中药浸膏粉与辅料共混物的玻璃化转变温度对巨安神制剂干法制粒的影响

目的:运用玻璃化转变理论,研究干法制粒时物料玻璃化转变温度(T_g)对制粒效果的影响。方法:以巨安神制剂浸膏粉为模型药物,测定浸膏粉与辅料混合物的T_g,比较直接混合和共溶后喷雾干燥2种物料混合方式对干法制粒效果的影响,运用物料粒径和扫描电镜图谱分析喷雾粘壁和制粒粘轮机制。结果:当喷干粉的T_g为58.8℃和68.5℃时,即高于滚轮温度(42℃)时,在制粒过程中不会粘轮现象;直混物的T_g均42℃,会产生粘轮问题。选择麦芽糊精为巨安神颗粒的辅料,浸膏粉-麦芽糊精(1∶1)。结论:T_g的高低可作为干法制粒能否顺利进行的1个评价指标,为中药颗粒剂的制备提供指导和参考。     

UHPLC-Q-TOF-MS/MS法鉴定地格达-4味汤中化合物及入血成分

目的 建立UHPLC-Q-TOF-MS/MS法鉴定地格达-4味汤中化合物和入血成分.方法 该药物水煎液的分析采用Welch C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相0.1％甲酸-乙腈,梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min;柱温40℃;电喷雾离子源(ESI);负离子模式.结果 鉴定出53个化合物,...     

3种大黄饮片的水分吸附及热力学特性分析

目的:考察生大黄、酒大黄及大黄炭的水分吸附和热力学特性,为其干燥和储存提供指导。方法:通过静态称重法测定生大黄、酒大黄及大黄炭在25,35,45℃下的吸附等温线,采用7种常用的水分吸附模型拟合试验数据,确定最佳模型,研究3种饮片的吸附热力学参数。结果:生大黄、酒大黄与大黄炭的吸附最佳模型均为GAB模型,在25,35,45℃条件下大黄炭的绝对安全含水量分别为7.43%,6.79%,6.20%;酒大黄分别为8.68%,8.17%,7.03%;生大黄分别为9.88%,9.36%,7.77%;相对安全含水量大黄炭分别为9.46%,8.63%,8.21%;酒大黄分别为11.49%,11.03%,9.74%;生大黄分别为13.49%,12.66%,11.14%。3种饮片净等量吸附热(Qst)和微分熵(Sd)都随着平衡含水量的升高而降低,Qst和Sd符合熵-焓互补理论,生大黄、酒大黄、大黄炭的等速温度分别为386.66,391.15,394.34 K(单位换算为1 K=-272.15℃),吉布斯自由能分别为0.372 2,0.406 0,0.372 2 kJ·mol-1,吸附过程都是由焓驱动的非自发过程。结论:3种饮片的平衡含水量,单分子层含水量,Qst和Sd的大小排序均为生大黄酒大黄大黄炭,饮片吸湿能力排序为生大黄酒大黄大黄炭,炒炙方法明显影响3种大黄饮片的吸湿性与热力学性质,造成这种差异的原因可能是炒炙的温度较高致使生大黄中的吸湿性强的基团减少,疏水性强的物质增加,以及饮片质构的变化。通过对3种大黄饮片水分吸附特性的研究,可为其储存条件和干燥工艺等方面的选择提供参考。     

均匀设计法优化超临界CO2流体萃取丹参中丹参酮工艺的研究

目的：探讨超临界CO₂流体萃取法萃取丹参中丹参酮的最佳工艺条件。方法：用高效液相色谱法测定丹参酮含量,以萃取物中3种丹参酮总含量为指标,采用均匀设计法对影响萃取结果的主要因素进行考察。结果：夹带剂用量对萃取结果影响最为显著。最佳萃取工艺参数为：萃取压力30 MPa；萃取温度40 ℃；分离釜Ⅰ压力6 MPa；分离釜Ⅰ温度50 ℃；夹带剂用量10％。结论：超临界CO₂流体萃取法萃取丹参中丹参酮是一种切实可行的方法。所得萃取产物中丹参酮含量高,萃取时间短,操作简便。     

中药浸膏粉吸湿动力学曲线模型适应性评价

目的:研究中药浸膏粉吸湿动力学曲线模型的适应性.方法:采用SPSS14.0统计分析软件,以相关系数(R2),残差平方和(RSS)和Akaike信息准则(AIC)值为指标,对6个常用中药浸膏粉吸湿分布曲线模型进行了适应性评价.结果:对试验数据的适应次序为:双指数模型最佳,一级过程模型次之,其余4种曲线模型适应性较差.结论...     

单向灌流法研究丹参提取物中丹参素和原儿茶醛大鼠肠吸收特性

目的研究丹参提取物中丹参素和原儿茶醛的大鼠在体肠吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠单向灌流装置,并用质量法校正灌流液体积,考察灌流液体积流量、灌流液pH值、胆管结扎、丹参提取物质量浓度、吸收部位以及P-糖蛋白(P-gp)对丹参素和原儿茶醛吸收的影响,以HPLC法分别测定丹参素和原儿茶醛。结果在灌流体积流量0.2～0.8 mL/min,随着灌流体积流量的增大,丹参素和原儿茶醛的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)均呈线性增大;在考察pH值为7.4、6.8、5.5时,供试液的pH值对丹参素和原儿茶醛的吸收有显著影响(P<0.05),丹参素和原儿茶醛的Ka和Papp均随pH值的降低而升高,pH 5.5和pH 6.8的吸收无显著差异,而pH 5.5与pH 7.4吸收有显著差异(P<0.05);胆管结扎组与不结扎组的丹参素和原儿茶醛的Ka和Papp均无显著差异;在不同吸收部位,丹参素的Ka和Papp分别按照十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序依次下降,原儿茶醛则下降趋势不明显,全肠段都有很好的吸收;在丹参提取物质量浓度0.8、1.5、2.2 mg/mL时小肠中丹参素的Ka和Papp随质量浓度升高而降低,而原儿茶醛吸收参数则无明显变化;含P-gp抑制剂组与不含P-gp抑制剂组相比,丹参素和原儿茶醛的Ka和Papp均无显著差异。结论灌流体积流量对丹参素和原儿茶醛的吸收有显著影响;随着pH值的降低,丹参素和原儿茶醛的吸收增加;胆管结扎与否对吸收没有显著影响;丹参素和原儿茶醛在整个肠段都有一定吸收,丹参素在肠上端吸收要比下端好;随着丹参提取物质量浓度的增大,原儿茶醛的Ka和Papp无明显变化,故其在肠道的吸收呈一级动力学过程,推测其吸收机制为被动扩散;而丹参素的Ka和Papp有明显减小的趋势,推测其吸收机制除被动扩散外,还可能有主动吸收或易化扩散;丹参素和原儿茶醛均不受P-gp的外排吸收影响。     

不同交联聚维酮性能比较及其在中药中的应用

目的:研究不同交联聚维酮性质及其在中药中应用的差异性.方法:选取4种国产交联聚维酮和3种进口交联聚维酮,对其粒子形态、流动性、溶胀性、吸水速度常数、比表面积等进行研究;以穿心莲片、十全大补片、六味地黄片处方为模型,考察不同交联聚维酮崩解性能.结果:不同交联聚维酮在粉体学性质和功能性参数方面均存在一定的差异,尤其作为崩解剂应用于中药中,崩解性能进口交联聚维酮明显优于国产交联聚维酮.结论:国产交联聚维酮性能有待于优化.     

基于问题的 seminar 教学法在药学专业课程教学中的应用--以药剂学、生物药剂学课程为例

本文根据基于问题的seminar教学法在药剂学、生物药剂学课程教学中的应用实践，介绍了其课堂组织、实施过程和应用经验，并通过自身对照比较的方法，评价了学生在实施seminar教学方法前后，在学习兴趣、学习方法、创新意识等方面的变化，结果表明该教学形式可较好地诱发学生学习的主动性、积极性，教学效果优良。     

不同原材料对微晶纤维素平衡聚合度的影响研究

目的:对不同厂家所使用不同原材料制得的多批微晶纤维素进行聚合度测定,讨论不同原材料对微晶纤维素聚合度的影响。方法:采用粘度法对微晶纤维素的聚合度进行测定,方法稳定,装置及操作简单,结果可靠。结果:经过对9个国内外不同厂家所生产的25批微晶纤维素进行聚合度测定,结果均符合美国药典USP34-NF29的规定(≤300),但不同厂家之间的产品聚合度有一定差异性。结论:不同的原材料会对微晶纤维素的聚合度造成一定影响,其中以精制棉为原材料的微晶纤维素聚合度最高,范围在219~234;以纯棉纤维素为原材料的微晶纤维素聚合度最低,范围在87~95。     

白头翁皂苷D固体分散体制备及体内外评价

目的制备白头翁皂苷D(PSD)固体分散体(PSD-SD),并评价其体内外释药行为。方法采用溶剂法考察了不同载体材料对PSD溶解度的影响,采用红外光谱法(IR)、差示扫描量热法(DSC)以及X射线衍射法(XRD)表征了PSD-SD,采用溶出度和大鼠血药浓度变化评价了固体分散体体内外释药行为。结果以PEG 6000为载体材料可使PSD在水中溶解度由2.39 mg/m L增大至7.06 mg/m L,制备的PSD-PEG 6000(1∶6)PSD-SD 60 min药物累积释放率达到了90%,大鼠给药PSD-SD后其AUC0~∞是原料药的2.24倍。结论以PEG 6000为载体材料制备的PSD-SD可以增加PSD溶解度,有效地提高PSD溶出速率,有利于提高PSD生物利用度。