加。正常巨噬细胞和经内毒素处理的巨噬细胞对(45)~Ca的摄取能被LaCl_3部分阻断,内毒素处理组不受LaCl_3影响的“Ca摄取量显著高于对照组。以钙离子荧光指示剂Quin2测定胞浆游离钙,骨髓瘤细胞经内毒素处理后,胞浆游离钙浓度显著增高。结果提示内毒素在体内和体外均能影响细胞钙转运功能,引起细胞钙平衡紊乱。     

藻酸双酯钠对佛波酯诱导的人红细胞蛋白激酶C激活的影响

藻酸双酯钠对部分纯化的人红胞胞蛋白激酶C活力呈剂量依赖性抑制。藻酸双酯钠预先处理红细胞可阻止十四酰佛波乙酸酯诱导的蛋白激酶C由胞浆向胞膜的移位。这提示,藻酸双酯钠可抑制蛋白激酶C的激活。     

伴刀豆球蛋白A，核糖和腺嘌呤协同促进缺血后心功能不全的恢复

急性缺血后心功能不全可能与细胞膜损害及高能化合物的合成障碍有关。用Ｗｉｓｔａｒ大鼠进行离体心脏灌注，３０ｍｉｎ全心缺血和３０ｍｉｎ再灌注导致心肌收缩力显著下降，细胞内钙含量升高和肌酸激酶漏出。用核糖（１ｍｍｏｌ·Ｌ１）和腺嘌呤（１ｍｍｏｌ·Ｌ１）进行再灌注，上述各项指标均无改善。用伴刀豆球蛋白Ａ（４０ｍｇ·Ｌ１）进行再灌汁，细胞内钙负荷减轻，肌酸激酶漏出减少，同时心肌收缩力增加，但ＡＴＰ含量无改善，用核糖，腺嘌呤和伴刀豆球蛋白Ａ联合进行再灌注，不但心肌收缩力显著升高，细胞内钙负荷减轻，肌酸激酶漏出减少，而且高能磷酸化合物含量显著恢复。实验表明，ＡＴＰ前体不能在短时间内使急性缺血后心功能不全恢复，但在伴刀豆球蛋白Ａ的协同作用下，能快速地恢复心肌收缩力和ＡＴＰ含量。     

前列腺素和血管功能障碍

前列腺素(PG)类物质包括稳定的PG(PG E_2、F_2α、D_2)、前列环素(PGI_2),血栓素A_2(TXA_2),以及两年前发现的白细胞三烯(lenkotriene)。这些二十碳多烯脂肪酸对血管功能调节有重要影响,其中PG I_2和TX A_2尤为突出。近年内一系列资料提示,PG合成或释放异常与多种心血管疾病的发生有关。本文拟就PG与动脉粥样硬化,休克和高血压的关系作简要的综述。     

内毒素休克狗血浆6-酮-前列腺素F_(1α)含量的动态观察

我们曾报告内毒素休克狗血浆前列腺素(PG)E和F_(2a)含量显著增加,山莨菪碱对这些变化无显著影响。近年内发现的另外两种PG-血栓素A_2(TXA_2)和前列环素(PGI_2)在休克病机中的作用更为重要。TXA_2强烈收缩血管,刺激血小板聚集;PGI_2引起血管扩张,抑制血小板聚集。一般认为TXA_2对休克机体是有害的,而PGI_2的实验结果不完全一致。曾有报告认为山莨菪碱能抑制     

棉酚（—,＋,＋）对佛波酯和A23187刺激巨噬细胞前列腺...

Previously, gossypol was found to have a wide range of cellular effects. In the present study, the effects of racemic, (-) and (+) gossypol on prostaglandin synthesis by mouse peritoneal macrophages were examined. The synthesis of prostacyclin, thromboxane A2 and prostaglandin F2 alpha was stimulated by phorbol-12-myristate-13-acetate (PMA), A23187 and arachidonic acid. Racemic, (-) and (+) gossypol dose-dependently inhibited PMA or A23187-stimulated prostaglandin synthesis, but failed to affect arachidonic acid stimulated prostaglandin synthesis. It is therefore possible that both (-) gossypol and (+) gossypol inhibit prostaglandin synthesis at the level of arachidonic acid release. Our studies point out two possibilities: 1) the inhibition of (+) and (-) gossypol on prostaglandin synthesis may not be the main mode of the contraceptive action of gossypol; 2) (+) gossypol, which also inhibits prostaglandin synthesis, may have antifertility effects.     

阿片受体拮抗剂狄普谱芬对内毒素休克狗血液...

The hemodynamic effect of diprenorphine (M5050) in canine endotoxic shock was studied. Mean arterial pressure, left ventricular pressure, left ventricular contractility (dp/dt max), stroke volume, and cardiac output in the endotoxin-shocked dogs were significantly improved by intravenous injection of naloxone (2 mg/kg) and intraventricular microinjection of diprenorphine (40 micrograms), but not by intravenous injection of diprenorphine. It was suggested that the site of action of diprenorphine might be in the central nervous system, and the endogenous opioid substances in the central nervous system may play a more important role in the pathogenesis of septic shock than does that in the peripheral system.     

山莨菪碱抑制佛波酯和A23187刺激的巨噬细胞的前列腺素合成

山莨菪碱抑制巨噬细胞受佛波酯PMA和钙离子载体A_(23187)刺激时的前列腺素合成,经山茛菪碱预先温育,细胞的前列腺素合成也明显减少。山莨菪碱对外源性花生四烯酸刺激的前列腺素合成无抑制作用。结果提示山莨菪碱作用发生在磷脂酶A_2水平。     

(-)棉酚和(+)棉酚对蛋白激酶C及蛋白激酶A活力影响的比较

部分纯化的大鼠肝脏蛋白激酶C和蛋白激酶A,在体外与棉酚的旋光异构体分别温育,结果(--)棉酚和(+)棉酚对蛋白激酶C活力均有剂量依赖性的抑制作用;(-)棉酚对Ⅰ型蛋白激酶A活力的抑制作用明显比(+)棉酚强,而(-)棉酚和(+)棉酚在高浓度时对Ⅱ型蛋白激酶A才显示抑制作用。结果提示棉酚在体内可能干扰细胞信息的传递过程。