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丹皮酚在清醒大鼠体内的药动学和绝对生物利用度 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 研究丹皮酚不同途径给药后在清醒大鼠体内的药代动力学.方法 大鼠分别灌胃(ig)和静脉注射(iv)丹皮酚10 mg/kg,于给药后不同时间采集血样,HPLC法测定血药浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 大鼠ig和iv丹皮酚后,AUC0-∞为(18.13± 4.78)和(62.70± 6.05)mg·L-1·min-1,t1/2z 分别为(23.37±8.73)和(52.01±11.70)min,MRT0-∞分别为(28.07± 8.68)和(47.37± 7.45)min;ig丹皮酚的Tmax和绝对生物利用度分别为(5.0± 0.00)min和28.92%.结论 不同给药途径丹皮酚的体内药代动力学过程不同,丹皮酚口服生物利用度低. 相似文献
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目的:鉴定羊踯躅花、茎、叶的全部代谢物和不同部位间含量有差异的代谢物,分析差异代谢物的代谢通路。方法:采用广泛非靶向代谢组学对羊踯躅不同部位的代谢物进行比较分析。结果:共鉴定出535个代谢物,其中包括金合欢素、落新妇苷、苔黑酚龙胆二糖苷、去甲蟛蜞菊内酯、补骨脂定、秦皮素、络塞维等49个在其他植物中分离鉴定出的具有药用活性的化合物;鉴定出差异代谢物202个,包括β-氰基丙氨酸、蜀黍苷和黄曲霉毒素G23个有毒代谢物,且这3个有毒代谢物分别在花、茎、叶中含量最高;鉴定出百里香酚、丹皮酚、欧芹酚、东莨菪内酯、异泽兰黄素、野鸢尾黄素、石蒜碱和豆甾醇8个有药用价值的化合物,其在花、茎、叶中含量差异有统计学意义;排名前4位的差异代谢物通路中,花、茎、叶共有的通路为精氨酸生物合成,丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢,以及氨酰基-tRNA生物合成通路,其中涉及花的通路还包括氰基氨基酸代谢通路。结论:羊踯躅中存在丰富的天然药用活性产物,使其药用价值并不限于毒性成分;氨基酸的合成与代谢是不同部位代谢物差异的主要原因。研究结果可为进一步筛选解析羊踯躅中药用价值较高的关键代谢物提供参考。 相似文献
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目的:研究广西甜茶多酚(RSLP)对自发性高血压大鼠(SHR)的影响,并探讨其降血压的作用机制。方法:采用水提法制备RSLP浸膏,并过大孔树脂进行待试样品甜茶多酚的制备,无创血压分析系统用于检测血压。选择SHR模型研究甜茶多酚降血压的作用,将正常Wistar大鼠16只,随机分为正常组、甜茶多酚正常高剂量组;SHR大鼠40只,随机分为模型组、阳性药卡托普利组、甜茶多酚低、中、高剂量组。连续给药8周及停药2周后,采用无创尾动脉血压分析系统,观察甜茶多酚对大鼠收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、心率(HR)、体质量及脏器指数的影响。测定血清中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)、心房钠尿肽(ANP)含量。结果:SHR血压明显高于正常组,可用于RSLP降血压实验研究。①RSLP各组能够明显降低SHR大鼠的SBP和DBP(P<0.05),但是对心率HR无影响(P>0.05);②广西甜茶多酚RSLP能升高各给药组血清中GSH-Px、SOD含量(P<0.05),降低MDA活性(P<0.05);③RSLP能降低各给药组血清中NO、NOS、ANP含量(P<0.05)。结论:RSLP能明显降低SHR的SBP和DBP,而对HR无明显影响。能够提高血清中GSH-Px、SOD、NO、NOS活性,降低MDA、ANP含量,对左心室肥厚也有一定的抑制作用。 相似文献
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目的:构建药用植物青葙全长转录组,旨在为青葙功能基因组学研究提供遗传信息。方法:基于PacBio Sequel平台对青葙的根、茎、叶、花、果5个部位的混合样本进行高通量测序,对原始数据进行校正、筛选、聚类、去冗余、过滤、功能注释和结构分析,获得青葙全长转录组数据。结果:经质量控制后获得高质量测序reads数据量为13.46 Gb,拼接去冗余后获得155300条循环一致性序列(CCS),研究共获得521928个高质量isoforms和210189个转录本。利用非冗余蛋白(NR)、核苷酸序列(NT)、SwissProt、京都基因与基因组百科全书(KEGG)、真核生物相邻类的聚簇(KOG)、蛋白家族(Pfam)、基因本体(GO)7个数据库进行全长序列的功能注释,结果显示共有158562个转录本被成功注释。GO注释结果显示,转录本共富集在包含生物学过程、细胞组成和分子功能三大类的47个条目中。KEGG分析显示,转录本注释到代谢通路中的基因较多,其次是基因信息过程。基因结构分析结显示,共得到8350条蛋白质编码序列(CDS)、88574条lncRNA、45535个简单序列重复(SSRs),其中单核苷酸重复的占比最大,为52.94%,此外预测得到57类转录因子,如常见的MADS、WRKY、AP2-EREBP、bHLH等类型。结论:获得了青葙的全长转录组数据,为该植物后续分子功能研究提供了遗传信息和基础数据。 相似文献
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目的:比较杠板归不同部位代谢物积累的差异,为揭示其不同部位化学成分与功效的相关性和制定杠板归质量评价方法提供参考。方法:利用非靶向代谢组学方法检测杠板归茎、叶、果中代谢物,采用主成分分析和正交偏最小二乘法-判别分析等多元统计分析方法筛选出差异代谢物(DAMs),利用京都基因与基因组百科全书(KEGG)平台对DAMs进行富集分析。结果:从杠板归茎、叶、果中共鉴定出442个成分,其中酒石酸、L-苹果酸、N-α-乙酰基赖氨酸、L-谷氨酰胺、2-氯-L-苯丙氨酸、哌啶酸、2-甲基丙醛、甜菜碱、2-苯乙醇、L-丝氨酸等为茎、叶、果中共有的优势成分。杠板归茎、叶、果的代谢物质差异显著,茎和叶、茎和果、叶和果的DAMs数量分别为724、573、583个。果中黄酮类成分橙皮素、金丝桃苷、高良姜黄素、根皮苷和紫杉醇的含量显著高于茎和叶,而木犀草素-7-葡萄糖苷、异鼠李素、黄芩素和槲皮素-3-O-葡萄糖苷含量显著低于茎和叶。茎、叶、果的DAMs主要富集在氨酰tRNA生物合成通路、精氨酸生物合成通路、乙醛酸和二羧酸代谢通路上。结论:杠板归茎、叶、果之间有大量DAMs,这对其药效可能具有重要影响,研究结果可为杠板归药材质量评价提供参考。 相似文献
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目的:探索旋覆花Inula japonica Thunb.次生代谢产物成分及其在旋覆花不同部位分布的差异性。方法:采用非靶向代谢组学方法对旋覆花根、茎、叶、花的代谢组进行比较分析。结果:共鉴定出675个代谢物,通过多元统计分析筛选出350个差异代谢物。其中,在23个黄酮类化合物中筛选出15个显著差异代谢物。代谢途径分析表明,淀粉和蔗糖代谢,丙氨酸、天门冬氨酸和谷氨酸代谢,植物激素信号转导代谢途径显著富集。结论:旋覆花不同组织中代谢物分布不同,不同组织间差异代谢物重要代谢途径的解析为旋覆花的合成生物研究提供参考。 相似文献
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多药耐药(MDR)是局部晚期鼻咽癌化疗失败的主要原因。鼻咽癌MDR的发生发展是一个涉及多种因素、多种途径的复杂过程,但其机制尚不十分明确。因此阐明鼻咽癌MDR的分子机制,有利于寻找耐药敏感靶标,从而提高治疗效果。中药中的活性成分作为天然的肿瘤MDR逆转剂是近年来研究的热点。本文从影响药物外排、细胞凋亡、DNA损伤修复、细胞自噬和EMT以及解毒酶活性、细胞焦亡和肿瘤微环境等方面探讨鼻咽癌MDR产生的分子机制,并对中药中的活性成分逆转鼻咽癌MDR的研究进展进行综述。 相似文献
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